При длительном применении сульфаниламидов к ним постепенно раз вивается устойчивость микроорганизмов. Высказывается предположение, что она может быть связана с повышением интенсивности синтеза микроор ганизмами дигидрофолиевой кислоты. В данном случае возникает перекрест ная устойчивость (ко всем сульфаниламидам).

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

Препараты этой группы быстро и полно всасываются из желудочнокишечного тракта. Сульфаниламиды частично связываются с альбуминами плазмы. Распределяются по всем тканям, в том числе проходят через гемато энцефалический барьер, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела . Основной путь превращения сульфаниламидов в организме-ацетилирование (по N 4 ), которое происходит в печени. Образующиеся при этом соединения лишены антибактериальной активности, но обладают токсичностью. Некото рые ацетилированные производные хуже растворимы, чем исходные сульфаниламиды, и могут быть причиной образования в моче кристаллов (кристал лурии). Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Меньше всего ацетилируются уросульфан, сульфацил-натрий, этазол. Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты главным образом почками путем фильтра ции. Часть сульфаниламидов подвергается реабсорбции. Небольшие количест ва веществ выводятся кишечником, потовыми и слюнными железами и други ми путями.

Сульфаниламиды, предназначенные для резорбтивного действия, разли чаются преимущественно по длительности антибактериального эффекта. Препараты непродолжительного действия хорошо всасываются и относительно быстро выделяются. При их энтеральном введении макси мальные концентрации в плазме накапливаются через 2-3 ч. Снижение концентрации этих препаратов в плазме на 50% происходит через 8-20 ч. Для поддержания бактериостатических концентраций их назначают через 4-6 ч.

Из сульфаниламидов непродолжительного действия наиболее часто ис пользуют сульфадимезин (сульфадимидин, сульфаметазин, диазил, супер септил), этазол (сульфаэтидол, сульфаэтилтиадиазол), сульфазин (суль фадиазин), уросульфан (сульфакарбамид, эувернил, урамид). К этой же группе относится стрептоцид (стрептоцид белый, сульфаниламид). Одна ко в настоящее время стрептоцид практически не применяют, так как он менее активен и чаще, чем другие сульфаниламиды, вызывает побочные эффекты.

СУЛЬФАДИМЕЗИН ( Sulfadimezi num ).

2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-4,6- диметилпиримидин:

Белый или слегка желтоватый крис­ таллический порошок. Практически не­ растворим в воде, легко растворим в кислотах и щелочах.

Применяютприпневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, а также приинфекциях вызванных кишечной палочкой и другимимикробами. Препарат быстровсасывается, относительно мало токсичен.

Высшая доза для взрослых разовая 2 г, суточная 7 г . Детям назначают из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем 0,025 г/кг каждые 4-6-8 ч.

При лечении дизентерии сульфадиме­ зин назначают взрослым по следующей схеме: в 1-й и 2-й день болезни - по 6 г в сутки (каждые 4.ч по 1 г); в 3-й и 4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 ч по 1 г); в 5-й и 6-й день - по 3 г в сутки (каждые 8 ч по 1 г). На курс лечения применяют от 25 до 30 г препарата. После переры­ ва 5-6 дней проводят второй цикл лечения: в 1-й и 2-й день назначают по 1 г через 4 ч (ночью через 8 ч), всего по 5 г в сутки; в 3-й и 4-й день - по 1 г каждые 4 ч (ночью не дают), всего по 4 г в сутки; в 5-й день - по 1 г через 4 ч (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение всего второго цикла дают 21 г препарата; при легком тече­ нии заболевания дозу можно уменьшить до 18 г.

Детям сульфадимезин назначают при лечении дизентерии в следующих дозах: до 3 лет - из расчета до 0,2 г/кг в день; суточную дозу делят на 4 приема и наз­ начают в течение дня, не нарушая ноч-иого сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают 4 раза в сутки в разовой дозе от 0,4 до 0,75 г в зави­ симости от возраста.

Сульфадимезин, как и другие суль­ фаниламидные препараты, часто приме­ няют совместно с антибиотиками. В сочетании с хлоридином суль­ фадимезин применяют при токсоплаз мозе. При лечении сульфадимезином назна­ чают обильное щелочное питье. Необ­ ходимо систематически производить ис­ следование крови,какиприлечении другими сульфаниламидными препара­тами.

Хранение: список Б. В хорошо укупо­ ренной таре, предохраняющей от дей­ствия света.

Rp.: Tab. Sulfadimezini 0,5 N. 20

D.S. По таблетки 4-6 раз в день

ЭТАЗОЛ (Aethazolum ). 2 - (пара - Аминобензолсульфамидо) - 5 - этил-1,3,4-тиадиазол . Белый или белый со слегка желто ватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко - в растворах щелочей, мало - в разведенных кислотах.

Этазол обладает антибактериальной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, менингококков, гонокок­ ков, кишечной палочки, возбудителя ди­зентерии, патогенных анаэробных мик­ роорганизмов. Препарат малотоксичен, хорошо переносится больными. Быстро всасывается, выделяется главным обра­ зом с мочой. Ацетилируется меньше, чем другие сульфаниламиды, и его при­менение не приводит к образованию кристаллов в мочевых путях: обычно не вызывает изменений со стороны крови.

Применяют при дизентерии, пиелитах, циститах, пневмониях, рожистом воспа­ лении, ангине, перитоните, раневых ин фекциях. Назначают внутрь. Обычно взрослым дают по 1 г 4-6 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Детям препарат назначают в следую­ щих дозах: до 2 лет -по 0,1-0,3 г каждые 4 ч, от 2 до 5 лет - по 0,3- 0,4 г каждые 4 ч, от 5 до 12 лет- по 0,5 г каждые 4 ч.

В хирургической практике для про­ филактики раневой инфекции можно вво­ дить этазол (пудру) в полость раны, в брюшную полость и т. п. в дозе до 5 г. Одновременно назначают препарат внутрь. При инфекционных заболевани­ ях, в том числе при трахоме, могут применяться мазь (5 %) и порошок (пуд­ра) этазола, вводимые в конъюнктиваль ный мешок.

В редких случаях при приеме этазола могут наблюдаться тошнота и рвота. Если эти явления не проходят, необ­ ходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Хранение: список Б. В хорошо уку­ поренной таре.

К препаратам длительного действия относятся сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин, спофадазин, квиносептил, депосул, де повернил) и сульфадиметоксин (мадрибон, мадроксин). Они хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, но медленно выделяются. Максимальные концентрации их в плазме определяются через 3-6 ч. Снижение концентрации этих препаратов в плазме на 50% происходит через 24-48 ч.

Длительное сохранение в организме бактериостатических концентраций препаратов, по-видимому, зависит от их эффективной реабсорбции в почках. Может иметь значение и выраженная степень связывания с белками плазмы крови (например, для сульфапиридазина она примерно соответству­ ет 85%).

Таким образом, при использовании препаратов длительного действия в организме создаются стабильные концентрации вещества. Это является несомненным преимуществом препаратов при их оценке для антибакте риальной терапии. Однако, если возникают побочные явления, продолжи тельный эффект играет отрицательную роль, так как при вынужденной от мене вещества должно пройти несколько дней, прежде чем закончится его действие.

Следует учитывать также, что концентрация сульфапиридазина и сульфа диметоксина в спинномозговой жидкости невелика (5-10% от концентрации в плазме крови) в отличие от сульфаниламидов непродолжительного дейст вия, которые накапливаются в ликворе в довольно больших количестве (50-80% от их концентраций в плазме).

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (Sulfadimethoxhuim )

4-(лв/га-Амииобензолсульфамидо)-2,6- диметоксипиримидин:

Белый или белый с кремоватым от­ тенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко - в раз­бавленной соляной кислоте и в раство­ рах едких щелочей.

Относится к группе сульфаниламид­ных препаратов длительного действия. По антибактериальному действию бли­ зок к сульфапиридазииу.

Эффективен в отношении грамположи тельных и грамотрицательных бакте­ рий; действует на пневмококки, стрепто кокки, стафилококки, кишечную палочку, палочку Фридлендера, возбудителей ди­зентерии; менее активен в отношении протея; активен в отношении вируса трахомы; не действует на штаммы бак­ терий, устойчивый к другим сульфанил­ амидным препаратам.

