Ацетилсалициловая кислота
- нестероидное противовоспалительное лекарственное средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.
Ацетилсалициловую кислоту применяют внутрь в дозе от 0,3 до 1 г для облегчения боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и ослабление боли в суставах и мышцах.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана 2.
Фармакокинетика.
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов - через 20-120 минут.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.
Салициловая кислота проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Салициловая кислота метаболизируется в печени. Метаболитами салициловой кислоты является салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечова кислоты.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.
Показания к применению
Показаниями к применению таблеток Ацетилсалициловая кислота являются:- Лечение легкой и умеренно выраженного, острого болевого синдрома (головная, зубная боль, боль в суставах и мышцах, боль в спине).
- Симптоматическое лечение лихорадки и / или болевого синдрома при простудных заболеваниях.
Способ применения
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.
Взрослые и дети старше 15 лет - 1-2 таблетки однократно. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г (8 таблеток).
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.
Со стороны крови и лимфатической системы. Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могут угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолиз и развитие гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижение артериального давления. Очень редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.
Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, нарушение слуха звон в ушах и спутанность сознания могут быть признаками передозировки.
Со стороны мочевыделительной системы. Присутствующие данные о нарушении функции почек и развития острой почечной недостаточности.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Ацетилсалициловая кислота являются: гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата; бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов или других НПВС в анамнезе; острые желудочно-кишечные язвы; геморрагический диатез; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; выраженная сердечная недостаточность; комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю или больше (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Беременность
Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск / польза.Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно данным исследований связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.
Присутствует повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. На ранних сроках беременности (1-4-й месяц) не установлена связь с повышенным риском развития мальформаций.
Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения -якомога короче.
На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:
- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнион.
На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:
- возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз
- торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.
Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.
Существуют определенные показания, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.
Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдалось, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказаны комбинации:Применение ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При применении ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозе менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (из-за конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию из-за снижения синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона).
При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Передозировка
Салицилатна токсичность (применение более 100 мг / кг / сут более 2 суток может привести к токсичности) возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии, а также из-за острой интоксикации (передозировки), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или передозировки.Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.
Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг / мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг / мл.
О острую интоксикацию свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке.
В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:
Интоксикация от слабой до умеренной - тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз; повышенная потливость, тошнота и рвота.
Интоксикация от умеренной до тяжелой - респираторный алкалоз, что сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом, Гиперпирексия. Со стороны дыхательной системы: от гиперпноэ, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, артериальной гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия до почечной недостаточности нарушения метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения гематологические изменения - от угнетения тромбоцитов к коагулопатии. Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, проявляется в виде сонливости, угнетение сознания вплоть до развития комы и судорог.
Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Ацетилсалициловая кислота - таблетки .Упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 10 таблеток в стрипе.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Состав
1 таблетка Ацетилсалициловая кислота содержит ацетилсалициловой кислоты (в пересчете на 100% вещество) 500 мг.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, ароматизатор лимон, лимонная кислота.
Дополнительно
Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью при:- гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
- желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе
- одновременном применении антикоагулянтов;
- нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения (таких как заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность
- нарушениях функции печени.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты возможно развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или других аллергических реакций.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к возникновению подаґры у пациентов с пониженным выведением мочевой кислоты.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитической анемии. Факторами, повышающими риск гемолиза, является, например, применение высоких доз препарата, лихорадка или острые инфекции.
Длительное применение анальгетиков может привести к появлению головной боли.
Частый прием обезболивающих средств может вызвать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия). Риск особенно высок, когда одновременно применяются несколько различных анальгетиков.
Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.
Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.
Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающихся или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при ґрипи типа А, ґрипи типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Основные параметры
| Название: | АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА |
| Код АТХ: | N02BA01 - |
Ацетилсалициловая кислота – средство, оказывающее выраженное противовоспалительное действие. Лекарство устраняет высокую температуру и боль, уменьшает слипание тромбоцитов. Узнайте, как пользоваться препаратом, в каких количествах использовать и от чего помогает ацетилсалициловая кислота – детальная инструкция по применению содержит всю необходимую информацию.
