Состав
В 1 таблетке пролонгированного действия заключено 500 мг активного вещества месалазина.
Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, тальк, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.
Гранулы Пентасы пакетированные содержат по 1000 мг и 2000 мг месалазина в 1–2-граммовых саше соответственно.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза и повидон.
В одном суппозитории Пентасы содержится 1000 мг активного компонента месалазина.
Дополнительные компоненты: тальк, повидон, стеарат магния, макрогол.
Фармакологическое действие
Пентаса обладает выраженным противовоспалительным эффектом. Препарату не свойственно системное действие, свою активность он проявляет в воспаленных участках кишки.
Угнетая хемотаксис лейкоцитов, препарат препятствует их миграции в патологический очаг, уменьшая тем самым инфильтрацию. Снижается синтез медиаторов воспаления, в частности, простагландинов, лейкотриенов и других метаболитов арахидоновой кислоты. Пентаса уменьшает количество продуктов ПОЛ, ингибируя их повреждающее влияние на ткани кишечника.
Клинически поддерживающий прием Пентасы сопряжен с низким риском возникновения колоректального рака.
Показания к применению
Таблетированную и гранулированную форму Пентасы используют в терапии легкой и умеренной клинической степени неспецифического язвенного колита.
Высокую эффективность суппозитории Пентасы показали в лечении язвенных проктитов.
Способ применения
Таблетки или гранулы Пентасы принимают внутрь, не разжевывая. Для лучшего проглатывания их запивают водой или соком. Дозу препарата назначает лечащий врач индивидуально.
Взрослым для лечения рецидива регионарного энтерита или НЯК назначают по 4 г за сутки. Поддерживающая доза при болезни Крона – 4г Пентасы, при НЯК – 2 г. Суточную дозу делят для удобства на несколько приемов.
У детей используют по 30 мг/кг массы тела Пентасы также за несколько приемов в сутки.
При использовании ректальных суппозиториев вводят в анальное отверстие по 1–2 суппозитория за сутки до прекращения сопротивления круговой мышцы. Перед введением произвести очистительную клизму. Резиновые напальчники, которыми комплектуется препарат, предназначены для обеспечения надлежащей гигиены во время процедуры. Для легкого введения суппозиториев их смачивают водой.
При спонтанном выведении средства из кишки в течение 10 минут манипуляцию следует повторить.
Побочные действия
Побочные эффекты действия Пентасы со стороны ЖКТ проявляются в виде абдоминалгий, диспепсических расстройств, нарушений стула, тошноты, иногда рвоты, в биохимическом анализе может повышаться активность печеночных ферментов.
Расстройства ЦНС проявляются в виде головокружений, дискоординации, покалывания и тремора конечностей, шума в ушах и депрессии.
Со стороны выделительной системы могут возникнуть протеинурия, гематурия, нарушения мочеиспускания вплоть до анурии.
Аллергические реакции на прием Пентасы проявляются экзантемой, зудом и жжением кожных покровов.
Возможны брадикардия, субъективное чувство замирания сердца, боль в груди, одышка, снижение или повышение САД.
В анализе крови могут выявляться угнетение всех ростков кроветворения, иммуносупрессия и нарушение свертываемости.
Реже прием Пентасы вызывает алопецию и уменьшение слезоотделения.
Противопоказания
Пентаса противопоказан при выявленной избыточной сенситивности к месалазину и его метаболитам. Отмечается перекрестная непереносимость к салицилатам.
Препарат не используют у больных с выраженной дисфункцией печени и выделительной системы, нарушенной свертываемости крови, при язвенной болезни.
Не применяется у детей до 2 лет.
Беременность
Пентаса противопоказан беременным. Лишь в первом триместре гестации по показаниям возможно его применение. За месяц до родоразрешения прием препарата прекращают, если позволяет течение болезни.
Кормление грудью при приеме Пентасы прерывают.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Пентасы с азатиоприном, меркаптопурином и метотрексатом повышает токсичность последних.