Препарат относительно медленно вса сывается из желудочно-кишечного трак­та. После приема внутрь он обнаружи­ вается в крови через 30 мин,однако максимальная концентрация достигает­ сячерез8-12 ч.Необходимая тера певтическаяконцентрацияв крови(у взрослых) достигается при приеме пре­ парата в первый день в дозах1 -2 г и по 0,5-1 г в последующиедни. По сравнению с другими длитель но действующими сульфаниламидами (сульфапиридазином, сульфамонометоксином) сульфадиметоксин хуже прони­ кает через гематоэнцефалический барьер, и его применение при гнойных менинги­тахпоэтому нецелесообразно. Другие показания к применению сульфадиме токсина острые респираторные заболева­ ния, пневмония, бронхит, ангина, гай морит, отит, менингит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевых путей, рожистое воспаление, пиодермия, раневые инфекции, трахома, гонорея и др. Применяют также в со­ четании противомалярийными препа ратами (при устойчивых формах маля­ рии).

Применяют внутрь (в таблетках). Су­ точную дозу дают в один прием. Интер­валы между приемами 24 ч. При лег­ ких формах заболевания назначают в первый день 1 г, п последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах - в первый день 2 г, в следующие - по 1 г. Детям назначают из расчета 25 мг/кг в первый день и по 12,5 мг/кг в следую щие дни. При тяжелых формах заболеваний сульфадиметоксин рекоменду ется применять в сочетании с антибио тиками (группы пенициллина, эритромицином и др. ) или назначать дру гие длительнодействующие сульфанил­ амиды.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 и 0,5 г в упаковке по 15 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Наиболее продолжительно действующим препаратом является суль ф а лен (келфизин, сульфаметопиразин ), который в бактериостатических конце трациях задерживается в организме до 1 нед.

По антимикробной активности сульфаниламиды значительно уступают антибиотикам, поэтому сфера их применения довольно ограничена. Их назначают главным образом при непереносимости антибиотиков или развития к ним привыкания. Нередко сульфаниламиды комбинируют с некоторыми антибиотиками.

Сульфаниламиды для резорбтивного действия применяют при кокковы х инфекциях, особенно при менингококковом менингите, заболеваниях органов дыхания, при инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей и др.

Для лечения инфекций мочевых путей (при пиелонефрите, пиелите, цистите) особенно показан уросульфан , который быстро выделяется почками . приимущественно в неизмененном виде (т. е. в активной форме), при этом в моче создаются высокие концентрации вещества. Отрицательного влияния на функцию почек уросульфан практически не оказывает.

Препараты длительного действия наиболее целесообразно использовать при хронических инфекциях и для профилактики инфекции (например, в после операционном периоде).

При резорбтивном действии сульфаниламиды вызывают многие побоч ные эффекты. При их применении могут наблюдаться диспепсические явления (тошнота, рвота), головная боль, слабость, нарушение со стороны ЦНС, поражение системы крови (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинообразование). Возможна кристаллурия . Вероятность выпадения кристаллов в почках можно уменьшить путем введения больших объемов жидкостей, особенно щелочных (так как кислая среда благоприятствует выпадению в осадок сульфаниламидов и их ацетилированных производных).

Аллергические реакции относительно редки, но тем не менее они иногда возникают и выраженность их может быть различной. Наблюдаются кожные сыпи, лихорадка, иногда гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия. На личие в анамнезе аллергических реакций на сульфаниламиды является противопоказанием к их повторному применению.

Действие сульфаниламидов

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ПРОСВЕТЕ КИШЕЧНИКА

Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие концентрации таких сульфаниламидов . Из них наиболее часто ис пользуют фталазол (фталилсульфатиазол, талисульфазол). Из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче обнаруживается лишь 5% от введенного вещества. Антимикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N 4 ) и освобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом норсульфазол.

Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций - бациллярной дизентерии, энтероколитов, колитов, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфанилами дами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с ан тибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают его через 4-6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фта лазола желательно сочетать с витаминами группы В . Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов.

Для лечения кишечных инфекций используют и ряд других плохо всасыва ющихся препаратов- сульгин (сульфагуанидин), фтазин .

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ

ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Особое значение имеет местное действие сульфаниламидов для лечения и профилактики инфекций глаз . С этой целью чаще всего используют рас творимый в воде сульфацил-натрий . Он достаточно эффективен и не обладает раздражающим действием. Его применяют для лечения и профилак тики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюн ктивитах, блефаритах, язвах роговицы и др.

Бактериальный коньюктивит

Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обыч но путем припудривания ран). При этом следует учитывать, что в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества парааминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны. Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны.

Синтезирован сульфадиазин серебра (сульфаргин), имеющий в своей молекуле атом серебра. Препарат применяется только местно в качестве антисептика при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро способствует заживлению ран. Входит в состав мази «Д е р м а з и н».

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
С ТРИМЕТОПРИМОМ

Представляет интерес сочетание сульфаниламидов с препаратами, которые, угнетая дигидрофолатредуктазу, блокируют переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. К таким веществам относится три метоприм.

Угнетающее действие подобной комбинации, проявляющееся на двух разных этапах, существенно повышает антимикробную активность - эффект становится бактерицидным.

Выпускается препарат бактрим (бисептол , септрин, суметролим), со держащий триметоприм и сульфаметоксазол . Он обладает высокой антибак териальной активностью. Оказывает бактерицидное действие.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 3 ч. Продолжительность эффекта-6-8 ч. Выделя ются оба компонента бактрима в основном почками. При использовании бактрима наблюдаются различные побочные эффекты. Наиболее часты дис пепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, понос) и аллергические реак ции со стороны кожи (эритематозная сыпь, крапивница, зуд). Возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, ме галобластическая анемия и др.). Иногда возникает нарушение функции печени, почек.

Описаны случаи суперинфекции (кандидамикоз полости рта). При дли тельном применении бактрима необходимо контролировать состав перифери ческой крови.

Бактрим противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Не следует назначать бактрим детям до 6 лет .

Аналогичными препаратами являются сульфатон (содержит сульфамонометоксин и триметоприм) ипотесептил (сульфадимезин + триметоприм). Показания, побочные эффекты и противопоказания для обоих препаратов такие же, как для бактрима.

Фталазол от поноса

Полная инструкция фталазола

Действующее активное вещество: Фталилсульфатиазол

Название вещества на латинском языке Phthalazolum

Форма выпуска: таблетки 100,200,500 мг.

Характеристики химического строения 2-(пара-Фталиламинобензолсульфамидо)-тиазол

Формула соединения: C17H13N3O5S2 Препараты с заявленным аналогичным составом: Фталилсульфатиазолин, фталилсульфатиазол, Сульфаталидин, Талеудрон, Талисульфазол, Талазол, Талазон, Талистатил. Порошковое вещество представляет собой массу желто-белого или белого цвета, отличается низкой растворимостью в водной среде, спиртах. Хорошо растворим в растворе карбоната натрия.

Фармакологическое семейство: сульфаниламидные препараты.

Применение фталазола

Данный препарат применяется при следующих заболеваниях:

• Инфекционный гастроэнтерит с выраженным диарейным синдромом
• Язвенный и язвенно-некротический колит
• Острая дизентерия
• Обострение хронически протекающей дизентерии
• Энтероколит инфекционной природы
• Дизентерия, вызванная простейшими
• В качестве профилактики инфекционных и гнойных осложнений после оперативных вмешательств на органах ЖКТ, брюшной полости
• Сальманеллезные паратифозные инфекции
• Пищевая токсикоинфекция

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фталилсульфатиазол относится к антимикробным препаратам сульфаниламидной группы. Оказывает на возбудителя выраженное бактериостатическое действие, то есть останавливает рост и размножение микроорганизма. Обусловлен этот эффект нарушением клеточных процессов синтеза факторов размножения и роста бактериальной клетки, а именно фолиевой кислоты и дигидрофолиевой кислоты. Сульфатиазол проникает в клетку возбудителя через клеточную стенку, ингибирует обмен фолиевой кислоты, который необходим большинству бактерий для синтеза компонентов нуклеиновых кислот, а именно пуриновых и пиримидиновых азотистых оснований, что останавливает синтез дочерних ДНК и делает размножение невозможным. Препарат всасывается медленно после приема внутрь, большая его часть задерживается в просвете кишечника, чем и обусловлена целесообразность его применения при кишечных инфекциях и инвазиях. В просвете пищеварительного тракта вещество претерпевает химическое разрушение с высвобождением активной части – сульфаниламидной группы молекулы, в результате чего молекула трансформируется в сульфатиазол, который оказывает предписанное фармакологическое действие.

