Кавинтон для инфузий - инструкция по применению. Кавинтон, раствор для инъекций Кавинтон можно ли вводить струйно

Содержание

Для лечения головокружений, последствий инсультов применяется Кавинтон – инструкция по применению которого выделяет два формата лекарства: капельный и таблетированный. Препарат выпускается с активным составом, куда входит производное алкалоида девинкана. За счет этого медикамент действует на гладкую мускулатуру, влияет на сосудистый тонус. Ознакомьтесь с правилами дозировки и приема лекарства.

Препарат Кавинтон

По фармакологической классификации Кавинтон относится к полусинтетическим производным алкалоида девинкана. В естественном состоянии вещество встречается в растении барвинок, входящем в семейство Кутровых. Производится две формы выпуска препарата-антиоксиданта, отличающиеся дозировкой и способом использования. Каждая из них содержит активно действующее вещество винпоцетин.

Состав и форма выпуска

В аптеках встречается Кавинтон в таблетках и растворе для инфузий. Первый формат содержит 5 мг активнодействующего винпоцетина, упаковка включает 50 штук. Кавинтон Форте имеет уже 10 мг главного вещества. Ампулы содержат 0,5% раствор объемом 2 или 5 мл по 10 штук в упаковке. Вспомогательный состав препарата согласно инструкции:

Фармакологическое действие

Согласно инструкции, лекарство Кавинтон, попадая в организм, расширяет церебральные сосуды мозга, усиливает кровоснабжение, повышает обеспечение клеток и тканей мозга кислородом, утилизирует глюкозу. Подавляя некоторые ферменты, средство помогает накопить в мозговых тканях фосфаты, что уменьшает склеивание тромбоцитов и понижает артериальное давление. Активно действующее вещество обладает сосудорасширяющим действием, расслабляет гладкие мышцы.

Лекарство усиливает метаболизм норадреналина и серотонина, снижает патологически высокую вязкость крови, способствует увеличению пластичности эритроцитов. Фармакокинетические свойства: винпоцетин быстро всасывается проксимальными отделами желудочно-кишечного тракта, достигает максимального концентрата в плазме крови через час после перорального применения.

В момент прохождения через кишечную стенку не подвергается метаболизму винпоцетина, накапливается в печени и ЖКТ. С белками плазмы связывается 66% вещества, биодоступность составляет 7%, клиренс в плазме крови выше, чем в печени. Выводится винпоцетин почками и кишечником, у него отсутствует кумуляция, поэтому корректировка дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек не требуется.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению Кавинтона, у лекарства выделяют следующие показания к назначению:

неврологические, психические нарушения;
расстройства мозгового кровотока (перенесенные инсульты, посттравматические атеросклерозы, гипоксия), памяти (таблетки улучшают кровоснабжение);
гипертония, сосудистые заболевания (уколы улучшают метаболизм);
нарушение кровообращения, тонуса сосудов, вазо-вегетативные симптомы климактерического периода;
атеросклеротические и ангиоспастические изменения сетчатки и сосудистой оболочки глаз;
дегенеративные изменения желтого пятна;
вторичная глаукома, связанная с частичными тромбозами;
понижение слуха, головокружение токсического или лабиринтного происхождения;
расстройство вестибулярного аппарата.

Как принимать Кавинтон

Препарат принимается внутрь перорально в виде таблеток или внутривенно в виде раствора для инфузий. Дозировка зависит от возраста, степени течения и вида заболевания, назначается врачом согласно инструкции по применению. Курс длится около пары месяцев для таблеток и пары недель для внутривенной терапии. Дозировка средства рассчитывается индивидуально.

Таблетки Кавинтон

По инструкции таблетированный формат Кавинтона принимается внутрь по 1-2 штуки трижды за сутки. Поддерживающей дозой считается одна таблетка трижды за день. Курс применения длительный, определяется врачом. Если улучшение кровообращения наблюдается примерно через 7-14 дней, то длительность терапии продлевают до двух месяцев или даже больше. Это необходимо, чтобы устранить симптомы надолго и избежать рецидивов болезни.

Кавинтон в ампулах

Вводят Кавинтон внутривенно только капельно, применяют по инструкции в неврологической практике. Содержимое ампул устраняет острые очаговые ишемические нарушения мозгового кровообращения в случае несоответствия между потребностью тканей головного мозга в кислороде и его доставкой. Условие использования раствора по инструкции – отсутствие геморрагии (кровоизлияний).

Капельная инфузия включает 10-20 мг винпоцетина (1-2 ампулы) на 0,5-1 л изотонического раствора хлорида натрия. Повторные медленные инфузии назначаются для улучшения метаболизма при необходимости трижды в день, потом врач переводит пациента на пероральный прием препарата. Скорость введения не превышает 80 капель/минуту. Запрещено вводить раствор Кавинтона внутримышечно или внутривенно без разведения.

Начальной суточной дозой винпоцетина для взрослых является 20 мг в 500 мл, может быть повышена до 1 мг на кг массы тела, курс длится 2-3 дня. Средняя продолжительность лечения для усиления кровотока составляет 10-14 дней. Разрешено разводить медикамент раствором для инфузий с глюкозой. Кавинтон вводят внутривенно для профилактики судорожного синдрома у детей с нарушениями мозгового метаболизма – 8-10 мг/кг в сутки в 5%-ном растворе глюкозы, курсом 2-3 недели.

