Диклофенак и онкология сколько надо принимать. Лечение рака: диклофенак, ионизаторы воздуха, щелочная вода, иммунотерапия

Соответствующие обезболивающие при раке помогают сохранить психоэмоциональное и физиологическое состояние, которое способен разрушить болевой синдром. Ведь это заболевание каждый год убивает миллионы человек, и у большей части из них на поздних стадиях недуга начинаются сильные боли.

Сильные обезболивающие при раке: список препаратов

Онкобольные в большинстве случаев страдают от боли из-за роста раковых опухолей, реже - от противоопухолевого лечения. Иногда болевой синдром никак не связан с заболеванием и его врачеванием.

Нередко достаточно трудно оценить степень болевого синдрома и встает вопрос, какие при раке способны помочь, чтобы достичь положительного эффекта. Наиболее эффективно проявил себя прием таких медикаментов, как:

• «Аспирин».
• «Седалгин».
• «Пенталгин».
• «Диклофенак».
• «Интебан».
• «Метиндол».
• «Метамизол».
• «Фенилбутазона».

На более поздних этапах боль возможно унять только более действенными средствами. Часто больному способны облегчить состояние лишь сильные обезболивающие при раке на последней стадии. Здесь наиболее эффективен прием:

• «Оксикодона».
• «Трамадола».
• «Дионина».
• «Трамала».
• «Дюрогезика».
• MST-Continus.
• «Морфия».
• «Морфина» и его производных.

Особенности применения обезболивающих препаратов

При различных стадиях болевого синдрома применяются различные группы средств. Медикаменты могут быть ненаркотическими и наркотическими. К первой группе относят анальгетики (некоторые из них отпускают только по рецепту). Ко второй группе относят опиаты, которые также имеют различную степень воздействия. Однако, чтобы лечение дало результат, при раке нужно принимать по утвержденной схеме:

• Ненаркотические препараты в сочетании с адъювантными, поддерживающими средствами.
• Слабые опиаты в тандеме с ненаркотическими и поддерживающими препаратами.
• Сильные опиаты (морфин и его аналоги) в сочетании с ненаркотическими и адъювантными средствами.

Использование такой схемы способствует правильному подбору дозировок, благодаря чему достигается положительный эффект, облегчающий страдания пациента.

Часто обезболивающие при раке вводят внутривенно или внутримышечно, поскольку при таком способе эффект достигается быстрее, чем при приеме таблетированных средств.

Боли, которые сопровождают больного онкологическими патологиями, принято разделять на слабые, средние и сильные. Поэтому и обезболивающие при ракеподразделяются на две группы: ненаркотические и наркотические препараты. Причем последние могут быть слабыми и сильными. Абсолютно все обезболивающие при раке комбинируют с адъювантами, которые включают в себя стабилизирующие компоненты, поддерживающие организм онкологического больного и способные усилить эффект основных лекарств.

Ненаркотическая группа обезболивающих средств

Обезболивающие препараты при раке на начальной стадии избавляют пациентов от болевого синдрома без выраженных побочных эффектов. Ненаркотические препараты способны подавлять факторы, влияющие на появление болей. Однако они имеют границы обезболивания и увеличение дозы не приведет к положительному результату, а также усилит воздействие побочных эффектов на организм. Поэтому при раке может назначать только врач. Все медикаменты этой группы подразделяются на легкие и сильные.

Легкие ненаркотические препараты применимы на начальной стадии развития заболевания, когда у больного еще нет ярко выраженного болевого синдрома. Обычно вначале назначают при раке, снижающие степень болевого синдрома. Рекомендуют прием:

• «Парацетамола».
• «Аспирина».
• «Седалгина».
• «Пенталгина».
• «Феназона».
• «Панадола»
• «Нурофена», «Мига» и других.

На сегодняшний день разработаны обезболивающие препараты при раке, способные облегчить страдания пациентов. Но они могут вызывать побочные эффекты, поэтому следует придерживаться определенных дозировок.

Побочные эффекты

«Анальгин» назначается в количестве до тысячи миллиграмм каждые три-четыре часа. Дозировка других анальгетических препаратов и «Парацетамола» может быть вполовину ниже, а интервал между приемами увеличивается до пяти-шести часов.

