Кеторолак оригинальный препарат. Кеторол в уколах: от чего помогает, правила применения согласно инструкции

Кеторолак принадлежит к противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим препаратам. Принцип действия заключается в снижении деятельности фермента, принимающего участие в объединении простаноидов, провоцирующих воспалительные процессы, приступы боли, лихорадочные состояния. Кеторолак представляет собой лекарство, тормозящее конгломерацию тромбоцитов, подавляя скорость химических реакций. Препарат включен в перечень необходимых лекарственных средств.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций
Кеторолак производится в виде раствора прозрачного желтого цвета для внутримышечных и внутривенных инъекций.

В 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

Упаковка: в 1 контурной ячейке расположены 10 ампул кеторолака.

Таблетки
Кеторолак выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток, белого цвета, плоской формы, с наличием фаски.

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Упаковка: в 1 контурной ячейке в алюминиевом блистере находятся 10 таблеток.

Фармакодинамика

Кеторолак принадлежит к препаратам, избирательно устраняющих боль и обладающих способностью снимать жар, а также оказывать противовоспалительный эффект. Лекарство направленно тормозит деятельность фермента, синтезирующего простаноиды в нервных клетках, что в результате приводит к замедлению образования органических веществ, провоцирующих боль и воспалительный процесс. Кеторолак это равномерная смесь обеих форм стереоизомеров. Уменьшение боли достигается при участии углерода S-формы. Препарат по силе воздействия на боли приравнивается к наркотическим лекарствам. В своей группе является лидером.

Кеторолак не воздействует на рецепторы нервной системы, регулирующие симптомы боли, не стесняет дыхание, не провоцирует привыкание, не обладает успокаивающим и психотропным действием на нервную систему. Кеторолак начинает оказывать обезболивающий эффект спустя полчаса после внутримышечного введения лекарства, с достижением максимального результата с интервалом два часа.

Препарат не провоцирует физических и психических отклонений, таких как рвотный рефлекс, болезненные спазмы в области живота, чувство страха, судороги, нарушение сознания. Кеторолак, снижая объединение тромбоцитов, удлиняет период кровотечения.

Фармакокинетика


Кеторолак характеризует практически полная усвояемость. В случае внутримышечных инъекций достигается ускоренная и всецелая биодоступность. В результате внутримышечной инъекции 30 мг кеторолака наибольшее количество в крови составляет 3 мкг/мл, при введении 60мг кеторолака количество в крови составит почти 6 мкг/мл. Период наибольшего накопления препарата в первом случае до 70 мин, а во втором до одного часа. Наибольшее содержание активного вещества в результате внутривенного введения в объеме 15мг достигает почти 3 мкг/мл, в случае применения 30 мг – почти 6мкг/мл. Период получения средней концентрации кеторолака в случае внутримышечной либо внутривенной инъекций составляет одни сутки. Терапия в данном случае проводится через каждые шесть часов (показатель выше терапевтически незначимой дозы) и определяется при внутримышечной инъекции 15 мг – свыше 1 мкг/мл, при 30 мг – почти 3 мкг/мл, при внутривенном введении 15 мг кеторолака – более 1 мкг/мл, при применении 30 мг – более 2 мкг/мл. Практически весь кеторолак синтезируется с протеинами и в случае снижения количества альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм/литр, концентрация несвязанного вещества в плазме крови значительно возрастает. Количество кеторолака достигает 0,3л/кг. У пациентов с болезнями почек наблюдается удвоенное количество препарата, количественное распределение фармакологически активного энантиомера возрастает до 20%.

Проникновение сквозь физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой незначительно, наблюдается очень малое количество препарата, прошедшее сквозь плацентарный барьер – 10%. Кеторолак в малых количествах проникает в грудное молоко. Более половины от введенной дозы лекарства перерабатывается в печени, результатом чего является получение промежуточных продуктов обмена веществ в клетках, не вступающих в реакции.

Кеторолак перерабатывается в печени с появлением сопряженных и окисленных форм. Главный продукт метаболизма – фармакологически неактивный гидроксикеторолак.

Лидирующие метаболиты – соединения глюкуроновой кислоты, выводимы почками практически полностью. Через кишечник осуществляется вывод менее 7% кеторолака. Время выведение половинной дозы препарата соответствует пяти часам, в случае внутримышечного введения 30 мг кеторолака этот период составляет до девяти часов, а при внутривенном введении – до восьми часов соответственно. Данный промежуток значительно больше у пациентов преклонного возраста, нежели чем у молодых. Работа печени не сказывается на изменении периода полувыведения.

При наблюдении пациентов, страдающих болезнями почек с количеством конечного продукта обмена белков в крови 50 мг/л период полуобмена равен десяти часам. В более тяжелых формах течения болезней почек данный показатель составляет более тринадцати часов. Суммарный показатель скорости очищения тканей организма от содержания препарата при внутримышечном введении 30 мг кеторолака равен 0,023 л/кг/ч и у пацинетов пожилого возраста его значение составляет 0,019 л/кг/ч.

При проведении внутривенной инфузии в объеме 30 мг кеторолака данный показатель будет равен 0,03 л/кг/ч, а у пациентов, страдающих болезнями почек и имеющих содержание конечного продукта обмена белков до 50 мг/л в случае внутримышечной инфузии в объеме 30 мг кеторолака – 0,015 л/кг/ч.