Фталазол активен в отношении следующей группы микроорганизмов:

• Shigella dysenteriae (шигелла, классический возбудитель дизентерии)
• Eschericha coli (кишечная палочка, входящая в состав здоровой кишечной флоры, имеются патогенные и условно-патогенные штаммы)
• Различные виды грамположительных кокков: стафилококки, пневмококки, стрептококки, менингококки, гонококки
• Pseudomonas aeruginosa (синегнойная палочка)
• Proteus vulgaris (протей)

Дополнительно препарат способен оказывать противовоспалительный эффект в связи с некоторым ограничением миграционной способности лейкоцитов, уменьшением их общего количества в слизистой оболочке кишечника. Отмечена способность частично повышать выделение глюкокортикостероидов, которые обладают выраженным противовоспалительным действием. Фармакокинетика: препарат принимается перорально. После приема всасывание из просвета желудка и кишечника практически не происходит, в результате чего возникает активно действующая концентрация фталилсульфатиазола в области инфекционного поражения. Постепенное расщепление на активные компоненты обуславливает эффективность при микробных поражениях ЖКТ. Процесс выведения происходит естественным путем с содержимым кишечника в неизмененном виде. Всосавшаяся часть фталазола составляет около 10% от принятой дозы. Он с кровотоком поступает в печень, метаболизируется до нетоксичных остатков в печени по пути ацетилирования, выводится через почки. В тканях даже при длительном применении не накапливается, случаев снижения эффективности после повторного применения выявлено не было, привыкания и лекарственной зависимости не вызывает.

Противодиарейный эффект фталазола

Противодиарейный эффект при применении фталазола и его аналогов возникает на вторые-третьи сутки приема, обусловлен его подавляющим воздействием на патогенную флору. В результате инактивации патогена прерывается цепочка патогенеза диарейного синдрома, так как уменьшается количество бактериальных токсинов, инвазивного влияние дизентерийной амебы. В результате лечения нормализуются показатели работы пищеварительного тракта, водно-солевого обмена, и выраженность диареи значительно уменьшается.

Способ применения и дозы

Фталазол принимают внутрь за полчаса-час до еды. Препарат запивают водой или жидкостью с щелочной реакцией, приготовить которую можно при использовании питьевой соды из расчета 2.5 грамма на 250 мл воды. Во время лечения препаратом фталазола необходимо увеличить объем потребляемой жидкости в суточном рационе до 3 литров, а при тяжелой форме диарейного синдрома и более.

При острой дизентерии:

Курс №1 Взрослым с первого дня по 6 г в сутки с разделением на 6 приемов, с третьего дня по 4 г в сутки с разделением на 4 приема, с пятого дня по 3 г с разделением на 3 приема. Доза на курс лечения должна составить около 25-30 г.

Курс №2 Начинают через 6-7 дней после окончания первого. С первого дня 5 г в сутки (через каждые 4 часа с ночным перерывом в 8 часов), с третьего дня 3 г сутки с разделением на три приема в дневное время. Доза на курс лечения 21 г, при легкой и стертой формах сократить до 18 г. Не превышать разовую дозу 2 г, суточную 7 г. При дизентерии у детей применяется из расчета у ребенка до трех лет 2оо мг на килограмм массы тела в течение суток, доза разделяется на три прием в дневное время. Курс терапии 7 дней, однократный. При возрасте ребенка старше трех лет, доза составляет от 400 мг до 750 мг на один прием (в зависимости от веса и возраста ребенка), разделить на 4 раза в дневное время. При других заболеваниях: Взрослым с первого по третий день по 2 г каждые четыре часа, с четвертого дня доза уменьшается вдвое. Детям с первого дня из расчета суточной дозы 100 мг на килограмм массы тела, прием разбивается на 4 раза без приема в ночное время. С четвертого дня по 200-500 мг 3-4 раза в сутки в зависимости от возраста и состояния ребенка.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к компонентам препарата
• Гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам в прошлом
• Базедова болезнь (диффузный тиреотоксический зоб) Заболевание системы крови, нарушение свертываемости крови
• Острый гепатит
• Острая почечная недостаточность
• Колиты, энтероколиты грибковой этиологии

Побочные реакции

В связи с невысокой всасываемостью препарата в системный кровоток и вследствие этого низкой токсичностью побочные эффекты наблюдаются крайне редко, в основном это реакции гиперчувствительности. Могут протекать как сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, сопровождаться явлениями зуда, гиперемией, атипическим дерматитом, везикулезными высыпаниями. Так как фиалазол действует на кишечную флору, то при длительном применении возможны явления дисбактериоза. При значительном угнетении кишечной микрофлоры могут возникнуть гиповитаминозы В. При длительном применении препарата, повышении допустимых доз возможны реакции угнетения размножения клеток крови, что обуславливает случаи агранулоцитоза, апластических анемий.

Особые указания

Применения фталазола следует избегать у пациентов с почечной недостаточностью, печеночной патологией, воспалительными заболеваниями почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, мочекаменная болезнь), нарушениях кроветворения, гемофилии. Необходимо опасаться возможности явления перекрестной аллергической реакции при наличии гиперчувствительности пациента к тиазидным диуретикам, фуросемиду, сульфонилмочевине.

Взаимодействие фталазола с другими препаратами

Допустимо применение при обоснованной необходимости с антибактериальными препаратами. Эффективно сочетание фталазола с другими веществами группы сульфаниламидов, характеризующимися высокими показателями системного всасывания, а именно сульфадимезином, сульфаэтидолом. Фталилсульфатиазол является несовместимым с производными салициловой кислоты, ПАСК (Парааминосалициловой кислотой, противотуберкулезным средством), дифенином, так как подобные сочетания делают продукты метаболизма фталазола более токсичными и повышают риск интоксикации. Недопустимо сочетание с оксациллином, так как терапевтический эффект будет потерян в результате комплексообразования. Значительно повышается риск анемии и образования повышенного уровня метгемоглобина в крови при одновременном назначении с препаратами нитрофуранового ряда. С осторожностью назначаются сульфаниламиды, в том числе и фталазол, при приеме стероидных гормонов, мужских и женских, так как возможно угнетение функционирования и гормональной активности половых желез. Следует принимать во внимание возможность угнетения процессов свертываемости крови при одновременном применении с хлоридом Са, препаратами витамина К. Применение совместно с анестетиками группы новокаина может значительно снизить лечебный эффект от приема сульфаниламидного препарата.

Применение фталазола во время беременности и кормления грудью

В период вынашивания беременности применение фталазола разрешено только в случае необходимости, когда польза для матери превышает риск для плода. Препарат необходимо полностью исключить в первый триместр беременности. Из-за низкой всасываемости и токсичности влияние препарата на плод не определено, тератогенного и угнетающего развитие действия не выявлено, но возможны реакции со стороны материнского организма. Случаев нарушения течения беременности и родов после приема препарата выявлено не было. В период лактации применение фталазола допустимо при крайней необходимости, так как часть всосавшегося препарата с током крови попадает в грудное молоко и может вызвать при длительном применении нарушение биоценоза кишечника ребенка. При лечении препаратом во время кормления грудью необходимо стараться принимать его непосредственно после кормления, возможно целесообразно применение эубиотиков в питании ребенка как профилактики нарушений микрофлоры. Очень редки случаи возникновения у ребенка ядерной желтухи и гемолитической реакции у детей, страдающих дефицитом глюкозо- 6-ФДГ.

Особенности применения фталазола в детском возрасте

В связи с низкой токсичностью и выведении основной части препарата естественным путем применение у детей допустимо уже с ранних сроков жизни при выраженном диарейном синдроме и выделении возбудителя из каловых масс. Фталазол назначается после определения чувствительности патогена к антибиотикам. Лечение должно в обязательном порядке быть согласовано с врачом. Расчет дозы ведется, основываясь на приведенных рекомендациях по дозированию, при необходимости количество действующего вещества корректируется врачом. Детям до двух месяцев прием препарата противопоказан, его использование возможно только при обнаружении врожденного токсоплазмоза, при котором сульфаниламиды являются препаратом выбора.

Передозировка фталазолом

При передозировке описано возникновение макроцитарной реакции, явлений панцитопении. Для коррекции состояния принимаются препараты фолиевой кислоты

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Один из наиболее интересных представителей этой группы-фторированное производное хинолонкарбоновой кислоты офлоксацин . Яв ляется высокоактивным антибактериальным средством широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая синегнойную палочку, облигатных анаэроб ных бактерий, а также хламидий, микоплазм.