Побочные эффекты от приема «Аспирина» выражаются в аллергических реакциях, желудочно-кишечных аномалиях, нарушениях работы системы гемостаза, которая ответственна за уровень свертываемости крови.

При передозировке «Парацетамола» и его аналогов может наблюдаться токсическое поражение печени.

Какие обезболивающие помогают при раке: средняя степень интенсивности

Сильные ненаркотические средства врач назначает, когда состояние пациента ухудшается и боли становятся сильнее. На этом этапе начинается прием:

• «Мелоксикама».
• «Теноксикама».
• «Пироксикама».
• «Индометацина».
• «Диклофенака».
• «Метиндола».
• «Интебана».
• «Метамизола».
• «Фенилбутазона».
• «Напросина»
• «Бруфена».
• «Вольтарена».

Наибольшей эффективности эти препараты достигают в сочетании с анальгетиками, особенно когда боль вызвана распространением метастазов на кости. Однако действие ненаркотических препаратов ограниченно, и они не способны снять сильную боль. Поэтому, когда неприятные ощущения усиливаются, в бой вступают более сильные обезболивающие при раке.

Наркотическая группа обезболивающих средств

Наркотические препараты относят к тяжелой артиллерии при борьбе с болью. Их назначают только в крайнем случае, поскольку они не только снимают боль, но и наносят непоправимый вред организму больного на физиологическом и психологическом уровне. При назначении наркотических препаратов необходимо соблюдать строгую последовательность, начиная с самых легких. А когда такие уже не способны помочь, переходят на более сильные обезболивающие. При раке прием опиатов должен контролировать лечащий врач, который следит за изменениями в состоянии пациента, и, в случае выявления непереносимости или передозировки, оказывать необходимую помощь.

Опиаты - это специальная группа средств, которые можно применять на различных стадиях рака. При помощи опиатов купируются сильные и умеренные болевые ощущения. Нередко прием таких препаратов запрещен на дому без присмотра ответственного медработника.

Когда приходит черед опиатов, лечение проходит по принципу: от легких к сильным. Под первой группой наркотических препаратов подразумевается назначение:

• «Оксикодона».
• «Трамадола».
• «Дионина».
• «Трамала».
• «Кодеина».
• «Дигидрокодеина».
• «Гидрокодона».

Фармакологическая форма таких препаратов может быть таблетированная, капсулированная, инъекционная. Встречаются капли и свечи. Самого быстрого эффекта достигают посредством инъекций. Средняя дозировка опиатов составляет от 50 до 100 мг с интервалом в 4-6 часов.

При особенно выраженном болевом синдроме, когда легкие опиаты уже не способны справиться, на помощь приходят сильные наркотические препараты. Распространено применение:

• «Фентанила»
• «Бупренорфина»
• «Просидола»
• «Норфина»
• «Дюрогезика»
• MST-Continus
• «Морфия»
• «Морфина» и его производных.

Применение таких препаратов неизбежно ведет к зависимости, и пациенту приходится постоянно увеличивать дозировку для поддержания эффекта.

Все наркотикосодержащие средства отпускаются исключительно по рецепту врача, их использование строго контролируется и учитывается. Для отчетности представители пациента заполняют соответствующие бумаги и предоставляют использованные ампулы. Для облегчения контроля такие препараты выдаются в ограниченном количестве, рассчитанном на определенный промежуток времени.

Если ненаркотические обезболивающие назначаются при любой онкологической патологии, то сильные наркотические препараты применяют исходя из вида рака, чтобы не усугубить ситуацию и не навредить пациенту.

Адъювантные средства

В группу адъювантных (вспомогательных) препаратов, которые имеют большое значение при применении обезболивающих средств, входит множество медикаментов различной направленности. Для комплексного лечения эффективно назначение:

• антидепрессантных или успокоительных;
• противосудорожных;
• антигистаминных;
• противовоспалительных;
• жаропонижающих.