Научно доказано, что в результате внутривенных, внутримышечных инфузий и в случае приема кеторолака, а также в виде таблеток, усвояемость лекарства у взрослых пациентов полная, не зависимо от способа введения лекарства. Не наблюдается влияния лекарств, направленных на лечение болезней ЖКТ способом нейтрализации соляной кислоты на степень всасывания кеторолака. Степень объединения не связана от сосредоточения в сосудах. При неоднократной терапии коэффициент очищения кеторолака неизменен. Кеторолак не выводится гемодиализом. Научно доказано отсутствие канцерогенного эффекта у кеторолака. В случае приема пищи одновременно с применением кеторолака, скорость всасывания препарата несколько замедляется, что не сказывается на степени его проникновения в кровь. В случае, если пища богата жирами, наблюдается снижение концентрации действующего вещества, также наблюдается ее задерживание с интервалом в один час. Кеторолак не накапливается в организме. Обезболивание наступает спустя сорок минут после введения препарата и продолжается до шести часов. Научно доказана эффективность кеторолака при головной боли. В терапии глазных болезней кеторолак оказывает противовоспалительный эффект.

Меры предосторожности

Пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные средства, могут страдать от нежелательных эффектов, проявляющихся в виде образования язв в желудочно-кишечном тракте, потеря крови и прободение, потеря крови в результате операции, обостренное обратимое выпадение выделительной функции почек, аллергические реакции, нарушение деятельности почек. Степень осложнений кумулируется в случае продления терапии и увеличения концентрации кеторолака более 40 мг в сутки. Пациентам, страдающим болезнями крови кеторолак рекомендуют принимать при регулярном анализе количества тромбоцитов в крови.

Следует принять во внимание важность этого показателя для пациентов, прошедших хирургическое вмешательство и нуждающихся в процедурах по остановке кровотечений. Уменьшение объема циркулирующей крови увеличивает возможность проявления нежелательных эффектов со стороны выделительной системы. Кеторолак не рекомендуется применять параллельно с парацетамолом на протяжении более пяти суток. Препарат нежелателен для обезболивания родового процесса, что объясняется отсутствием научно доказанных данных о возможном влиянии кеторолака на сокращения матки. К нежелательным эффектам также можно отнести сонливости, потерю координации, отсутствие сна, депрессию. В случае терапии кеторолоком рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих остроты и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению

Кеторолак рекомендуется применять при наличии болей, вызванных травмами, болезнями зубов, воспалении мягких тканей десны, воспалении пульпы, послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, болях в мышцах, болезненности суставов, поражении периферического нерва, радикулопатии, смещении суставных концов костей, при надрыве волокон связок, системном либо локальном поражении соединительной ткани, боли в спине. Кеторолак рекомендуется при патогенетическом лечении, снижении боли и уменьшении воспалительного процесса. Кеторолак не изменяет прогрессирование болезни.

Как лечиться препаратом Кеторолак


Кеторолак в виде раствора вводится очень медленно внутримышечно либо струйно внутривенно продолжительностью пятнадцать секунд в малых дозах, которые необходимы в зависимости от степени боли и индивидуальной переносимости пациента. В отдельных случаях синхронно возможно применение препаратов центрального действия, оказывающих специфическое влияние на центральную нервную систему, в небольших дозах. Рекомендуемые однократные дозы для внутривенных и внутримышечных инъекциях кеторолака составляют для пациентов младше 64 лет и для детей старше 17 лет до 30 мг сопряженно со степенью тяжести боли, для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, рекомендуемая доза может составлять до 15 мг. При многократной терапии кеторолаком объем инъекции рекомендуется определять для внутримышечного введения пациентам в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет от 10 мг до 60 мг (1 введение), уменьшая следующую дозу от 10 мг до 30 мг с интервалом в шесть часов (как правило в таких случаях дозировка препарата составляет 30 мг четыре раза в сутки), для пациентов старше 64 лет, либо страдающих болезнями почек рекомендуемая доза составляет от 10 мг до 15 мг с интервалом от четырех до шести часов. Для терапии внутривенного введения кеторолака для пациентов старше 64 лет и для детей, возраст которых более 17 лет, препарат вводится струйно в объеме от 10 мг до 30 мг, и далее с такой же дозировкой четыре раза в сутки. В случае непрерывной инфузии при помощи электронной капельницы первичная доза кеторолака составляет 30 мг, скорость введения препарата 5 мг/ч.

Для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, кеторолак вводят струйно с дозировкой от 10 мг до 15 мг четыре раза в сутки. Наибольшая доза в сутки в случаях внутримышечного и внутривенного введения составляет 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет, а для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, максимально допустимая доза может составлять 60 мг. Бесперебойное внутривенное введение не может быть более одних суток. В случае инъекционного введения кеторолака длительность терапии не может быть более пяти суток. Для детей возможна терапия кеторолаком исключительно в виде инъекций. Очень важен индивидуальный подход, учитывающий степень выраженности болевого синдрома. Кеторолак в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения используется для терапии острых и сильных болей у взрослых пациентов на протяжении пяти дней, у детей – не более двух дней.