Механизм действия офлоксацина заключается в угнетении синтеза белка. Он ингибирует бактериальный фермент ДНК-гиразу, необходимую для раз множения бактерий .

Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность-94-99%. Легко проникает через тканевые барьеры. t l / 2 соответствует 6-7 ч. Около 6 -10% препарата связывается с белками плаз мы. Метаболизируется в незначительном количестве (порядка 2%). Основная часть (90-94%) выделяется в активном виде почками.

Метаболизм производных хинолина

Применяют офлоксацин при различных инфекциях. Он показал высокую эффективность при инфекциях дыхательных путей, мочевого пузыря, желчных путей, припораженияхкожиимягкихтканейидругихлокализациях инфекционного процесса. Принимают офлоксацин внутрь натощак 2 раза в сутки с интервалом в 12 ч. Обычно проводят курс лечения в 7- 10 дней.

Препарат хорошо переносится. Из побочных эффектов, которые в целом возникают редко, возможны аллергические реакции (обычно кожные реакции), диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, нарушение сна и пр .

К производным хинолона относится также кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Основной спектр ее действия включает грамотрицатель ные бактерии (отсюда одно из названий «неграм»). Она эффективна в отношении кишечной палочки, протея, капсульных бактерий (клебсиелл). шигелл, сальмонелл . Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Меха низм ее противомикробного действия связывают с угнетением синтеза ДНК. Устойчивость бактерий к препарату развивается довольно быстро (иногда через несколько дней после начала лечения).

Из желудочно-кишечного тракта препарат всасывается хорошо. Химичес ким превращениям подвергается примерно 20% от введенной дозы вещества. Выводится кислота налидиксовая (и ее метаболиты) главным образом почками, вследствие чего в моче создаются достаточно высокие концентрации вещества.

Основное применение-инфекции мочевыводящих путей, вызванные кишеч ной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой. Ценным качеством препарата является его эффективность в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам.

Побочное действие

Сульфаниламида имеет химическое сходство с ПАБК. Сульфаниламид поступает в микробную клетку, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и также конкурентно угнетает фермент микроорганизма дигидроптероатсинтетазу (отвечает за встраивание в дигидрофолиевую кислоту ПАБК). Данные процессы приводят к нарушению образования дигидрофолиевой кислоты, снижается образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для образования пиримидинов и пуринов, останавливается развитие и рост микроорганизмов. Сульфаниламид активен против грамотрицательных и грамположительных кокков (включая и стрептококков, менингококков, пневмококков, гонококков), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii. При местном использовании сульфаниламид способствует быстрому заживлению ран.

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа и уменьшается на 50% обычно меньше чем за 8 часов. Сульфаниламид проходит через тканевые барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры. Сульфаниламид распределяется по тканям и через 4 часа определяется в спинно-мозговой жидкости. В печени сульфаниламид метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (90–95%).

Информация о влиянии на фертильность и мутагенном, канцерогенном действии при продолжительных использованиях у человека и животных отсутствует. Раньше для терапии ангины, цистита, рожистого воспаления, энтероколита, пиелита, лечения и профилактики раневой инфекции сульфаниламид принимался внутрь. В прошлом сульфаниламид использовали в виде 5% водных растворов для введения внутривенно, которые готовили ex tempore. Сейчас сульфаниламид применяется только наружно в виде линимента.

Показания

Местно: гнойно-воспалительные поражения кожи, тонзиллит, инфицированные раны различного происхождения (включая и трещины, язвы), пиодермия, фурункул, фолликулит, карбункул, рожа, импетиго, вульгарные угри, ожоги (1 и 2 степени).

Способ применения сульфаниламида и дозы

Сульфаниламид используется местно. При глубоких ранах сульфаниламид в виде тщательно измельченного простерилизованного порошка (5–10–15 г) вводят в полость раны, совместно назначают антибактериальные препараты внутрь. При поверхностных инфекционных болезнях слизистых оболочек носа и уха и кожи, при язвах, ожогах используют в виде 5% линимента, 10% мази или порошка; мазь или линимент намазывают на марлевую салфетку или наносят непосредственно на пораженную поверхность; перевязки производят через 1–2 дня. В смеси с сульфатиазолом, эфедрином и бензилпенициллином иногда применяют сульфаниламид местно (при остром насморке) в виде порошка, втягивая или вдувая его в полость носа при вдохе.
При продолжительном использовании необходим периодический контроль периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфон - и сульфаниламидам), анемия, болезни системы кроветворения, печеночная/ почечная недостаточность, порфирия, азотемия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование сульфаниламида противопоказано во время беременности и кормления грудью. Сульфаниламид при системном всасывании может быстро проникать через плаценту и обнаруживаться у плода в крови, а также вызывать токсические реакции. Безопасность использования сульфаниламида во время беременности не установлена. Неизвестно, оказывает ли сульфаниламид вредное эмбриональное влияние при использовании женщинами во время беременности. В экспериментах у мышей и крыс, получавших сульфаниламид, увеличивалась частота развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода. Сульфаниламид выделяется с грудным молоком, у новорожденных может вызвать ядерную желтуху.

Побочные действия сульфаниламида

Аллергические реакции; при продолжительном использовании местно в больших количествах возможно системное действие: головокружение, головная боль, парестезия, тошнота, тахикардия, диспепсия, рвота, агранулоцитоз, лейкопения, цианоз, кристаллурия.

Взаимодействие сульфаниламида с другими веществами

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность сульфаниламида.

АНТРИМА (Antrima)

Фармакологическое действие. Комбинированный сульфаниламидный препарат. Сульфадиазин и триметоприм оказывают бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) и бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие, в комбинации их антимикробный эффект усиливается. К препарату высокочувствительны: Е.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophilus, Vibriocholerae, Listeria, Pneu-mocystiscarinii.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (особенно брюшной тиф).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки во время еды. Детям препарат обычно назначают в виде суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) - по 1 прилагаемой мерной ложке (2,5 мл) на 5 кг массы тела 2 раза в сутки во время еды. Максимальная суточная доза -8 мерных ложек. Пациентам с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина) от 30 до 15 мл/мин препарат назначают только в случае проведения гемодиализа (метод очистки крови), 1 раз в сутки.

В случае продолжительного лечения препаратом необходим систематический контроль картины периферической крови, функции почек и печени. В случае применения препарата у пациентов с сахарным диабетом следует учитывать, что 2,5 мл препарата содержат 1 г сахарозы.

Побочное действие. Тошнота, боли в животе, тромбо-цитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови),

нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови), аллергические реакции.

Противопоказания. Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах (риск усиления гемолиза /разрушения эритроцитов/); беременность, кормление грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают недоношенным и новорожденным детям.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 0,4 г суль-фадиазина и 0,08 г триметоприма; суспензия для приема внутрь для Детей (2,5 мл - 0,1 г сульфадиазина и 0,02 г триметоприма) во флаконах по 50 мл.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

БИСЕПТОЛ (Biseptol)

Синонимы: Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола"пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примазол, Респрим, Септоцид, Суметролим, Тримексазол, Триксазол, Уроксен, Ванадил, Апосульфатрин, Бактекод, Бактредукт, Блексон, Гросептол, Котрибене, Котрим, Котримол, Эриприм, Примотрен, Ранкотрим, Сульфатрим, Тримезол, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Синерсул, Котримаксол, Котримаксазол, Сулотрим, Тримосул и др.

Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина - триметоприм.

Фармакологическое действие. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое (препятствующее размножение бактерий) действие, обеспечивает высокую бактерицидную (уничтожающую

бактерии) активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.

Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм (обмен веществ) бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации (скорость выведения) с триметопримом.

Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).