Пентаса снижает эффективность варфарина при параллельном их использовании.
Препарат потенцирует гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Канцерогенность глюкокортикоидов повышается при совместном приеме с Пентасой.
Пентаса усиливает действие антикоагулянтов.
Клиническая эффективность сульфаниламидом, рифампицина и тиазидных диуретиков снижается под действием активного вещества Пентасы.
Препарат угнетает всасывание цианкобаламина.
Одновременный прием Пентасы с урикозурическими средствами повышает их эффективность.
Передозировка
Имеется ограниченное число сообщений по поводу передозировки Пентасой.
В целом клиника соответствует таковой при избыточном приеме солей салицилатов. На фоне дегидратации отмечаются легочная гипервентиляция, гипогликемия и кислотно-щелочной дисбаланс.
Лечение передозировки препарата симптоматической направленности, требует госпитализации в стационар. Специфический антидот отсутствует.
В первые часы после перорального приема средства промывают желудок. Ведут постоянный мониторинг КОС, уровня электролитов и функции почек.
Форма выпуска
Выпускается фармакологической промышленностью в форме таблеток в блистерной упаковке по 10 штук каждая.
Гранулы порошка Пентасы заключены в бумажные саше весом в 1 г и 2 г.
Ректальные суппозитории Пентасы комплектуются резиновыми напальчниками в количестве 28 штук.
Условия хранения
Сберегать в заводской упаковке при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Асакол, Кансалазин, Мезавант, Месакол, Салазоперин, Салазоперидазин, Салофальк, Сульфасалазин, Самезил.
Смотрите также . П N010197
Торговое название: Пентаса ®
МНН: месалазин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действияСостав на 1 таблетку:
активное вещество
- месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества
- микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.
Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.
Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.
Код ATX: А07ЕС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалищшовая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание:
после приема таблетка препарата Пентаса ® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса ® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение:
около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм:
месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение:
период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса ® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат допускается применять во время беременности, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2–4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема препарата Пентаса ® грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом.
Язвенный колит
Острый период: по 2 таблетки 2–4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2–3 раза в день.
Болезнь Крона
Острый период: по 2–4 таблетки 4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 2–4 таблетки 2 раза в день или 2–3 таблетки 3 раза в день.
Дети
Доза подбирается индивидуально, обычно 20–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Побочное действие Наиболее часто при применении препарата Пентаса ® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (> 1 % и | Редко (> 0,01 % и | Очень редко ( | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны моче-выделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу . Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса ® редки. Специфические антидоты отсутствуют.
Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Пентаса ® с азатиоприном или меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса ® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В 12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентаса ® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса ® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
В случае развития побочных эффектов (головокружение, тошнота) не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги.
По 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска
По рецепту. Производитель
Ферринг А/С,
Индертофтен 10, 2720 Ванлозе, Дания
или
Ферринг Интернешнл Сентер С.А.,
Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4.
Последняя актуализация описания производителем 24.05.2005
Фильтруемый список
Действующее вещество:
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 10 блистеров.
в комплекте с резиновыми напальчниками; в коробке 28 комплектов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное .Уменьшает образование лейкотриенов и цитокининов, нейтрализует свободные радикалы, ингибирует хемотаксис лейкоцитов.
Показания препарата Пентаса ®
Неспецифический язвенный колит, в т.ч. проктит, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к салицилатам или др. компонентам препарата); выраженные нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий.
Побочные действия
Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия).
Способ применения и дозы
Внутрь , не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально. Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона — обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза — 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально , взрослым — по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Меры предосторожности
В начале и в течение всего курса лечения следует регулярно контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина. В случае выраженных патологических изменений состава крови (повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле, лихорадка), развития перикардита, миокардита и синдрома острой непереносимости препарат необходимо отменить. Не рекомендуется назначать детям до 2 лет.