Если предусмотрен переход от инъекционного введения кеторолака на прием препарата внутрь в виде таблеток, общая доза препарата в сутки двух лекарственных форм не может превышать 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и детей старше 17 лет и 60 мг для пациентов старше 64 лет, либо для пациентов с болезнями почек. Доза кеторолака в таблетках в день перехода не может превышать 30 мг. Терапия препаратом кеторолак в виде таблеток рассчитывается индивидуально в зависимости от степени болевого синдрома пациента. Период лечения препаратом кеторолак в виде таблеток не должен превышать пяти дней.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при лечении препаратом кеторолак наблюдаются часто у трех процентов пациентов, менее часто – у двух процентах больных и редко – менее чем у одного процента людей. Чаще со стороны органов пищеварения у пациентов старше 64 лет, страдающих язвами желудочно-кишечного тракта, наблюдаются воспаления желудка (менее чем у 1 % пациентов), судороги желудка (у 13% пациентов), понос (у 7% пациентов), реже – поражение слизистой оболочки полости рта, избыточное скопление газов в кишечнике, задержка стула (менее чем у 1 % пациентов), рефлекторное извержение содержимого желудка (менее чем у 1 % больных), чувство тяжести в желудке (менее чем у 1 % пациентов), реже – дурнота (у 12% пациентов), язвы желудочно-кишечного тракта (в том числе со сквозным разрушением стенок ЖКТ, связанным с этим кровотечением – болями в связи с гастроэнтерологическими заболеваниями, судорожные сокращения мышц, изжога в области непосредственно под мечевидным отростком, присутствие крови в кале, черные испражнения, кровавая рвота, дурнота, жжение), желтуха, воспалительные заболевания в печени, патологическое увеличение размеров печени, панкреатит в стадии обострения, нарушение пищеварения (у 12 % пациентов), потеря веса (менее чем у 1 % пациентов).

Реже со стороны выделительной системы наблюдаются почечная недостаточность в стадии обострения, поясничные боли, появление крови в моче, повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, сочетание гемолитической анемии, болезни Верльгофа, поражение почек с последующим прогрессированием острой почечной недостаточности (разрушение эритроцитов, синдром нарушения всех функций почек, уменьшение количества тромбоцитов, кровоизлияния под кожей и кровотечения), учащенное мочеиспускание, снижение или увеличение объема мочи, воспаление почек, накопление жидкости в почках, повышение уровня мочевины и конечного продукта обмена белков в сыворотке.

Реже со стороны органов чувств возможно снижение остроты слуха, шум в ушах, падение зрения (отсутствие четкости восприятия глазом объектов).

Реже со стороны органов дыхания возможны спазмы бронхов, одышка, хроническое воспаление слизистой оболочки носа, образование жидкости в пространствах и за пределами легочных кровеносных сосудов, отечный ларингит (нарушение частоты и глубины дыхания, затрудненное дыхание).

Чаще со стороны центральной нервной системы – мигрень (у 17 % пациентов), потеря координации (у 7 % пациентов), расстройства сна (у 6 % пациентов), слабость (менее чем у 1 % пациентов), непроизвольные колебательные движения отдельных частей организма (менее чем у 1 % больных), необычные субъективно переживаемые психические явления во время сна (менее чем у 1 % пациентов), нарушение сна (менее чем у 1 % больных), иллюзии, снижение слуха, звон в ушах, внезапно возникающие непроизвольные движения мышц, ощущения онемения кожи, эффекта «мурашек по коже», вестибюлярное головокружение приступообразное. Реже встречаются воспаление мягкой и паутинной оболочки головного мозга (повышенная температура, мигрень, сокращения мышц, устойчивое повышение мышечного тонуса шеи и спины), повышенная возбудимость (смена настроения, тревога), иллюзии, апатия, нарушение психической деятельности.

Не часто со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертония, реже – потеря сознания.

Редко со стороны кроветворных органов могут наблюдаться малокровие, повышение числа эозинфилов, уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови.

Изредка со стороны системы биохимических механизмов, содействующих остановке кровотечения, может наблюдаться потеря крови из раны после хирургического вмешательства, кровотечение из носа, кровотечение из заднего прохода.

Не так часто со стороны кожи могут проявляться сыпь (включая кореподобную сыпь), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в коже, изредка – чешуйчатый эриматозный дерматит (повышение температуры тела, с характерным ознобом, краснуха, возникновение уплотнений и чешуек на коже, припухлость и боли в области небных миндалин), крапивная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, аллергический буллезный дерматит.
Не так часто в месте введения препарата могут наблюдаться изжога, болезненность.

Редко встречается аллергия – резко повышенная чувствительность организма (пигментация на лице, чесотка на коже, боли в области сердца, одышка, отечность век, отек вокруг глазницы, нарушение дыхания, нарушение частоты и глубины дыхания, ощущение тяжести в грудной клетке, приступы бронхиальной астмы).
Часто могут проявляться отечности (лицевой области, сегмента нижней конечности ноги, щиколотки, пальцев, ступни, увеличение веса). Реже встречаются избыточное потоотделение, еще реже – отечность языка, повышение температуры тела.

Повторение нежелательных эффектов возрастает пропорционально увеличению дозы. Кеторолак не вызывает нежелательных эффектов в тяжелой форме, включая действия на центральную нервную систему, в отличии от иных лекарств тождественной группы, оказывающих зависимый от дозы, обратимый, центральный и избирательный болеутоляющий эффект. Кеторолак, как лекарства, нарушающие передачу импульсов между двумя нейронами и как следствие расслабляющие мыщцы, не вызывает зависимость и привыкание.
В связи с незначительной дозой применения при терапии препаратом, а также отсутствию раздражения тканей, даже повторные инъекции кеторолаком переносятся пациентами удовлетворительно.

Кеторолак и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

Обостренная чувствительность к лекарству и к производным нестероидных противовоспалительных средств, возможное целое либо частичное сочетание астмы бронхов, возобновляющегося полипоза носа и пазух у носа, спазмы бронхов, отек Квинке, и аллергия к ацетилсалициловой кислоте или иным жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим лекарствам (вся история развития болезни у пациента), обезвоживание. Аллергия к группе пиразолоновых препаратов, снижение объема циркулирующей крови (не зависит от вызвавшей ее причины), потеря крови либо возможность их появления, заболевания системы крови со склонностью к повышенной кровоточивости, дисбаланс системы кроветворения с последующим ярко выраженным нарушением, период после операции по созданию обходных путей, минуя коронарные артерии сердца, пораженные атеросклерозом, повышенная концентрация калия в сыворотке крови, заболевания кишечника в хронической форме.