Показания к применению. Бисептол применяют при инфекциях дыхательных путей: острые и хронические бронхиты (воспаление бронхов), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), бронхоэктатическая болезнь (заболевание бронхов, связанное с расширением их просвета), абсцесс (гнойник) легкого, пневмония (воспаление легких); мочевыводяших путей: уретриты (воспаление мочеиспускательного канала), циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелиты (воспаление почечной лоханки), хронический пиелонефрит (воспаление ткани почки и почечной лоханки), простатит (воспаление предстательной железы), гонококковый уретрит. Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии (форме заражения крови микроорганизмами), вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают в суточной дозе 4 таблетки (или 2 таблетки форте, или 8 мерных ложек сиропа). Минимальная суточная доза для длительной терапии (более 14 дней) - 2 таблетки (или 1 таблетка форте, или 4 мерные ложки сиропа). Максимальная суточная доза (для лечения особо тяжелых случаев) -6 таблеток (или 3 таблетки форте, или 12 мерных ложек сиропа). Суточная доза делится на 2 приема (утром и вечером). Препарат принимают после еды с достаточным количеством жидкости. При острых инфекциях лечение препаратом проводят в течение 5 дней или до тех пор, пока у больного в течение 2-х дней не будут отсутствовать симптомы инфекционного заболевания.

При гонорее препарат назначают в течение одного дня в суточной дозе 10 таблеток (5 таблеток форте, или 20 мерных ложе сиропа), разделенной на 2 приема (утром и вечером). При острых неосложненных инфекциях мочевыводящих путей у женщин рекомендуется назначать однократно 2-3 таблетки форте. Желательно принимать таблетки вечером после еды или перед отходом ко сну.

При пневмоцистозе (острой форме воспаления легких; наблюдается чаще у ослабленных детей первых месяцев жизни), вызванном Pneumocystiscarinii, назначают в суточной дозе сульфаметоксазола до 0,1 г/кг массы тела и

триметоприма до 0,02 г/кг. Назначают каждые 6 ч. Курс лечения - 14 дней.

Детям до 12 лет препарат назначают в виде сиропа в суточной дозе сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г. Сироп принимают 2 раза в сутки (утром и вечером). При тяжелых инфекциях суточную дозу можно увеличить примерно на 50%.

Пациентам с нарушением функции почек дозу устанавливают в зависимости от величины клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). При клиренсе креатинина больше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется; при 15-30 мл/мин применяют половину обычной дозы; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется. У пожилых пациентов также может потребоваться коррекция дозы.

Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея (понос), аллергические реакции, нефропатия (общее название некоторых заболеваний почек). Могут развиться лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 20 штук. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.

Для взрослых выпускаются также таблетки "бактрим форте", содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей - сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

Условия хранения.

БАКТРИМ СУСПЕНЗИЯ (Bactrim)

Синонимы: Бисептол, Септрин и др.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Сочетание сульфаметоксазола и триметоприма обеспечивает высокую эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактрим быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч.

Показания к применению. Септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), инфекции дыхательных, мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь после еды (утром и вечером). Дозы устанавливают в зависимости от возраста ребенка: от 6 нед. до 5 мес. - по "/2 чайной ложки 2 раза в день; от 6 мес. до 5 лет - по 1 чайной ложке 2 раза в день; от 5 до 12 лет - по 2 чайные ложки 2 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови). Лечение проводят под контролем картины крови.

Противопоказания.

Форма выпуска. Суспензия (сироп) во флаконах по 100 мл. В состав суспензии (из расчета на 5 мл) входят следующие вещества: сульфаметоксазол-3 (паминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол - 0,2 г; триметоприм - 2,4-диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин - 0,04 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом прохладном темном месте.

ЛИДАПРИМ (Lidaprim)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий сульфаметрол и триметоприм. Сульфаметрол обладает высокой антибактериальной активностью, а в сочетании с триметопримом (см. бисептол обеспечивает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к обычным сульфаниламидным препаратам.

Показания к применению. Показания к применению лидаприма в основном совпадают с показаниями к применению бисептола.

Лидаприм эффективен при инфекциях дыхательных путей, уха, горла и носа почек и мочевыводяших путей и желудочно-кишечного тракта, при простатите (воспалении предстательной железы), гонорее, гинекологических инфекционных заболеваниях и других инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату возбудителями.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым и детям старше 12 лет назначают препарат внутрь, начиная обычно с 2 таблеток лидаприма или 1 таблетки лидаприма форте 2 раза в день (утром и вечером). Принимают до исчезновения острых проявлений инфекции (не менее 5 дней); затем по 1 таблетке или У2 таблетки лидаприма форте 2 раза в день.

Больным хроническим пиелонефритом (воспалением ткани почки и почечной лоханки) и при хроническом сальмонеллоносительстве назначают по 2 таблетки лидаприма или по 1 таблетке лидаприма форте 2 раза в день длительно (в среднем 3 мес).

При гонорее назначают обычно однократно 4 таблетки лидаприма форте 1 раз в день.

При острых инфекциях можно начинать с внутривенной инфузии раствора лидаприма; вводят медленно по 250 мл (1 флакон) 2 раза в день.

Детям в возрасте до 2 лет назначают по "/2 чайной ложки суспензии 2 раза в день, от 2 до 3 лет - по 1 чайной ложке суспензии или по 2 таблетки для детей 2 раза в день; 3-6 лет - по 1 "/2 чайной ложки или 3 таблетки для детей в день; 6-12 лет - по 2 чайные ложки или по 4 таблетки для детей 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как бисептола.

Форма выпуска. Лидаприм выпускается в разных лекарственных формах: а) таблетки лидаприма, содержащие по 400 мг сульфаметрола и 80 мг триметоприма, в упаковке по 20 или 100 штук; б) таблетки лидаприма форте, покрытые оболочкой, содержащие по 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма, в упаковке по 10; 25 или 50 штук; в) таблетки лидаприма для детей, содержащие по 100 мг сульфаметрола и 20 мг триметоприма, в упаковке по 20 штук; г) суспензия лидаприма (для детей), содержащая в 5 мл (1 чайная ложка) по 200 мг сульфаметрола и 40 мг триметоприма, во флаконах по 50 и 100 мл; д) раствор для инъекций (инфузии) в стеклянных флаконах по 250 мл, содержащий 800 мг сульфаметрола и 160 мг триметоприма.

Условия хранения.

МАФЕНИД (Maphenidum)

Синонимы: Амбамид, Бенсульфамидин, Гомосульфамидин, Сульфамилон, Мафенида ацетат и др.

Сульфаниламидный антибактериальный препарат для наружного применения. Выпускается в виде мафенида ацетата.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат оказывает широкий спектр действия, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и патогенных (болезнетворных) анаэробов (микроорганизмов, способных существовать в отсутствии кислорода), возбудителей газовой гангрены. Не инактивируется парааминобензойной кислотой и не меняет активности в кислой среде.

Показания к применению. Применяют для лечения инфицированных ожогов, гнойных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Мазь (10%) наносят непосредственно на пораженную поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью, на раны накладывают также салфетки, смазанные мазью слоем 2-3 мм. Обычно на одну повязку расходуют 30-70 г мази. Перед наложением повязки рану очищают от гнойно-некротических масс (воспаленных некротических /омертвевших/ тканей). Смену повязок производят ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения от 1 до 4-5 нед.

При ожогах IIстепени возможно однократное наложение повязки.

Побочное действие. При нанесении мази на ожоговую или раневую поверхность могут наблюдаться жжение, боль, дляшиеся от "/2 До 1-3 ч; при сильных болях назначают анальгетики (обезболивающие средства).

Противопоказания. Применение мази противопоказано при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях на сульфаниламидные препараты.

Форма выпуска. 10% мазь в банках светозашитного стекла по 50 г и 2 кг.

Условия хранения.

АЛЬГИМАФ (Algimafum)

Лиофилизированный гель (железообразная лекарственная форма, обезвоженная за счет замораживания в вакууме) натриево-кальциевой соли альгиновой кислоты с содержанием мафенида и других веществ.

Фармакологическое действие. Проявляет адсорбирующую (поглощающую) и антимикробную активность, очищает раны, способствует регенерации (восстановлению) тканей.

Показания к применению. Применяют при поверхностных ожогах 2 и 3 степени, длительно не заживающих язвах и ранах.

Способ применения и дозы. Накладывают на пораженные поверхности (после обработки) пластину соответствующего размера. Фиксируют марлевой повязкой или бинтом. Можно оставить в ране до окончания эпителизации (восстановления кожной поверхности или слизистой).

Побочное действие. Проходящее ощущение жжения.

Форма выпуска. Стерильные пористые листы размером от 50x50 до 135x250 мм и толщиной 10мм в пакетах,

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте, не перегибая пакетов и предохраняя их от механических повреждений.

НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum)

Синонимы: Сульфатиазол, Амидотиазол, Асептозил, Азосептал, Цибазол, Элеудрон, Полисептил, Пирисульфон, Тиазамид и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), церебральный менингит (гнойное воспаление оболочек мозга), гонорея, стафилококковый и стрептококковый сепсис (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), дизентерия и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Принимают внутрь. При пневмонии и менингите на первый прием 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 г (курсовая доза 20-30 г); при стафилококковых инфекциях на первый прием 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3-6 дней. При лечении дизентерии по 6-4-3 г в сутки по специальной схеме.

Детям норсульфазол назначают каждые 4-6-8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес. до 2 лет - по 0,1-0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.

Побочное действие. Возможны диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), невриты (воспаление нерва), нарушение функции почек (кристаллурия - наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковках по 10 штук по 0,25 г и по 0,5 г с риской.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Норсульфазол также входит в состав препаратов ингалипт, мазь "сунореф".

НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИЙ (Norsulfazolum-natrium)

Синонимы: Сульфатиазол натриевый, Сульфатиазол натрий, Норсульфазол растворимый.

Натриевая соль норсульфазола.

Показания к применению. Те же, что для норсульфазола. Кроме того, при инфекционных заболеваниях глаз.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно вводят в случаях, если исключена возможность введения носульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и если необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на прием препарата внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор; назначают из расчета 0,5-1,0-2,0 г на вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора; вливают медленно). Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола растворимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. При использовании концентрированных растворов следует учитывать возможность появления флебитов (воспаления вены) на месте инъекции. Подкожно и внутримышечно растворы не назначают, так как они могут вызвать раздражение тканей вплоть до некроза (омертвения тканей).

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор по 2 капли 3-4 раза в день) при конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), блефаритах (воспалении краев век) и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно принимать внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для норсульфазола.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

САЛАЗОДИМЕТОКСИН (Salazodimethoxintun)

Фармакологическое действие. Сульфаниламид пролонгированного (длительного) действия. -Подобно салазопиридазину препарат распадается в кишечнике, при этом образуются 5-аминосалициловая кислота и сульфадиметоксин, оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие. Препарат малотоксичен.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами) в активной стадии в основном при легких и среднетяжелых формах заболевания, плохая переносимость или неэффективность салазопиридазина.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) примерно в тех же дозах и на такой же срок, как салазопиридазин. Обычно дают взрослым по 0,5 г 4 раза в день (по 1 г 2 раза в день) в течение 3-4 нед., а затем (если за этот период наступил терапевтический эффект) по 0,5 г 2-3 раза в день в течение следующих 2-3 нед. При тяжелых формах заболевания повышают суточную дозу в первые дни до 4 г, а после снижения частоты стула дозу уменьшают. При легких формах заболевания можно начать с дозы 1,5 г в сутки, а при отсутствии эффекта перейти на 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет в первые 7-14 дней назначают по 0,5 г в сутки, в следующие 2 нед. -по 0,25 г в сутки, в остальные дни (до 40-го - 50-го дня от начала лечения) - по 0,125 г в сутки; детям от 5 до 7 лет - соответственно, по 0,8-1,0 г; 0,4-0,5 г и 0,2-0,25 г; от 7 до 15 лет - 1,0-1,5 г; 0,5-0,75 г и 0,25-0,375 г. Суточные дозы дают в 2-3 приема.

Если в течение первых 14 дней от начала лечения не удается получить терапевтический эффект, салазодиметоксин отменяют; можно перейти на применение салазопиридазина или салазосульфапиридина.

Для предупреждения рецидивов (повторного появления признаков заболевания) неспецифического язвенного колита и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) салазодиметоксин назначают длительно в постепенно уменьшающихся дозах: взрослым по 0,5 г 1-2 раза в день ежедневно в течение 2-6 мес., затем по 0,25-0,5 г ежедневно или через день в течение 6-12 мес. Детям препарат назначают в меньших

дозах с учетом возраста и доз, применяемых в остром периоде болезни. В случае ухудшения самочувствия дозу салазодиметоксина увеличивают,

Побочное действие. Аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum)

Синонимы: Салазодин.

Фармакологическое действие. Сульфаниламилный препарат. Оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное (подавляющее защитные силы организма) действие.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит (хроническое воспаление толстой кишки с образованием язв, вызванное неясными причинами), а также при заболеваниях, протекающих с аутоиммунными нарушениями (нарушениями, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма), в том числе в качестве базисного средства в терапии ревматоидного артрита (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. При неспецифическом язвенном колите назначают салазопиридазин взрослым внутрь (после еды) в таблетках по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 нед. Если за этот период проявляется терапевтический эффект, суточную дозу понижают до 1,0-1,5 г (0,5 г 2-3 раза в день) и продолжают лечение в течение еще 2-3 нед. При отсутствии эффекта прием препарата прекращают. Больным с легкими формами болезни назначают препарат сначала в суточной дозе 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с дозы 0,5 г в сутки (2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение 2 нед. препарат отменяют, а при.наличии терапевтического эффекта продолжают лечение в этой дозе в течение 5-7 дей, затем дозу уменьшают в 2 раза и продолжают лечение еще 2 нед. В случае клинической ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают ее до 40-50-го дня, считая от начала лечения.

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,75-1,0 г в сутки; от 7 до 15 лет - с дозы 1,0-1,2-1,5 г в сутки. Лечение и снижение доз проводят по той же схеме, что и у детей от 3 до 5 лет.

Применение салазопиридазина сочетают с общими методами лечения и диетой, рекомендуемыми при неспецифическом язвенном колите.

Салазопиридазин можно также применять при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника) ректально (в прямую кишку) в виде суспензий (взвеси твердых частиц в жидкости) и свечей.

Суспензию салазопиридазина 5% применяют для ректального введения при поражении прямой и ситовидной кишки, в предоперационном периоде и после субтогальной колэктомии (после удаления части ободочной кишки), при плохой переносимости препарата в виде таблеток. Суспензию слегка подогревают и вводят в виде клизмы в прямую кишку или в культю кишки по 20-40 мл

1-2 раза в сутки. Детям вводят 10-20 мл (в зависимости от возраста). Ректальное введение можно сочетать с приемом препарата внутрь.

Свечи применяют ректально. В острой стадии болезни назначают по 1 свече 2-4 раза в день в течение от 2 нед. до 3 мес. Длительность курса зависит от эффективности лечения и переносимости препарата. Максимальная суточная доза - 4 свечи (2 г). Одновременно можно принимать салазопиридазин в таблетках (не превышая общей суточной дозы 3 г) и другие средства для лечения неспецифического язвенного колита.

С целью предупреждения рецидивов (повторного появления признаков болезни) назначают по 1-2 свечи в сутки в течение 2-3 мес.

Дозы и схема назначения препарата при других формах колитов с язвенными поражениями те же, что и при неспецифическом язвенном колите.

Побочное действие. При приеме таблеток салазопиридазина внутрь возможны те же побочные реакции, что при применении сульфаниламидов и салицилатов: аллергические явления, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), иногда незначительное снижение уровня гемоглобина (функциональной структуры эритроцита, обеспечивающей его взаимодействие с кислородом). В подобных случаях следует уменьшить дозу или отменить препарат. После введения суспензии могут появиться чувство жжения в прямой кишке и позывы на дефекацию (опорожнение кишечника), особенно при быстром введении. При использовании салазопиридазина в свечах возможно ощущение жжения и болезненности в прямой кишке, иногда учащение стула. В случае выраженной болезненности при ректальном введении салазопиридазина в свечах рекомендуется назначить препарат ректально в виде 5% суспензии и внутрь в таблетках.

Противопоказания. Препарат противопоказан при наличии в анамнезе (истории болезни) данных о токсико-аллергических реакциях при лечении сульфаниламидами и салицилатами.

Формы выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук; 5% суспензия во флаконах по 250 мл, содержащая салазопиридазин, твин-80, спирт бензиловый и спирт поливиниловый (препарат после взбалтывания представляет собой взвесь оранжевого цвета, которая затем оседает); свечи (коричневого цвета) по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

САЛАЗОСУЛЬФАЛИРИДИН(Salazosulfapyridinum)

Синонимы: Сульфасалазин, Азопирин, Азуфидин, Салазопиридин, Салазопирин, Салицилазосульфапиридин, Салисульф.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает антибактериальное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Особенностью препарата является то, что он оказывает выраженный лечебный эффект у больных неспецифическим язвенным колитом (хроническим воспалением толстой кишки с образованием язв, вызванным неясными причинами). Механизм этого действия изучен не полностью. Определенную роль играет способность препарата накапливаться в соединительной ткани (в том числе, в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, обладающие противовоспалительным и антибактериальным свойствами.