Условия хранения препарата Пентаса ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Пентаса ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит] | Болезнь Крона |
| Болезнь Крона с образованием свищей | |
| Гранулема кишечника | |
| Гранулематозный энтерит | |
| Крона болезнь | |
| Регионарный илеит | |
| Терминальный илеит | |
| Энтерит регионарный | |
| K51 Язвенный колит | Колит острый язвенный |
| Колит язвенно-геморрагический неспецифический | |
| Колит язвенно-трофический | |
| Колит язвенный | |
| Колит язвенный идиопатический | |
| Колит язвенный неспецифический | |
| Неспецифический язвенный колит | |
| Проктоколит язвенный | |
| Ректоколит геморрагический гнойный | |
| Ректоколит язвенно-геморрагический | |
| Язвенно-некротический колит | |
| K62.8.1* Проктит | Анусит |
| Атрофический проктит |
Сегодня заболевания желудка расположились в одном ряду с болезнями сердца по распространенности. Среди главных причин этих заболеваний выделяют неправильный образ жизни, курение, несбалансированное питание. Отравленный воздух и постоянные стрессы - все это отрицательно сказывается на здоровье человека. Больше всего страдает желудочно-кишечный тракт.
После того как пройдено обследование врач назначает лечение. В качестве терапии нередко назначается препарат Пентаса. Для чего он используется и как принимать это средство?
Страной производителем этого препарата является Дания.
1. Инструкция
Данная инструкция содержит всю необходимую информацию о способе приема, лекарственном взаимодействии, форме выпуска, нужной дозировке, противопоказаниях, условиях/сроке годности, приеме в период беременности/лактации, побочных явлениях. Эти данные необходимо внимательно изучить, чтобы не допустить непоправимых ошибок. В статье также содержатся отзывы, аналоги и цена. Эта информация необходима для того, чтобы иметь полное представление о лекарстве Пентаса.
Фармакология
Пентаса - это противовоспалительное лекарство. Этот препарат уменьшает количество цитокининов и лейкотриенов, ингибирует хемотаксис лейкоцитов, а также нормализует свободные радикалы.
Показания
Показаниями к назначению данного средства выступают такие состояния, как:
- Таблетки, а также гранулы назначаются при заболевании Крона, а также язвенном колите (препарат используется для лечения, а также профилактики повторного рецидива);
- Суспензия применяется для лечения язвенного проктоксигмоидита, а также язвенного колита ;
- Суппозитории используются для лечения язвенного проктита, а также колита (форма, при которой поражаются дистальные отделы толстой кишки)
Способ приема
Как правило, продолжительность лечения определяет врач, однако, если специалист не дал никаких рекомендаций, тогда нужно ориентироваться на инструкцию.
Таблетки
Таблетки необходимо принимать внутрь после каждого приема пищи. Разжевывать ни в коем случае нельзя. Если имеются проблемы с глотанием, то таблетку можно разделить пополам или растворить в воде перед непосредственным приемом.
При язвенном колите назначается по 2 таблетки. Прием следует разделить на 2-4 раза; В качестве профилактики назначается препарат в дозировке 1 таблетка. Количество приемов составляет 2-3 раза;
Для лечения заболевания Крона необходимо принимать препарат в дозировке 2-4 табл. Прием разделяется на 4 раза. В профилактических целях назначается лекарство в дозировке 4 таблетки 2 раза в сутки.
Дозировка для маленьких деток подбирается в индивидуальном порядке, но, как правило, она составляет 0,02 гр активного вещества на килограмм веса малыша.
Свечи ректальные
Суппозитории используются для введения в прямую кишку. Вводить препарат следует только после опорожнения кишечника. Для обеспечения гигиеничности выполнения процедуры следует воспользоваться резиновым напальчником.
Для облегчения введения свечу можно немного увлажнить водой, после чего ее нужно ввести в анальное отверстие. Если на протяжении первых 10 мин. после введения свеча выйдет, то необходимо повторить процедуру, используя другую свечу.