Обобщенная группа заболеваний кроветворной системы с возможностью активной кровопотери. Повышенная свертываемость крови. Очень высокий риск кровотечения либо возможности его возникновения (учитывается и послеоперационный период). Нарушение процесса образования элементов крови. Язвы и эрозии ЖКТ в период обострения, язвы пищевода, доброкачественные дефекты слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, выходящие за ее пределы, повышенная свертываемость крови (в том числе повышенная кровоточивость). Острая почечная и острая печеночная недостаточность (объем плазмы крови, очищающийся от креатинина не менее 30 мл/мин), конечный продукт обмена белков сыворотки более четырехсот мкмоль/л.

Инфаркт мозга (доказанный либо предполагаемый), острое нарушение мозгового кровообращения с нарушением целостности сосудов и проникновением крови в мозг (состоявшийся либо предполагаемый), черепно-мозговые кровотечения.Параллельная терапия с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Период беременности, родов, родоразрешения, вскармливания грудным молоком. Возраст детей до 16 лет. Кеторолак не рекомендуется использовать до и в период проведения оперативных вмешательств в связи с возрастанием возможных кровопотерь, и для терапии затяжной боли.

Кеторолак при беременности

Научно доказано, что при терапии кеторолаком в период воспроизведения, на последнем этапе эмбрионального индивидуального развития, с дозой лекарства 3,5 мг/кг у представителей рода млекопитающих из семейства зайцевых и 10 мг/кг у особей рода грызунов семейства мышей не обнаружено отклонение в развитии эмбриона. Следует отметить тот факт, что речь идет исключительно о проведенных научных исследованиях, не касающихся человека. Научно не доказана возможность нарушения процесса развития плода у беременных женщин, принимающих кеторолак. Терапия препаратом кеторолак для беременных женщин возможна в случае, когда успешность применения препарата выше, чем предполагаемый риск для эмбриона.

В связи с научно доказанным воздействием нестероидных противовоспалительных средств на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), рекомендуется отказаться от терапии препаратом кеторолак в период беременности, особенно в последний триместр. Научно доказано в ходе исследований, что при терапии препаратом кеторолак в виде таблеток в объеме 1,5 мг/кг у представителей рода грызунов семейства мышей, на 18 день беременности, затруднялся период родов и возрастала смертность детенышей.

В период родов и родоразрешения использование препарата кеторолак не рекомендуется по причине того, что происходит замедление процесса объединения гормонов, что повышает риск негативного воздействия на процесс кроветворения у плода и ослабление процесса сокращений матки, вызывая маточные кровотечения.

В результате единичного использования препарата кеторолак в объеме 10 мг в виде таблеток, наибольшее количество препарата в грудном материнском молоке равно 7 нг/мл, наибольшее взаимное отношение молока к плазме равно 0,037, в результате приема суточной дозы лекарства с интервалом в шесть часов эти же данные равны 8 нг/мл, далее 0, 025. В связи с тем, что лекарственные препараты, замедляющие объединение ферментов, возможно спровоцируют нежелательные эффекты у новорожденных младенцев, на период терапии препаратом кеторолак необходимо приостановить грудное вскармливание.

Кеторолак не рекомендован к использованию при предварительной медикаментозной подготовке пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии и для облегчения болевого синдрома в процессе родовспоможения, в связи с возможным влиянием препарата кеторолак на продление первого периода родов.

Особые указания

В случае синхронного использования препарата кеторолак с иными НПВС возможно удержание жидкости, нарушение деятельности сердца, стойкое повышение артериального давления. Воздействие препарат кеторолак на объединение тромбоцитов прекращается спустя одни сутки. Уменьшение объема циркулирующей крови провоцирует возможность проявления нежелательных эффектов в работе почек. Если требуется, возможно использование препарата кеторолак в союзе с наркотическими препаратами, уменьшающими боль, с условием уменьшения дозы препарата. Кеторолак не следует использовать как лекарство для предварительной медикаментозной подготовки пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии, уменьшения боли в период родоразрешения. Кеторолак не рекомендуется применять совместно с парацетамолом более пяти дней.

Для пациентов, страдающих свертываемостью крови терапия препаратом кеторолак возможна при непрерывном проведении анализа крови на содержание тромбоцитов, и что очень важно, в период после операции, когда необходимо регулировать возможность кровопотерь. Кеторолак препятствует объединению тромбоцитов, снижает количество тромбоксана (фермента, обеспечивающего свертываемость крови), а также продлевает период кровотечения. Кеторолак, по сравнению с аспирином, действует на тромбоциты в течение короткого времени, и спустя двое суток после прекращения приема лекарства происходит их нормализация. Пациентам, страдающим болезнями кроветворения, кеторолак рекомендуют с высокой степенью осторожности, при этом проводя полный контроль за их самочувствием.

Научно не доказано прямого воздействия препарата кеторолак с кумадином, виатромбом, синхронное применение препарата кеторолак с лекарствами, оказывающими существенное влияние на предупреждение организмом кровотечений, включая препараты, вызывающие свертывание крови (варфарекс, использование низкомолекулярных гепаринов в незначительном количестве от 2500 единиц до 5000 единиц дважды в день) и бактериальных полисахаридов, провоцирует возможность появления кровотечения. Вот почему с особой осторожностью нужно подходить к вопросу терапии лекарством кеторолак, при этом нужно очень основательно наблюдать пациентов. Научно доказаны примеры возникновения кровоподтеков по окончании оперативных вмешательств и иных показателей из операционных ран в случае инъекционного введения кеторолака после операции.