Они призваны усилить эффективность и одновременно снизить риск возникновения побочных эффектов от применения сильных обезболивающих средств при онкологии.

Рак легких: чем снять боль?

Рак легких - одно из самых частых проявлений онкологии, которое часто диагностируется уже на поздних стадиях, когда избавить от болевого синдрома помогают только сильные обезболивающие препараты. Особой популярностью пользуется назначение таких средств, как:

• «Фентанил».
• «Морфий».
• «Омнопон».
• «Бупренорфин».

Сильные обезболивающие при раке легкихпринимают под строгим контролем врача.

Рак желудка: как облегчить страдания?

Сильные обезболивающие при раке желудка также назначает и контролирует лечащий врач. Достаточно часто рекомендуют прием:

• «Морфия».
• «Фентанила» или «Альфантанила»
• «Оксикодона» при болях в костных тканях.
• «Метадона» при болях в нервных тканях.

Сильные обезболивающие подбираются исходя из индивидуальной ситуации и локализации болевого синдрома.

Обезболивание при раке груди

Достаточно широкое распространение приобрел рак молочной железы. Обезболивающее при ракегруди также назначает врач, исходя из общего состояния пациентки. Лучший эффект с наименее выраженными побочными действиями наблюдался при приеме:

• «Метадона».
• «Фентанила».
• «Оксикодона».
• «Меперидина».
• «Кодеина».

Также было отмечено, что правильные дозировки этих препаратов при такой опухоли у некоторых женщин не вызывали зависимости и потребности в повышении дозы.

Основные правила обезболивания

Для достижения максимального эффекта от приема обезболивающих средств следует придерживаться некоторых правил:

• Обезболивающие препараты при раке нужно принимать, придерживаясь строгого графика и дозировок. Это позволяет достичь максимального эффекта при минимальном суточном количестве.
• Прием медикаментов следует начинать с легких и постепенно переходить на сильные.
• Обязательно применение вспомогательных средств, которые способны усилить эффект и ослабить проявление побочных явлений.
• Проведение профилактики побочного действия препаратов.

Обезболивающий пластырь в онкологии

Иногда онкобольным следует применять быстродействующие анальгетики. При наиболее эффективным является «Фентанил». И если по каким-то причинам пациенту невозможно сделать укол, то на помощь приходит пластырь с этим лекарством.

Из пластыря обезболивающие компоненты выделяются на протяжении трех суток. Наибольшая эффективность достигается спустя 12 часов после наложения. Дозировка препарата рассчитывается индивидуально, а важным фактором при этом является возраст.

Выручает в тех случаях, когда больному сложно глотать или есть по причине повреждения вен. Некоторым пациентам такой вид обезболивания просто удобен.

Злокачественные новообразования и метастазы вызывают необратимые изменения и деградацию здоровых тканей. При этом повреждаются нервные окончания и возникают воспалительные процессы, которые сопровождаются сильными болями. Чтобы как-то помочь пациенту поддержать его психологическое и физическое состояние, во время лечения назначаются анестетики. Какие обезболивающие можно при раке, врач определяет индивидуально в зависимости от стадии заболевания и восприимчивости к действующим веществам.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

На сегодняшнее время злокачественное заболевание ‒ один из наиболее ужасающих диагнозов. Он пугает не только возможностью смертельного исхода, но и известной всем информацией о сильных болях. Следует заметить, что каждый из онкобольных на каком-то этапе сталкивается с этим состоянием.

Поэтому обезболивающее при онкологии 4 стадии ‒ неотъемлемая часть терапевтических мероприятий. По статистике, более половины пациентов на этапе метастатического проникновения имеют недостаточный контроль над болевым синдромом. Около четверти, на самом деле, умирают не от рака, а от невыносимой боли.

Первоначальная оценка состояния

Комплексное оценивание ‒ наиболее важный шаг для успешного управления болезненными ощущениями. Оно должно проводиться регулярно и включать такие составляющие, как:

• тяжесть;
• продолжительность;
• качество;
• местоположение.

Пациент определяет их самостоятельно, базируясь на индивидуальное восприятие. Для полной картины тестирование проводится через обусловленные промежутки времени. Мониторинг учитывает не только субъективные ощущения, но и эффект от предыдущего лечения.