Гранулы
Гранулы следует принимать внутрь после того, как поели. Гранулы не следует разжевывать. Содержимое пакетика необходимо высыпать на язык. Лекарство следует запить большим количеством сока или воды. При обострении состояния необходимо принимать по 4 гр. В качестве поддерживающей терапии назначается препарат в дозировке 2 гр;
Детям старше 6 лет назначается по 0,03 гр/кг веса малыша. Для профилактики следует давать 0,02 гр на кг.
Суспензия
Препарат следует принимать 1 раз в день перед тем как лечь спать. Препарат используют в виде клизмы. Перед началом введения лекарства следует опорожнить кишечник. Рекомендуемая дозировка составляет 1 гр. Упаковку необходимо вскрыть перед непосредственным использованием. Содержимое следует взболтать, лечь набок и аккуратно ввести наконечник в анальное отверстие.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии, гранул, а также суппозиторий.
- В состав таблетки входит месалазин, повидон, стеарат магния, тальк, этилцеллюлоза и целлюлоза микрокристаллическая.
- В состав гранул входит месалазин, а также повидон и этилцеллюлоза. В состав свечи находится месалазин, тальк, повидон, макрогол 6000, стеарат магния.
- В составе суспензии же содержится месалазин, а также дисульфит натрия, вода, натрия ацетата тригидрат, хлористоводородная кислота.
Лекарственное взаимодействие
При совместном приеме с активным веществом Пентаса:
- Меркаптопурин и азатиоприн в несколько раз увеличивают риск развития тромбоцитопении, панцитопении, анемии, а также лейкопении;
- НВПС повышают риск появления побочных явлений со стороны почек;
- Метотрексат усиливает токсичность;
- Урикозурические препараты увеличивают эффективность средства Пентаса.
2. Побочные явления
При приеме средства Пентаса у больного могут отмечаться такие побочные проявления, как:
Передозировка
При передозировке отмечается появление таких симптомов, как:
- Артралгия, миалгия;
- Агранулоцитоз, анемия, эонофилия, тромбоцитопения, панцитопения, гранулоцитоз, лейкопения;
- Гипертензия, невропатия;
- Отечность Квинке, реакция гиперчувствительности, лихорадка;
- Альвеолит, одышка, пневмония, эозинофилия, бронхоспазм, инфильтрация в легких;
- Алопеция, фотосенсибилизация;
- Нефрит, острая форма колита.
В качестве лечения следует промыть желудок, принять активированный уголь (если с момента принятия препарата в большой дозе не прошло более трех часов), провести симптоматическое лечение. Если лечение не приносит результата, то следует незамедлительно вызвать скорую помощь.
Противопоказания
- Астма, диатез (геморрагический);
- Язва (форма не имеет значения);
- Аллергия на отдельные составляющие лекарственного средства;
Для детей в возрасте до 2 годиков противопоказаны таблетки. Если ребенку менее 6 лет, то ему нельзя давать гранулы. Суспензии и свечи противопоказаны для применения у детей.
Беременность
Лекарство противопоказано к приему в период беременности. Прием разрешен только на 4 недели перед родами. Во время лактации также не следует употреблять данный препарат.
3. Указания для особой категории граждан
В этом разделе вы сможете найти информацию, необходимую для безопасного приема
Вождение или же алкоголь
Во время лечения нужно отказаться от приема алкоголя.
Беременность
Беременность - это важный и самый тяжелый промежуток времени в жизни любой девушки. Дело в том, что в это время на организм девушки оказывается серьезная нагрузка, в том числе и на почки. Именно поэтому прием лекарств в это время крайне нежелателен. Пентаса также не является исключением.
Прием детьми
Информации не предоставлено.
Нарушение работы почек
Лекарство используется для лечения заболеваний почек.
Нарушения в работе печени
Может потребоваться коррекция.
Отпуск из аптечных пунктов
Рецепт не нужен.
4. Хранение
Препарат нужно поместить в помещение, где температура не будет превышать 20 градусов. Кроме того, в данном месте должно быть прохладно, сухо и темно. Выполнение данных условий обязательно.