Фармакологическое действие
Средство предотвращает синтез простагландинов, которые участвуют в воспалительных процессах, способствуют появлению болевых ощущений и лихорадки. В результате существенного уменьшения количества простагландинов расширяются сосуды, что способствует усиленному потоотделению. Так препарат оказывает жаропонижающее действие.
При использовании медикамента нервные окончания становятся менее чувствительными к боли. Лекарство принимают внутрь, максимальный уровень активного вещества в крови достигается в краткий срок – через 10-20 минут. Уровень салицилата, возникающего вследствие произошедшего метаболизма, повышается в течение двух часов. Выведение составляющих препарата производится почками. Частичное выведение осуществляется через 20 минут после приема средства, салицилат частично удаляется из организма через 2 часа.
Форма выпуска и состав
Ацетилсалициловая кислота выпускается в таблетках. Состав представлен разным количеством активного вещества – 100, 250, 50 мг, дополнен лимонной кислотой и картофельным крахмалом.
Аспирин и Анальгин
Многих интересует, аспирин – это ацетилсалициловая кислота или нет? Ацетилсалициловая кислота – это аспирин или анальгин? Аспирин является производной салициловой кислоты. Ацетилсалициловую кислоту, которую часто называют аспирином, удалось получить в результате замены одной гидроксильной группы. Следовательно, анальгин – это совершенно другой препарат.
От чего помогает Ацетилсалициловая кислота
Уже много десятилетий аспирин – самый популярный препарат во всем мире.
Лекарство назначают при выявлении:
- лихорадки;
- ревматоидного артрита;
- ревматической лихорадки, протекающей в острой форме;
- синдрома Дресслера;
- ревматической хореи;
- инфаркта, при котором поражены легкие;
- остро протекающего тромбофлебита;
- головных болей, в т. ч. мигрени;
- остеоартроза;
- невралгии;
- различных болевых ощущений – при заболеваниях зубов, при менструациях, сопровождающихся дискомфортом; болей в мышцах и суставах;
- болезней позвоночника, сопровождающихся синдромами, перечень представлен остеохондрозом, ишиасом, люмбаго;
- инфаркта миокарда, ИБС, мерцательной аритмии, тромбоэмболии (используется для профилактики).
Противопоказания и побочное действие
Противопоказания к применению лекарства представлены перечнем, который включает:
- портальную гипертензию;
- кровотечения в пищеварительном тракте;
- синдром Рейе;
- геморрагический диатез;
- аспириновую триаду;
- недостаточное количество витамина K в организме и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- наличие эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ в обостренной форме;
- гемофилию;
- недостаточность функций печени и почек;
- наличие расслаивающейся аневризмы аорты;
- гипопротромбинемию;
- периоды беременности, лактации;
- чрезмерную чувствительность организма к составляющим данного средства и других лекарств, устраняющих воспалительные реакции, что проявляется развитием ринита и появлением крапивницы.
Возможные негативные реакции
У некоторых людей могут развиваться побочные эффекты:
- диарея;
- тошнота;
- высыпания на коже;
- появление шума в ушах;
- возникновение эрозивно-язвенных поражение, кровотечений в пищеварительном тракте;
- ангиоотек;
- развитие аспириновой триады;
- появление болевых ощущений в животе;
- возникновение тромбоцитопении, анемии;
- развитие анорексии;
- синдром Рейе;
- бронхоспазм;
- появление головных болей, головокружения;
- нарушение зрения;
- геморрагический синдром;
- ухудшения состояния при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме;
- нарушения в работе почек и печени.
Если доктор назначил ацетилсалициловую кислоту, инструкция по применению и противопоказания должны быть тщательно изучены во избежание негативных последствий.