Чтобы способствовать адекватной оценке, используется шкала интенсивности болевого синдрома от 0 до 10: 0 ‒ его отсутствие, 10 ‒ уровень максимально возможного терпения.

Виды болей при онкологии

Информация о разновидностях раковых болей позволяет правильно выбрать нужные способы управления. Врачи выделяют 2 основных типа:

1. Ноцицептивный болевой раздражитель передается периферическими нервами из рецепторов, называемых ноцицепторами. В их функции входит передача к головному мозгу информации о травмировании (например, вторжение в кость, суставы и пр.). Она бывает таких видов:

• соматическая: острая или тупая, четко локализованная, ноющая или сжимающая;
• висцеральная: плохо определяемая, глубокая с признаками давления;
• связанная с инвазивными процедурами (пункцией, биопсией и др.).

1. Невропатическая ‒ результат механического или метаболического повреждения нервной системы. У пациентов с прогрессирующим раком может быть следствием инфильтрации нервов или нервных корешков, а также воздействия химиотерапевтических агентов или лучевой терапии.

Нужно иметь в виду, что онкологические пациенты часто имеют сложную комбинацию болевого синдрома, что связано как с самим заболеванием, так и его лечением.

Какое обезболивающее при онкологии 4 стадии лучше?

Более 80% раковых болей можно контролировать с помощью недорогих пероальных препаратов. Они назначаются на основе вида болевых ощущений, их характеристики, места возникновения:

1. Средства, что основываются на разновидности, включают:

• Ноцицептивная боль относительно хорошо реагирует на традиционные анальгетики, в том числе нестероидные противовоспалительные препараты и опиоиды.
• Невропатический болевой характер метастатической опухоли трудно поддается лечению. Ситуация обычно решается путем противоэпилептических средств или трициклических антидепрессантов, которые моделируют действие с помощью распространения таких химических нейромедиаторов, как серотонин и норадреналин.

1. ВООЗ предлагает такую обезболивающую лестницу для системного управления онкологической болью, зависимо от тяжести:

• болевой порог по шкале определяется максимум до 3-х: неопиоидная группа, что зачастую составляется из обычных анальгетиков, в частности “Парацетамола”, стероидных лекарств, бисфосфонатов;
• боль возрастает от легкой до умеренной (3-6): группа медикаментов состоит из слабых опиоидов, например, “Кодеина” или “Трамадола”;
• самоощущение пациента усугубляется и увеличивается до 6-ти: терапевтические меры предвидят сильные опиоиды, такие как “Морфин”, “Оксикодон”, “Гидроморфон”, “Фентанил”, “Метадон” или “Оксиморфон”.

1. Соответствие группы препаратов и показаний к применению включают:

• нестероидные противовоспалительные медикаменты: боль в костях, инфильтрация мягких тканей, гепатомегалия (“Аспирин”, “Ибупрофен”);
• кортикостероиды: повышенное внутричерепное давление, сжатие нерва;
• противосудорожные лекарства эффективны при паранеопластической невропатии: “Габапентин”, “Топирамат”, “Ламотриджин”, “Прегабалин”;
• местные анестетики действуют локально, облегчают дискомфорт от местных проявлений, например, язв во рту, вызванных химиотерапией или лучевым лечением.

Противоболевые препараты первой группы при онкологии 4 стадии

Используются при слабо выраженных болезненных ощущениях. Среди них выделяются:

1. Противовоспалительные : “Ацетаминофен” (парацетамол), “Аспирин”, “Диклофенак” и др. Действуют в комплексе с более сильными средствами. Могут оказывать влияние на работу печени и почек.
2. Стероиды (“Преднизолон”, “Дексаметазон”) полезны для снятия болевых симптомов, связанных с давлением растущей опухоли на окружающие ткани.
3. Бисфосфонаты утоляют боль при злокачественных формированиях молочной и предстательной желез, распространенных на костные структуры.
4. Ингибиторы селективной циклооксигеназы 2 типа (“Рофекоксиб”, “Целекоксиб” и др.) ‒ новое поколение медикаментов, которые обладают обезболивающим и противоопухолевым действием, не влияя на работу желудочно-кишечного тракта.