Показания к применению. Неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит (инфекционно-аллергическая болезнь из группы коллагенозов, характеризующаяся хроническим прогрессирующим воспалением суставов).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь. Рекомендуется в 1-й день взрослым по 1 таблетке (0,5 г) Фраза в день (с равными промежутками), во 2-й день - по 2 таблетки 4 раза и в последующие дни в случае хорошей переносимости препарата - по 3-4 таблетки 4 раза в день. После стихания клинических симптомов болезни назначают поддерживающие дозы (1,5-2,0 г в сутки) в течение нескольких месяцев.

Детям салазосульфапиридин назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет - по!/2-1 таблетке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет -по 1 таблетке (0,5 г) 3-6 раз в сутки.

Салазосульфапиридин эффективен также при легкой и среднетяжелой формах болезни Крона (болезни неясной причины, характеризующейся воспалением и сужением просвета отдельных отделов кишечника)

Салазосульфапиридин также применяют в качестве базисного средства при лечении ревматоидного артрита в связи с наличием у препарата иммунокорригирующих свойств (востанавливающего иммунитет /защитные силы организма/). Назначают по 2-3 г в день (40 мг/кг в день) в течение 2-6 мес.

Лечение проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически контролировать картину крови.

Побочное действие. Могут возникнуть тошнота, рвота, головная боль, головокружение. В подобных случаях отменяют препарат, а через 2 дня постепенно, в течение 3 дней, вновь повышают дозу. Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, лекарственной лихорадки (резкого подъема температуры тела в ответ на прием препарата); лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови). В этих случаях применение препарата следует прекратить. Препарат выделяется с мочой и при щелочной реакции окрашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Противопоказания. Выраженные токсико-аллергические реакции в анамнезе (бывшие ранее) на сульфаниламиды.

Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИД (Streptocidum)

Синонимы: Сульфаниламид, Стрептоцид белый, Амбезид, Десептил, Дипрон, Пронталбин, Пронталин, Пронтоин, Пронтозил белый, Стрептамин, Стрептозол, Сульфамидил и др.

Фармакологическое действие. Сульфанил.амидный препарат. Оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококкам, менингококкам., гонококкам, пневмококкам, кишечной палочки и некоторым другим бактериям.

Показания к применению. Рожистое воспаление, ангина, эпидемический цереброспинальный ме нингит (гнойное воспаление оболочек мозга), цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки:), раневая инфекция.

Способ применения и дозы. Перед назн ачением пациенту препарата желательно определить чу вствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевшие у данного больного. Внутрь по 0,5-1 г 5-6 раз в день. Детям дозы

уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 2 г, суточная - 7г.

Местно вводят в рану 5-15 г стерильного порошка; наружно в виде 5% линимента или 10% мази.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз (посинение кожи и слизистых оболочек), аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), парестезии (чувство онемения в конечностях), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания. Заболевания кроветворной системы, почек, базедова болезнь (заболевание щитовидной железы), повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Форма выпуска. Порошок; таблетки в упаковке по 10 штук по 0,3 г и по 0,5 г; 5% линимент в упаковке по 50 г; мазь 10% в упаковке по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

СТРЕПТОЦИДА ЛИНИМЕНТ 5% (LinimentumStreptocidi5%)

Показания к применению. Для ускорения заживления инфицированных ран, ожогов Iи IIстепени, фурункулов (гнойного воспаления волосяного мешочка кожи, распространившегося на окружающие ткани), карбункулов (острого разлитого гнойно-некротического воспаления нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), при поверхностных пиодермиях (гнойном воспалении кожи), вульгарных угрях, импетиго (поверхностном воспалении кожи, характеризующемся возникновением гнойников, засыхающих с образованием корок) и других гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного, Линимент наносят на очаг поражения (под марлевую повязку) 1-2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для стрептоцида.

Форма выпуска. В тубах или стеклянных банках по 30 г.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте; банки - в защищенном от света месте.

"СУНОРЕФ"МАЗЬ (Unguentum "Sunoreph")

Показания к применению. Острые и хронические риниты (воспаление слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Местно (смазывают слизистые оболочки носа).

Побочное действие. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Форма выпуска. Мазь состава: стрептоцида - 5 г, норсульфазола - 5 г, сульфадимезина - 5 г, эфедрина гидрохлорида - 1 г, камфоры - 3 г, эвкалиптового масла - 5 капель, мазевой основы -до 100 г, в упаковке по 15 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Стрептоцид также входит в состав препарата осарцид.

СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidumsolubile)

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. (См. Стрептоцид).

Показания к применению. Эпидемический, цереброспинальный менин гит (гнойное воспаление оболочек мозга), рожистое воспаление, ангина, цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелит (воспаление почечной лоханки), колит (воспаление толстой кишки), раневая инфекция. Назначение препарата особенно показано при рвоте или бессознательном состоянии больного.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Подкожно, внутримышечно до 100 мл 1-1,5% раствора 2-3 раза в сутки; внутривенно до 20-30 мл 2%, 5% или 10% раствора.

Побочное действие и противопоказания те же, .что и для стрептоцида.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Стрептоцид растворимый также входит в состав препарата ингалипт.

СУЛЬГИН (Sulginum)

Синонимы: Сульфагуанидин, Абигуанил, Асептигуамидин, Ганидан, Гуамид, Гуаницил, Гуасепт, Неосульфонамид, Ресульфон, Сульфагуанизан и др.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Сульгин очень медленно всасывается. Основное количество препарата, принятого внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является эффективным средством для лечения кишечных инфекций. По действию сходен с фталазолом.

Показания к применению. Бактериальная дизентерия, колит (воспаление толстой кишки) и энтероколит (воспаление тонкой и толстой кишки) с поносом, носительство шигелл и палочек брюшного тифа, подготовка к операции на кишечнике.

Способ применения и дозы. Внутрь по 1-2 г 6-5-4-3 раза в сутки (в первый день - 6 раз; во 2 и 3 - 5; в 4 - 4, а в 5 - 3 раза в сутки).

Детям до 3 лет - 0,2 г/кг в сутки в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений на кишечнике по 0,05 г/кг каждые 8 ч в течение 5 дней до операции и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, нарушение функции почек.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б. В сухом, зашишенном от света месте.

СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum)

Синонимы: Сульфадимидин, Диазил, Диазол, Диметазил, Диметилдебенал, Диметилсульфадиазин, Диметил-сульфапиримидин, Примазин, Сульфадимеразин, Сульфаметазин, Сульфамезатил, Сульфамезатин, Сульмет, Сульфадиметил-пиримидин, Суперсептил.

Фармакологическое действие. Сульфаниламидный препарат. Активен в отношении пневмококков, менингококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки и некоторых других микроорганизмов.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность

к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием назначают 2 г; детям из расчета 0,1 г/кг на первый прием, затем по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Для лечения дизентерии взрослым в 1-2-й день - по 1 г 6 раз; в 3-4-й день - по 1 г 4 раза; в 5-6-й день - по 1 г 3 раза в сутки. Курсовая доза -25-30 г. После 5-6 дней перерыва повторить курс лечение в течение 5 дней, курсовая доза 21 г препарата. При дизентерии детям до 3 лет -до 0,2 г/кг в сутки в 4 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 0,4-0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови), кристаллурия (наличие кристаллов солей в моче).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушение функции почек.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В зашишенном от света месте.

(сульфаниламиды) - это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами .

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них - пронтозила - при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит - амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида , в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов , из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды - это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

• многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
• некоторых простейших (плазмодии малярии , токсоплазмы),
• хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
• актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях , в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии . Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3-4, Курс лечения обычно 5-7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы- короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты , необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами , а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

• стрептоцид;
• сульфадиазин;
• этазол;
• сульфазол;
• уросульфан;
• сульфацил;
• некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4-6 раз в день. Курсовая доза до 20-30 г. Курс лечения до 6- 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2-3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

• сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
• сульфадиметоксин;
• сульфамонометоксин и др.

Дозировка

Назначают взрослым по 0,5-1 г 1 раз в день.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60-120 ч:

• сульфален и др.

Дозировка

Назначают по двум схемам: 1 раз в день (первый день 0,8-1 г, в последующие по 0,2 г) или 1 раз в неделю в дозе 2 г (чаще при хронических заболеваниях).