- Срок годности для гранул составляет 2 года;
- Таблетки, суспензию и свечи можно использовать на протяжении трех лет.
5. Цена
Средняя стоимость взята в Украине и России.
Россия
- Свечи в среднем стоит 6150 рублей;
- Таблетки препарата Пентаса стоят 5589 рублей;
- Остальные формы приема стоят от 4000 до 8000 рублей.
Украина
В украинских аптеках цена колеблется от 2000 до 4500 гривен.
Видео на тему: Язвенный колит, диагностический центр .
- Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте
- Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени
- Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта
Препарат Пентаса
- противовоспалительное средство, применяемое при заболеваниях кишечника.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.
Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении более обусловленные его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспалительных тканях кишечника.
Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследований и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировал, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака уменьшился на 50% , а также показал комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Уменьшение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин ≥ 1,2 г / день имеет хемопревентивну действие. Кроме того, хемопрофилактика связана с постоянным приемом месалазина. Наконец, было обнаружено, что поддерживающее лечение месалазином уменьшает риск возникновения колоректального рака.
Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также в снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.
Фармакокинетика
.
Гранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки желудочно-кишечным трактом от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды.
Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Всасывания. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны высокие концентрации и медленнее элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет от 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что отражает насыщенную зависящее от дозы ацетилирования.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 мкмоль / л, 8 мкмоль / л и 12 мкмоль / л после приема 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16 мкмоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависящие от приема пищи, поскольку системное всасывание будет снижено.
Распределение. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина - около 80%.
Вывод. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, а ацетил-месалазина - около 70 минут. Несмотря на то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Опыты показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.
Показания к применению:
Препарат Пентаса
применяется для лечения язвенного колита, болезни Крона.
Способ применения:
Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально.
Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона - обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза - 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально, взрослым - по 1 супп. 1-2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Пентаса
являются: гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.
Беременность:
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в плазме в пуповине составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина. Экспериментальные исследования на животных не выявили ни тератогенного, ни мутагенного действия. Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не дают возможности оценить возможную токсичность.
Препарат Пентаса
не рекомендуется принимать во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин. Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется - ацетил-месалазин - появляется в молоке в таких же или более высоких концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемые исследования действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать во время кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Во время комплексного лечения Пентаса
и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.
Передозировка:
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина системный эффект имеет лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при высоких дозах применения препарата.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение симптоматическое: восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от ситуации и замещения потери электролитов при смешанном алкалозе / ацидозе; восполнения объема жидкости, потерянной в результате чрезмерного потоотделения и рвота при гипогликемии - введение глюкозы.
Кроме того, орошение желудка и внутривенное переливание электролитов для повышения диуреза. Тщательный контроль функции почек.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска:
Пентаса - гранулы пролонгированного действия.
По 50, 100 или 150 пакетиков с гранулами по 1 г в картонной коробке.
По 60 пакетиков с гранулами по 2 г в картонной коробке.
Состав:
1 пакетик
Пентаса
содержит месалазина 1 или 2 г.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.
Дополнительно:
Препарат Пентаса
(5-аминосалициловая кислота) можно назначать с осторожностью большинства пациентов с аллергические реакции к сульфасалазина или риск развития аллергии к салицилатам; следует вести тщательное наблюдение при лечении таких пациентов.
В случае острых симптомов: судом, абдоминальной боли, лихорадки, безудержного головной боли или сыпи - нужно немедленно прекратить.
Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ). Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проверить состояние мочи (с помощью тест-полоски). Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Одновременное применение известных нефротоксических средств, таких как нестероидные противовоспалительные средства и азатиоприн, могут повышать риск возникновения побочных реакций со стороны почек.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.
При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует немедленно прекратить. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови.
Анализы рекомендуется делать перед началом лечения, через 2 недели и в дальнейшем 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования можно проводить каждые три месяца или при появлении симптомов поражения.
При одновременном применении месалазина с азатиоприн или 6-меркаптопурином риск изменений в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости уменьшать дозу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случае развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.