В период терапии препаратом кеторолак необходимо отказаться от вождения автотранспорта, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Кеторолак рекомендован с большой степенью осторожности для пациентов, страдающих астмой бронхов, воспалением желчного пузыря, недостаточностью выделения желчи, с длительно текущим воспалением печени с некрозом тканей, с нарушением деятельности сердца в периоде обострения, со стойким повышением артериального давления, нарушением почечной деятельности (с показателем конечного обмена продуктов белков менее 50 мг/мл), инфекционном заболевании крови, аутоиммунном заболевании, незлокачественных новообразованиях слизистой оболочки носа и носоглотки, возраст пациентов более 65 лет.

Научно доказано, что кеторолак влияет на состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и есть риск ее повреждения в период лечения данным препаратом. У пациентов, которые проходят терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, включая кеторолак, возможны проявления желудочно-кишечных форм отравлений (химическое воздействие на чувствительные клетки кишечника и желудка, потеря крови, проявление язв, наблюдается прободение слизистой оболочки внутренних органов), проявление данных эффектов возможно бесконтрольно, включая предыдущие признаки. Научные изыскания, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами, не позволили обнаружить определенную группу пациентов, с отсутствующим риском образования язвы и потери крови.

Данные признаки характерны для ослабленных пациентов и лиц преклонного возраста, которые тяжелее переносят терапию кеторолаком, исключительно в данной группе пациентов выявлено значительное количество желудочно-кишечных реакций со смертельным исходом. Аналогично терапии иными нестероидными противовоспалительными препаратами, количество и отягощенность нежелательных эффектов, возрастают аналогично увеличению дозы и длительности лечения препаратом. Степень отягощения при терапии кеторолаком у пациентов с затяжными ЖКК связаны с дозировкой, и увеличиваются у пациентов преклонного возраста, принимающих более шестидесяти мг препарата в день. Диагностика язвы при терапии кеторолаком свидетельствует о предстоящих отягощающих последствиях в ЖКТ при лечении данным препаратом.

Рекомендовать использовать кеторолак наравне с подобными нестероидными противовоспалительными препаратами для пациентов, страдающих заболеваниями почек или с нарушенной деятельностью выделительной системы необходимо с учетом возможного риска, в связи с тем, что лекарство представляет собой сильнодействующий замедлитель объединения гормонов. Необходимо осторожно рекомендовать кеторолак пациентам,страдающим уменьшенным объемом циркулирующей крови и почечного кровотока. Это связано с тем, что гормоны, образуемые почечной системой, поддерживают прохождение крови через почечные ткани. Терапия для данной категории пациентов нестероидными противовоспалительными препаратами может провоцировать зависимое от уменьшения дозы образование гормонов в почках, что приведет к снижению на треть объема мочи. Это наиболее характерно для пациентов, страдающих уменьшенным объемом циркулирующей крови, болезнями сердца, печени, больных преклонного возраста и проходящих терапию увеличивающими образование объема мочи лекарствами. По окончании терапии нестероидными противовоспалительными препаратами общее состоянии пациентов приравнивается к первоначальному.

Также требуется соблюдать предельную осторожность при применении препарата кеторолак у пациентов, страдающих алкоголизмом, с табачной зависимостью, послеоперационном периоде, пациентов с отеками, коронарной болезнью, заболеваниями головного мозга, нарушениями жирового обмена в организме, эндокринными заболеваниями, с заболеваниями, связанными закупоркой просвета аорты и магистральных артерий, язвы желудочно-кишечного тракта в период обострения, гастрита, затяжного периода применения НПВС, телесных заболеваний, синхронного приема преднизалона, варфарина, клопидрогеля, циталопрама, пароксетина, флуоксетина, сертралина.
Кеторолак не рекомендован для терапии затяжных болей (в виде таблеток – не более пяти дней, в виде инъекций – не более двух дней).

В период после проведенной операции необходимо очень внимательно следить за возможностью потери крови (операция по частичному иссечению предстательной железы, полном удалении небных миндалин, при проведении косметических операций), в связи с тем, что период для двойного уменьшения концентрации лекарства в крови становится больше, а клиренс плазмы снижается. Для данной категории пациентов возможна терапия препаратом кеторолак в объемах, располагающихся на нижнем пределе уровня терапевтического диапазона. В случае выявления признаков нарушения функции печени, сыпи на коже, увеличении числа эозинфилов в крови, необходимо прекратить прием препарата. Возможны проявления сонливости, нарушений координации и сна, чувства угнетенности.

В связи с тем, что у пациентов преклонного возраста предрасположенность к нежелательным эффектам после приема кеторолака, как и других нестероидных противовоспалительных средств, наиболее вероятна, и это напрямую связано с дозой. У данных пациентов период для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови оказывается значительно более долгим, при этом показатель скорости очищения плазмы крови от кеторолака может уменьшаться. Вот почему рекомендуемые дозы для данной категории пациентов должны быть минимальными.

Научно доказаны истории, связанные с задержанием жидкости и отеков, вот почему препарат кеторолак следует особо внимательно назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, стойким повышением артериального давления и подобными факторами.

Кеторолак не проявляет способности к возникновению зависимости. При внезапной отмене препарата резкого ухудшения состояния у пациентов не наблюдалось.

Взаимодействие

Синхронный прием препарата кеторолак с аспирином либо иными НПВС, соединениями кальция, гормонами коры надпочечников, этиловым спиртом, гормоном, вырабатываемым передней долей гипофиза может спровоцировать язвы ЖКТ и вызвать ЖКК.