Все препараты этих групп быстро всасываются в кишках, почему обычно нет необходимости в парентеральном их применении, для которого назначают их натриевые соли. Сульфаниламиды назначают за 30 мин до приема пищи. Выводятся преимущественно почками. Детям дозу соответственно уменьшают.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические .

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция , особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

• головная боль;
• головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

• агранулоцитоз;
• лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия . Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

• повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь :

• гризеофульвином;
• препаратами амфотерицина;
• соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Синтетические антибактериальные средства представлены 6 основными классами:

5. Сульфаниламиды.

6. Производные хинолона.

7. Производные нитрофурана.

8. Производные 8-оксихинолина.

9. Производные хиноксалина.

10. Оксазолидиноны.

1. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфаниловой кислоты.

Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармакокинетических свойствах.

11. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

а)Короткого действия (период полувыведения < 10 ч)

Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин). б) Средней продолжительности действия (период полувыведения 10-24 ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.

в)Длительного действия (период полувыведения 24-48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

г) Сверхдлительного действия (период полувыведения >48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

12. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).

13. Сульфаниламиды для местного применения

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид).

14. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты

Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Салазодиметоксин.

15. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

Ко-тримоксазол(Бактрим, Бисептол).

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на микроорганизмы. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой, конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов.

Сульфаниламиды в основном активны в отношении нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев и актиномицетов.

Основными показаниями для назначения являются: нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.

Сульфаниламиды для системного действия вызывают большое количество побочных эффектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи - кристаллурия. Для ее профилактики сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника. Они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

В настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.

Сульфаниламид - один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.

Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации.

Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях.

Сульфацетамид - сульфаниламид для местного применения. Препарат обычно хорошо переносится. Используется в глазной практике в виде растворов и мази при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. При использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей концентрации.

Триметоприм - производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолисвой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы.

Ко-тримоксазол - сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Ко-тримоксазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно с мочой. Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях, бруцеллезе; противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.

Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Котримоксазол».

2. ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями. Наибольшей антибактериальной активностью обладают последние.

Производные хинолона представлены:

6. Нефторированные хинолоны

Кислота налидиксовая (Невиграмон, Неграм), кислота оксолиниевая (Грамурин). 7. Фторхинолоны (препараты I поколения)

Ципрофлоксацин (Цифран, Ципробай), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Номицин), флероксацин (Хинодис), офлоксацин (Таривид).

8. Фторхинолоны (новые препараты II поколения) Левофлоксацин (Таваник), спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Кислота налидиксовая активна только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов - кишечной палочки, шигелл, клебсиелл,

сальмонелл. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой. Резистентность микроорганизмов к препаратувозникает быстро.

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Порядка 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, в результате чего создаются высокие концентрации кислоты налидиксовой в моче. Период полувыведения

Показания для назначения: инфекция мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), профилактика инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочные действия диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.

Для фторхинолонов характерны общие свойства:

4. препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки

ДНК-гиразу;

5. спектр антибактериального действия широкий. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов;

6. фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы;

4.резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно;

5. фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7. Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простатуи др.

Показания для назначения: инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.

Побочные действия: аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях

фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

Фторхинолоны II поколения более активны в отношении грамположительных бактерий, прежде всего - пневмококков. Оказывают действие на стафилококков, причем некоторые препараты сохраняют умеренную активность в отношении метициллинрезистентных стафилококков. Активность фторхинолонов II поколения не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. Так же препараты II поколения высоко активны в отношении хламидий и микоплазм.

Показания для применения фторхинолонов II поколения: внебольничные инфекции дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.

4. НИТРОФУРАНЫ

Нитрофуразон (Фурацилин), нитрофурантоин (Фурадонин), фуразолидон, фуразидин (Фурагин).

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

5. способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

6. широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады).

7. высокая частота побочных реакций.

Нитрофуразон используется преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

Нитрофурантоин создает высокие концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и создает

высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях мочевыводящих путей и местно для промывания и спринцевания в хирургической практике.

Побочные действия производных нитрофурана: диспептические расстройства, гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксическое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность.

5. ОКСАЗОЛИДИНОНЫ

Оксазолидиноны – высокоактивны в отношении грамположительных микроорганизмов.

Линезолид - для него характерны следующие свойства:

5. способность ингибировать синтез белка в бактериальной клетке. В отличие от других антибиотиков, действующих на белковый синтез, линезолид воздействует на ранних этапах трансляции и препятствует формированию пептидной цепи. Этот умеханизм действия препятствует развитию перекрестной резистентности с такими

антибиотиками, как макролиды, аминогликозиды, линкосамиды, тетрациклины, хлорамфеникол;

6. тип действия - бактериостатический.

7. спектр действия: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens и некоторые штаммы стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes; основные грамположительные микроорганизмы,

включая метициллинрезистентные стафилококки, пенициллин- и макролидрезистентные пневмококки и гликопептидрезистентные энтерококки. Проявляет слабую активность в отношении грамотрицательных бактерий;

8. в высокой степени накапливается в бронхолегочном эпителии. Хорошо проникает

в кожу, мягкие ткани, легкие, сердце, кишечник, печень, почки, ЦНС, синовиальную жидкость, кости, желчный пузырь. Имеет 100% биодоступность;

9. резистентность развивается очень медленно;

10. режим дозирования: 600 мг (перорально или внутривенно) каждые 12 часов. При лечении инфекций кожи и мягких тканей доза составляет 400 мг каждые 12 часов;

11.побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, окрашивание языка), головная боль, кожная сыпь.

Препараты

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum) Порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) Таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г; 0,2% раствор для инфузий во флаконах по 50 и 100 мл

Офлоксацин (Ofloxacinum) Таблетки по 0,2 г Ломефлоксацин (Lomefloxacin) Таблетки по 0,4 г Фуразолидон (Furazolidonum) Таблетки по 0,05 г

Контрольные вопросы

	Перечислите основные группы синтетических химиотерапевтических
	Какие сульфаниламиды применяются для резорбтивного действия?
	Сколько частей сульфаметоксазола и триметоприма входит в состав
комбинированного сульфаниламида «Ко-тримоксазол»?
	Назовите побочные действия сульфаниламидов?
	Какая группа хинолонов более активны в отношении грамположительных
бактерий?
	Какое синтетическое химиотерапевтическое средство применяется при

кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии?

IX. Каков механизм антибактериального действия линезолида?

X. Каков спектр действия фторхинолонов II поколения?

ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ

3) КАКОЙ ИЗ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ ОТНОСИТСЯ К СУЛЬФАНИЛАМИДАМ:

стрептомицин

эритромицин

ванкомицин

сульфадимезин

4) КАКОЙ ИЗ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ДЛЯ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ?

сульфадимидин

сульфацил-натрий

сульфагуанидин

фталилсульфатиазол

5) ПРИ ПРИМЕНЕНИИ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ РЕЗОРБТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ ВОЗМОЖНЫ СЛЕДУЮЩИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

гемолитическая анемия, метгемоглобинемия

невриты

ототоксичность

развитие привыкания.

6) ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ КРИСТАЛЛУРИИ, ВЫЗВАННОЙ ВЫПАДЕНИЕМ В ОСАДОК СУЛЬФАНИЛАМИДОВ И ИХ МЕТАБОЛИТОВ НЕОБХОДИМО:

обильное питье подкисленной воды

обильное щелочное питье

обильное питье подсоленной воды

ограничение приема жидкости

7) ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛА:

5 – 6 часов

40 – 50 часов

3) 10 – 24 часа

4) 30 минут – 1 час

8) УРОСУЛЬФАН ПРИМЕНЯЕТСЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ:

ЖКТ

головного мозга

мочевыводящих путей

дыхательных путей

9) К ФТОРХИНОЛОНАМ II ПОКОЛЕНИЯ ОТНОСИТСЯ:

Левофлоксацин

Кислота налидиксовая

флероксацин

офлоксацин

10) НИТРОФУРАЗОН ИСПОЛЬЗУЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В КАЧЕСТВЕ:

средства для лечения туберкулеза

антисептика

средства для лечения инфекции верхних дыхательных путей

средства для лечения сифилиса

11) ТИП ДЕЙСТВИЯ ЛИНЕЗОЛИДА:

бактериостатическое

бактерицидное