Использование больших доз средства
При употреблении препарата в большом количестве, не соответствующем рекомендованным дозам, возможны негативные реакции организма. Передозировка приводит к появлению следующих проблем:
- нарушения кислотно-щелочного баланса и электролитного;
- спутанности сознания;
- тошноты, сопровождающейся рвотой, наличием болевых ощущений в животе;
- обезвоживания организма;
- проблем со слухом и зрением;
- тремора;
- сонливого состояния.
В редких случаях злоупотребление препаратом приводит к метаболическому ацидозу и коме.
Как принимать
Согласно инструкции по применению ацетилсалициловой кислоты, таблетки принимают после еды. Запивать препарат можно не только обычной водой, но и минеральной щелочной, а также молоком.
Дозировка определяется врачом. Если нет возможности обратиться к врачу и проблема несущественная, принимать аспирин можно в количестве 1-2 таблеток, что соответствует 500-1000 мг. Доза указана для взрослого человека. В сутки допустимы 3-4 приема лекарства.
МНН: Ацетилсалициловая кислота
Производитель: Марбиофарм ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020068
Период регистрации: 07.08.2013 - 07.08.2018
Инструкция
Торговое название
Ацетилсалициловая кислота
Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ N02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит - салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % - для салициловой. 50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.
Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы - при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых. Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.
Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.
Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.
Антиагрегационноедействие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования. Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) - тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.
Показания к применению
острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея
болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)
заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)
невралгия, миалгия
повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)
Способ применения и дозы
Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости - водой, молоком или минеральной водой.
При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 - 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 - 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.
Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочные действия
головокружение, шум в ушах, снижение слуха
НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ
тромбоцитопения, анемия, лейкопения
синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)
При длительном применении:
интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
папиллярный некроз
заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)
асептический менингит
усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки
повышение уровня аминотрансфераз в крови.
Противопоказания
-
беременность и период лактации
детский возраст до 15 лет.
гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе "аспириновая" астма, "аспириновая" триада
геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)
расслаивающая анервизма аорты
декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)
почечная и печеночная недостаточность
исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.
На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. - ацетилсалициловая кислота противопоказана).
При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами - производными сульфонилмочевины - происходит усиление гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.
Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.
При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.
Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.
Передозировка
C имптомы : головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.
Существуют препараты, которые не нуждаются в особом представлении. И случается так, что у привычного средства сфера применения оказывается куда более широкой, чем нам кажется. Хороший пример — знакомая большинству людей с самого детства ацетиловая кислота. От чего помогает этот препарат и какие возможности он в себе таит?
Оправданная популярность
Ацетиловая кислота - это одно и то же, что и аспирин. Вещество знают еще со времен Гиппократа, когда природное целительное вещество добывали из коры ивы. В народе препарат по привычке называют аспирином, хотя оригинальное его название звучит именно как «ацетилсалициловая кислота».
Препарат широко известен благодаря приемлемой стоимости, а также высокой эффективности в лечении многих болезней. Повышенная температура и озноб при простуде, недомоганиях у многих людей ассоциируются с приемом именно этого лекарства. Но от чего только не помогает ацетиловая кислота! Помимо борьбы с простудными недугами, вещество активно используется как средство от образования тромбов и головных болей. Этот чудо-препарат гораздо более «многозадачный», чем кажется многим.
Инструкция по применению ацетиловой кислоты
Ацетилсалициловую кислоту относят к нестероидным противовоспалительным препаратам, обладающим анальгезирующим эффектом. Приступая к ее приему, стоит не только знать основные показания, но и быть в курсе возможных дополнительных свойств этого необычного вещества.
Когда применяют препарат?
Как правило, ацетиловая кислота служит для снятия боли различной этиологии, а также терапии ряда воспалительных заболеваний. Среди показаний к ее применению значатся следующие:
- высокая температура тела, сопровождающая, в частности, инфекции дыхательного тракта;
- головные боли;
- зубные боли;
- выраженные боли во время месячных;
- болезненность при остеоартрозе;
- невралгия;
- боли в мышцах и суставах;
- болевые ощущения при остеохондрозе;
- ревматическая лихорадка;
- ревматоидный артрит.