Параллельное назначение кеторолака с ацетоминофеном усугубляет токсический эффект, с эмтексатом – токсичность для печени и наблюдение угнетения почечной функции. Синхронное применение кеторолака и зексата разрешается при уменьшенных дозах последнего (следует проводить анализы на уровень содержания зексата в крови). В процессе терапии кеторолаком наблюдается снижение коэффициента очищения зексата и лития и увеличение токсичности данных элементов. Единовременное применение с производными кумарина, виатромбом, препаратами для тромболитической терапии, лекарствами, подавляющими активность тромбоцитов, церазоном, тренталом увеличивает потерю крови. Уменьшает эффект препаратов, снижающих артериальное давление и мочегонных средств (снижается объединение гормонов в почках). В случае объединения с препаратами центрального действия дозы последних значительно уменьшают в связи с усилением их воздействия. Увеличивается остро возникающее патологическое действие гормона белковой породы и сахароснижающих препаратов (следует произвести перерасчет дозы).

Одновременное применение кеторолака с вальпроинатами угнетает объединение тромбоцитов. Увеличивает количество в крови изоптина, адалата. В случае применения кеторолака с иными необратимо угнетающими почечную функцию препаратами (включая золотосодержащие лекарства) увеличивается риск проявления токсического эффекта лекарства. Урикозурическое лекарство и препараты, перекрывающие механизм обеспечения гомеостазиса в организме, уменьшают коэффициент очищения кеторолака и увеличивают его содержание в крови. Не рекомендуется объединять в одном шприце кеторолак с морфином, пипольфеном и атараксом по причине появления осадка. Кеторолак не совмещается с плазадолом, лекарствами, содержащими литий. Кеторолак в виде раствора возможно совмещать с натрием хлоридом 0,9 %, глюкозой 5%, раствором ацесоля и раствором Хартмана, раствором квинтасоль, а также совместно с растворами на водной основе, в состав которых входит эуфиллин, лидокаин, дофамин, белково-пептидный человеческий гормон кратковременный и гепарин натрия.

Научно доказано возможное соединение раствора для инъекций кеторолака с деларгином, сводящееся к временной остановке дыхания.

Кеторолак способен уменьшать эффект лазикса и похожих мочегонных средств.
В случае одновременного приема кеторолака с диссоциирующими соединениями лития наблюдается выделение лития вместе с мочой и увеличение его содержания в крови. Ципробай увеличивает количество кеторолака в крови и растягивает время для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое. Следует соблюдать осторожность при терапии зексатом и кеторолаком, так как часть угнетающих активность ферментов, объединяющих гормоны уменьшают коэффициент очищения зексата., повышая в данном случае его предполагаемую токсичность. В соприсутствии средних концентраций 300 мкг/мл натрия салицилата объединение кеторолака с бета-белками в пробирке снижалось с 99 % до 97 %, результатом чего является удвоенное количество кеторолака в крови. В случае совместного применения кеторолака с тренталом, агапурином увеличивается риск кровотечений. Научные исследования на здоровых добровольцах с нормальным общим объемом крови, принимающих кеторолак, наблюдалось снижение объема мочи под воздействием диуретика в общей сложности на 1/5, вот почему пациентам, страдающим болезнями сердца, следует принимать кеторолак осторожно.

При приеме кеторолака в виде таблеток после жирной пищи, наблюдалось уменьшение наибольшего числа препарата и промедлением ее достижения с интервалом в один час. Гидроокись магния и алюминия не оказывают воздействия на процесс всасывания кеторолака.

Передозировка

В случае единичного приема препарата кеторолак возможно проявление следующих нежелательных эффектов – вялости, боли в области живота, дурнота, рвота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение деятельности почек, снижение концентраций оснований в крови.
В таких случаях следует прекратить прием препарата, промыть желудок, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Цена


Цена препарата кеторолак в виде ампул 30 мг/мл в количестве 10 штук составляет от 63 рублей до 144 рублей.
Стоимость препарата кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 10 штук равна 12 руб. Цена кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 20 штук составляет от 26 руб до 48 руб.

Аналоги

КЕТАНОВ (KETANOV) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 100 шт);
КЕТАНОВ (KETANOV) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 20 шт);
КЕТОЛАК (KETOLAC) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL)(таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10,20, 40,50 или 100 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК Ромфарм (KETOROLAC-ROMPHARM) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК- OBL (KETOROLAC- OBL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ (KETOROLAC – ESCOM) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН – Фармаплант (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
ДОЛОМИН (DOLOMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
АДОЛОР (ADOLOR) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
АКЬЮЛАР ЛС (AKYULAR LS) (капли глазные 0,4%, флакон-капельница 5 мл);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (капсулы 250 мг или 500 мг, 8 шт);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
ТОРОЛАК (TOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 100 шт); Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: кеторолака трометамин - 30,0 мг.

Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетат - 0,5 мг, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1,0 мл.

 Описание: Прозрачная, светло-желтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  

M.01.A.B.15 Кеторолак

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОК-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 часов.

 Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (С mах) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС mах) - 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. С mах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТС mах - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесных концентраций препарата(С ss ) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V g ) при внутримышечном введении - 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R -энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака С m ах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Около 10% проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Изменения функции печени не оказывает влияния на Т 1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т 1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

 Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

 Противопоказания:

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

 С осторожностью:

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестетические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, ), пероральные глюкокортикостероиды (например, ), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, ).

 Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простогландинов, может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

 Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона,

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

 Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с сильным обезболивающим, а также умеренным антипиретическим действием. Основное его предназначение – купирование боли различного генеза. Боль – субъективное ощущение, которое служит индикатором повреждения тканей. Для выбора оптимального анальгетика необходимо отчетливо представлять себе его обезболивающую активность, селективность в отношении ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2), биодоступность, наличие различных путей введения, скорость наступления терапевтического эффекта, профиль безопасности. Кеторолак представляет собой неселективное (неизбирательное) НПВС, механизм действия которого связан с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях, в результате чего угнетается синтез простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Препарат не вступает во взаимодействие с опиоидными рецепторами, не влияет на дыхательную функцию, не вызывает привыкания, не обладает седативным эффектом. По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перорального приема анальгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу. По сути, кеторолак является единственным НПВС, применяемым для купирования острого болевого синдрома. Препарат лишен большинства негативных побочных эффектов, свойственных опиоидам (седация, угнетение дыхания, приобретение лекарственной зависимости). Высокая анальгетическая активность кеторолака была продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. Кеторолак является препаратом выбора для снятия острых болей, однако непродолжительное его применение возможно и в случае обострения хронической боли (например, при остеоартрозе, ревматоидном артрите). Так, при сильных спинальных болях по данным одного из исследований эффективность кеторолака была сопоставима с таковой у меперидина и кодеина, а побочные эффекты были выражены гораздо меньше.

При почечной колике 30 мг кеторолака в виде раствора для внутривенного введения оказывали такой же анальгетический эффект, как 2,5 мг метамизола в сочетании со спазмолитиками при меньшем числе негативных побочных реакций. В соответствии с экспериментальными данными, блокирование кеторолаком синтеза простагландинов в почках, подавляет перистальтику и снижает давление в мочевыводящих путях, купирует спазм и уменьшает интенсивность почечного кровотока. Препарат быстро абсорбируется в кишечнике. Благодаря высокой (80-100%) биодоступности анальгетический эффект развивается достаточно быстро. Продолжительность терапевтического действия кеторолака – до 10 часов. Частота возникновения негативных побочных реакций при лечении кеторолаком не превышает 2,7%. Наиболее характерной в этом отношении является диспепсическая симптоматика. Особый интерес представляет исследование эффективности и безопасности инъекционных форм кеторолака в сравнении с другими НПВС: метамизолом, диклофенаком и лорноксикамом. Было установлено, что наилучшей обезболивающей эффективностью обладали лорноксикам и кеторолак, превосходившие метамизол и диклофенак. Данные НПВС различалиь также и по переносимости. Следует отметить, что однократное введение всех исследуемых препаратов было относительно безопасным. При этом использование метамизола и диклофенака в ряде случаев было сопряжено с возникновением локальных реакций в месте инъекции. Был зарегистрирован 1 случай омертвения тканей в месте инъекции после введения диклофенака и несколько случаев возникновения инфильтратов после введения метамизола. Результат исследования свидетельствует об оправданности применения кеторолака для лечения острых болей, причем данный препарат является более эффективным при травмах и скелетно-мышечных болях по сравнению с другими НПВС.

Фармакология

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кеторолак-Верте хорошо всасывается в ЖКТ, С mах в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает С mах препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоалъбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность - 80-100%. Время достижения Css при пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С mах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза/сут) составляет 7.9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.

Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет, в среднем, 5.3 ч. Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Кеторолак-Верте применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Побочные действия

Часто - более 3 %, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителыюй системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко: бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД, редко - отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозииофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  • геморрагический диатез;
  • одновременный прием с другими НПВП;
  • высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций);
  • нарушение кроветворения;
  • беременность, роды и период лактации;
  • детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения);

    • Хронические боли.

    С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

    Особенности применения

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности, родах и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказан при почечной недостаточности (креатинин плазмы выше 50 мг/л).

    С осторожностью применять при нарушении функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л).

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Особые указания

    Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

    Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака-Верте развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

    Торговое название препарата : Кеторолак.

    Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

    Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

    Состав : 1 мл препарата содержит:
    Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
    Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

    Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
    Код ATX М01АВ15

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
    Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
    По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
    Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
    После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
    Фармакокинетика
    Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
    99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
    Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
    Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
    Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
    Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
    Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
    Не выводится путем гемодиализа.

    Показания к применению
    Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
    Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
    Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
    Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
    Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
    Беременность, роды и период лактации.
    Детский возраст до 16 лет.
    Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

    С осторожностью
    Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

    Способ применения и дозы
    Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
    Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

    • взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
    • взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
    Дозы при многократном парентеральном введении:
    внутримышечно
    • взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
    • взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;
    внутривенно
    • взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
    • взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
    Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
    Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
    При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
    При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

    Побочное действие
    Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
    Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
    Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
    Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
    Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
    Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
    Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
    Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
    Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
    Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
    Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
    Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

    Передозировка
    Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
    Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
    Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
    На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
    Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
    При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
    Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
    Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
    Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

    Особые указания
    При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
    Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
    Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
    Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
    Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

    Форма выпуска
    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
    По 10 ампул помещают в коробку из картона.
    По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
    1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
    В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
    При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

    Условия хранения
    Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности
    2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача.

    Производитель / организация, принимающая претензии :
    Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
    640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

    Средство Кеторолак является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженным анальгезирующим эффектом. Также препарат обладает умеренным жаропонижающим свойством. Кеторолак применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии. Является симптоматическим препаратом, не оказывающим прямого влияния на прогрессирование патологии. Противопоказан детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с отеком Квинке, бронхиальной астмой, функциональными нарушениями работы почек, обезвоживанием, ринитом, язвенными поражениями ЖКТ, гиповолемией, нарушениями кроветворения, гиперчувствительностью и кровоизлияниями в головном мозге.