Умеренные обезболивающие лекарства при раке 4 стадии

К ним относятся:

1. “Кодеин” ‒ слабый опиоид, что иногда назначается совместно с парацетамолом или другими лекарствами.
2. “Трамадол” ‒ опиоидный препарат в таблетках или капсулах, что принимается каждые 12 часов. Максимальная доза на 24 часа ‒ 400 мг.

Международный проект Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) обнаружил существенный противораковый эффект у известного обезболивающего и противовоспалительного препарата диклофенака. Результаты работы опубликованы в ecancermedicalscience .

Диклофенак относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), которые долгое время интересовали ученых как потенциальные средства профилактики онкологических заболеваний. Выяснилось, что диклофенак может найти применение в лечении уже развившихся опухолей.

Сотрудники ReDO провели метаанализ работ, посвященных противоопухолевому эффекту диклофенака, и пришли к выводу, что этот эффект можно считать несомненным. В силу хорошо изученной фармакокинетики, относительно низкой токсичности и невысокой стоимости препарата, ученые отнесли его к сильным кандидатам на применение в качестве средства химиотерапии.

Первое исследование противораковых свойств препарата на животной модели относятся еще к 1983 году, когда его испытали на крысах с имплантированной фибросаркомой - было зафиксировано замедление роста опухоли. Более поздние исследования на животных и культурах человеческих клеток показали, что диклофенак может подавлять деление раковых клеток при раке толстой и прямой кишок, нейробластоме, раке яичника, глиоме, раке поджелудочной железы, меланоме и раке простаты.

Поскольку диклофенак используется для обезболивания при онкологических заболеваниях и после операций по их поводу, было проведено несколько ретроспективных исследований, в которых сравнивались результаты лечения пациентов, получавших и не получавших диклофенак. Оказалось, что назначение препарата статистически достоверно снижало вероятность дистанционного метастазирования и общую смертность у пациентов с опухолями груди, легкого и почки; резко уменьшало концентрацию CA 19-9 (биомаркера аденокарциномы поджелудочной железы) в крови и замедляло прогрессирование заболевания, а также значительно уменьшало размеры новообразований при агрессивном фиброматозе.

По мнению ученых, противоопухолевые эффекты диклофенака многообразны. В первую очередь они связаны с его непосредственным действием как ингибитора циклооксигеназы (ЦОГ), в частности второго ее типа. Этот фермент синтезирует простагландины. Один из них - простагландин Е2 - обнаружен во множестве новообразований, где он поддерживает хроническое воспаление, формируя микросреду опухоли. Влияние разных НПВП на ЦОГ-2 сильно различается, причем диклофенак связывается с ней особенно хорошо.

Помимо этого за противоопухолевую активность диклофенака могут отвечать такие его эффекты, как подавление роста питающих опухоль сосудов, иммуномодуляция, стимуляция апоптоза (естественной гибели клеток, нарушающейся при раке), подавление активности тромбоцитов и метаболизма глюкозы, а также повышение чувствительности раковых клеток к лучевой и химиотерапии.

Собранные данные пробудили серьезный интерес ученых к противораковым свойствам диклофенака, и в настоящее время идут четыре его клинических испытания по этому показанию, при чем одно из них - уже фазы IIB (в ней исследуют эффективность лекарства в заданной дозе).

ReDO - это международный проект, созданный с целью поиска противораковых свойств у препаратов, которые применяются или применялись по другим поазаниям. Предпочтение отдается лекарствам, которые широко доступны и недороги.

Диклофенак - «классическое» обезболивающее и противовоспалительное средство, разработанное и выведенное на рынок в 1973 году компанией Ciba-Geigy, сейчас входящей в концерн Novartis. Он широко применяется при различных болях, ревматоидных заболеваниях, поражениях опорно-двигательного аппарата и кератозах. Выпускается в таблетках, суппозиториях, инъекциях, мазях и глазных каплях, в ряде стран отпускается без рецепта.