Противопоказания
От помощи этого активного вещества необходимо отказаться при таких недугах и состояниях:
- возраст до 15 лет;
- язвы желудка и кишечника;
- нарушения свертываемости крови;
- склонность к кровоточивости;
- вынашивание ребенка и кормление грудью;
- острые и хронические патологии почек и печени;
- гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Использование лекарства для снижения температуры при простудных заболеваниях - это первое, что приходит на ум большинству людей. Действительно, с этой задачей оно справляется отлично. Кроме того, средство позволяет устранить боль в груди из-за поражений дыхательного тракта. Тем не менее, для борьбы с гипертермией чаще рекомендуют применять Парацетамол: препарат более безопасен, его можно смелее давать детям
Чтобы сбить высокую температуру тела, ацетиловую кислоту пьют 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки. Важно следить за тем, чтобы суточная доза вещества не превышала 4 г.
Лечение ревматизма и суставных болей
Ацетиловая кислота отлично зарекомендовала себя в качестве эффективного средства от различного рода артритов, ревматоидных и суставных болей. Для терапии таких заболеваний таблетки принимают по 2-3 г в сутки, разделяя прием на 3 раза. Особенностью лечения болезней суставов с их помощью является длительность приема, которую врач определяет индивидуально.
Антитромботические свойства
Использование лекарства для лечения и профилактики болезней сердца и сосудов стало возможным благодаря открытию его антиагрегантных свойств. Оно оказывает настолько быстрый и мощный антитромботический эффект, что его применяют для экстренной помощи при инфаркте, стенокардии, ишемическом инсульте, тромбозе сосудов. Своевременный прием помогает избежать летальных последствий в ряде опасных ситуаций. Однако стоит помнить и о негативных сторонах препарата: он сильно раздражает слизистую кишечника. В связи с этим применение средства для профилактики должно быть обговорено с врачом, он должен подобрать щадящую дозировку.
Уход за кожей
Применение ацетиловой кислоты от прыщей в домашней косметологии может показаться удивительным. Однако этот способ усовершенствования кожи лица знали еще наши бабушки.
Для борьбы с угревой сыпью и мелкими прыщиками вещество используют в виде раствора. Для создания средства по самому простому рецепту достаточно развести таблетки препарата в кипяченой воде, после чего можно приступать к нанесению на кожу. Маску держат на лице 10-15 минут, после чего смывают.
Более сложный и быстродействующий рецепт предполагает добавление к полученному раствору меда и лимонного сока. Чайную ложку средства наносят на проблемные участки кожи на 10-15 минут. Эта маска достаточно агрессивна, зато она помогает очень быстро избавиться от угрей.
Ацетиловая кислота от помелья
В народе широко известна польза ацетилсалициловой кислоты при похмельном синдроме. Ее пьют после приема пищи, запивая водой или молоком. За один раз можно употребить не больше двух таблеток. Средство можно принимать в течение дня, придерживаясь максимальной суточной дозировки.
Важно помнить, что сочетание алкоголя с ацетиловой кислотой может вызвать внутреннее кровотечение, поэтому принимать лекарство допустимо не раньше чем через 6 часов после бурного застолья.
Понимая, от чего ацетиловая кислота помогает лучше всего, а в каких ситуациях от нее лучше отказаться, вы сможете эффективно использовать ее во многих случаях. Привычное лекарство обладает достаточно широким спектром возможностей и может оказать не менее результативную помощь, чем его более дорогие «коллеги».
В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
Форма выпуска
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Фармакологическое действие
Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .
Фармакологическая группа: НПВС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая - что это такое?
Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.
Фармакодинамика
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.
Для детей
У детей АСК не может применяться при гипертермии , связанной с вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .
У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Ацетилсалициловая кислота и алкоголь
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.