    Лекарственная форма

    Препарат Кеторолак выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

    Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 единиц. В картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

    Раствор фасуется в 1 мл ампулы по 5 или 10 штук в упаковке.

    Описание и состав

    Активное вещество – трометамол кеторолака.

    Таблетки Кеторолак, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола.

    Вспомогательные элементы:

    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • моногидрат лактозы;
    • кросповидон;
    • стеарат магния;
    • тальк;
    • двуокись титана;
    • макрогол 4000;
    • гипромеллоза;
    • пропиленгликоль.

    Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком. В 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамола.

    Вспомогательные элементы:

    • хлорид натрия;
    • вода для инъекций;
    • динатрия эдатат.

    Фармакологическая группа

    Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и незначительным жаропонижающим действием. Механизм фармакологического действия препарата Кеторолак заключается в неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях. Вследствие этого тормозится синтез модуляторов болевых ощущений, терморегуляции и воспаления – простагландинов. Кеторолак не оказывает прямого влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательную функцию и не обдает анксиолитическим и седативным действием. Обезболивающее действие Кеторолака значительно превышает эффекты других НПВС и сравнимо с действием морфина.

    Хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном применении. Биологическая доступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 40 минут после приема на голодный желудок. При употреблении с пищей или после еды этот показатель составляет 60 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30 минут

    Способность образовывать связи с белками плазмы крови составляет 99%. Может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

    Метаболизируется в печени. На 91% выводится с мочой и на 6% – с каловыми массами. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Период полувыведения – от 3 до 9 часов.

    Показания к применению

    Препарат Кеторолак предписывается пациентам для снятия болевого синдрома различной этиологии. Средство не влияет на прогрессирование патологии, так как является исключительно симптоматическим медикаментом.

    для взрослых

    Показаниями для пациентов взрослой группы являются:

    • боли при онкологических патологиях;
    • артралгия;
    • зубная боль;
    • невралгия;
    • вывихи;
    • травмы;
    • болевой синдром в послеоперационный период;
    • ревматические боли;
    • радикулит;
    • миалгия.

    для детей

    Подросткам старше 16 лет препарат Кеторолак назначается по тем же состояниям, что и категории пациентов старше 18 лет (взрослая группа). Детям и подросткам до 16 лет запрещается принимать медикамент по причине слабой изученности вопроса безопасности.

    В связи с тем, что Кеторолак может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко кормящей матери, в период вынашивания ребенка и лактации запрещается использовать средство в терапевтических целях. Исключением является абсолютный отказ от грудного вскармливания.

    Противопоказания

    Принимать Кеторолак противопоказано при таких состояниях:

    • бронхоспазм;
    • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудочной стенки;
    • различные нарушения функционирования почек;
    • детский возраст до 16 лет;
    • ринит;
    • риск развития кровотечения после проведения операций или нарушения остановки кровотечения;
    • беременность;
    • гиперчувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
    • отек Квинке;
    • нарушения кроветворения;
    • бронхиальная астма;
    • лактационный период;
    • обезвоживание;
    • кровоизлияния в головном мозге.

    Применения и дозы

    Дозировка медикамента подбирается индивидуально на основании выраженности симптомов и наличия параллельных патологий.

    для взрослых

    Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

    Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

    Максимальная длительность лечения – 5 суток.

    При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

    для детей

    Детям младше 16 лет запрещается принимать Кеторолак. Подросткам старше 16 лет разрешается использовать средство по стандартным схемам приема, прописанным в инструкции для взрослых пациентов.

    для беременных и в период лактации

    В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

    Побочные действия

    Среди побочных действий на фоне приема Кеторолака выделяют:

    • головная боль;
    • тошнота;
    • беспокойство и тревожность;
    • сонливость;
    • депрессивное состояние;
    • боли в области живота;
    • головокружение;
    • расстройство кишечника;
    • изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
    • болевые ощущения в месте проведения инъекций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременный прием Кеторолака с или другими НПВМ может спровоцировать развитие аддитивных побочных действий.

    Препараты лития увеличивают почечный клиренс лития и могут спровоцировать интоксикацию организма.

    Пробенецид увеличивает полувыведение кеторолака и его концентрацию в плазме крови.

    Особые указания

    При необходимости проведения постоянного гемостаза в послеоперационный период следует соблюдать особую осторожность при употреблении Кеторолака. Это же касается и пациентов преклонного возраста по причине удлинения периода полувыведения активного элемента.

    Следует немедленно отменить прием средства при появлении первых симптомов поражения печени, эозинофилии и кожной сыпи. Не рекомендуется принимать Кеторолак для терапии хронического болевого синдрома.

    В связи с вероятностью появления сонливости, головокружения и депрессивного настроения на фоне применения Кеторолака следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты реакции и высокой степени внимания.

    Передозировка

    Симптомы интоксикации:

    • изъязвления органов ЖКТ;
    • боль в брюшной области;
    • почечная дисфункция;
    • тошнота;
    • метаболический ацидоз.

    Для устранения последствий передозировки проводят симптоматическую терапию.

    Условия хранения

    Хранить вдали от доступа детей и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25˚C.

    Срок хранения – 2 года.

    Аналоги

    В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.

    Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат , обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.

    Диклоферол

    В качестве активного элемента используется калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.

    Ацеклорен

    Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.

    Метиндол Ретард

    Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.

    Цена

    Стоимость Кеторолака составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 12 до 99 рублей.



    © 2024 Медицинский портал - Больное горло. Лечение кашля. Насморк. Нос. Осложнения. Простуда. Ухо