Особые указания

Кавинтон – особая инструкция по применению включает раздел указаний, на которые стоит обратить пристальное внимание:

при синдроме пролонгированного интервала Q-T или приеме препаратов с функцией его удлинения требуется периодически проводить электрокардиограмму для контроля работы сердца, может расширять сосуды;
при повышенном внутричерепном давлении, аритмии или на фоне приема антиаритмических лекарств лечение препаратом начинается после анализа пользы и рисков для больного;
Кавинтон содержит лактозу (140 мг лактозы), несколько мг глюкозы, поэтому пациенты с непереносимостью лактозы, галактозы, при нарушении метаболизма глюкозы-галактозы не должны принимать лекарственное средство;
для детей препарат не применяется;
исследования на способность влияния лекарства на быстроту психомоторных реакций не проводились, но есть риск возникновения сонливости, головокружения при его применении.

При беременности

Активное вещество винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но имеет небольшую концентрацию в околоплодных водах. Тератогенное действие медикамента не выявлено, но высокие дозы могут вызвать плацентарное кровотечение, спонтанное прерывание беременности. Также активно действующее вещество проникает в грудное молоко и организм ребенка, что небезопасно, поэтому при грудном вскармливании и беременности препарат противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

Кавинтон – инструкция по применению включает раздел взаимодействия препарата с прочими лекарственными средствами и алкоголем:

не взаимодействует с бета-адреноблокаторами, Клопамидом, Глибенкламидом, Дигоксином, Аценокумаролом, Гидрохлоротиазидом;
усиливает кровоток, гипотензивный эффект альфа-метилдопы, требует контроля давления;
увеличивает проявление токсических эффектов лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему;
уколы Кавинтона: раствор несовместим в комбинации с алкоголем.

Побочные эффекты

Кавинтон считается безопасным препаратом, хорошо переносится (по отзывам). Передозировка возможна минимально, даже 360 мг винпоцетина переносится без последствий. Не исключены редкие побочные явления:

гипотензия, тахикардия;
лейкопения, тромбоцитопения, анемия, склеивание эритроцитов;
гиперчувствительность;
снижение давления, аппетита, анорексия;
бессонница, беспокойство, возбуждение, эйфория, депрессия;
головные боли, головокружения, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, судороги, тремор;
отек зрительного нерва, воспаление конъюнктивы;
вертиго, гиперакузия, шум в ушах;
ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, экстрасистолия, учащенное сердцебиение, аритмия;
тромбофлебит, колебания давления;
дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, рвота, стоматит;
эритема, зуд на коже, крапивница, сыпь, дерматит;
астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в груди.

Противопоказания

Инструкция по применению Кавинтона содержит условия противопоказаний, при которых использование лекарства запрещено:

тяжелая ишемия сердца;
осложненные нарушения ритма сердечных сокращений;
беременность, грудное вскармливание;
неустойчивое артериальное давление;
низкий сосудистый тонус;
капельницы нельзя вводить под кожу, уколы запрещено совмещать с гепарином.

Условия продажи и хранения

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищенном от света и детей месте при температуре до 30 градусов. Срок годности составляет пять лет.

Кавинтон – аналоги препарата

По активному действующему веществу, фармакологическому действию выделяют следующие аналоги Кавинтона:

таблетки Вицеброл, Нейровин, Оксопотин, Винпоцетин, Дендрикс, Кванил, Нейродар;
ампулы для парентерального применения капельниц и уколов Винпоцетин, Аксотилин, Дендрикс, Дифосфоцин, Кемодин, Лира, Нейродар;
гранулы Кванил;
раствор для орального применения Кванил, Лира.

Цена Кавинтона

Купить средство можно через интернет или привычные аптечные отделы. Стоимость зависит от уровня ценообразования предприятия, производителя лекарства, формы выпуска. Примерные цены:

Видео

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм

Действующее вещество

Винпоцетин (vinpocetine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: - 0.5 мг, натрия дисульфит - 1 мг, винная кислота - 10 мг, бензиловый спирт - 10 мг, сорбитол - 80 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. Биодоступность при приеме внутрь - 7%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс винпоцетина (66.7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм.

После многократного приема внутрь в дозе 5 или 10 мг кинетика винпоцетина носит линейный характер. C ss составляет 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Выведение

Т 1/2 у человека равен 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым препаратом установлено, что выделение осуществляется почками и через кишечник в соотношении 60:40. В доклинических исследованиях наибольшая радиоактивность определялась в желчи, однако не найдено подтверждения значительной энтерогепатической циркуляции. В доклинических исследованиях показано, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

— для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга (транзиторная ишемическая атака, ишемический инсульт, симптоматическая терапия последствий инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия, вертебробазилярная недостаточность).

Офтальмология

— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза (например, тромбоз или окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).

Отология

— снижение слуха при острой сосудистой патологии, токсическом (лекарственном) поражении или другого происхождения (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

— острая фаза геморрагического инсульта;

— тяжелая форма ИБС;

— тяжелые нарушения ритма сердца;

— беременность;

— период лактации;

— непереносимость фруктозы или недостаточность фермента фруктозо-1,6-дифосфотазы;

— возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, нарушения ритма сердца, синдром удлиненного интервала QT.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м!

Запрещается вводить в/в без разведения!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с препаратом Кавинтон следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20 мг (2 амп. по 2 мл) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг в 500 мл инфузионного раствора.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Применение препарата Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР)/нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; очень редко - анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет; очень редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто - эйфория; редко - беспокойство; очень редко - депрессия.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, односторонний парез, сонливость; очень редко - тремор, потеря сознания, гипотония, предобморочное состояние.

Со стороны органа зрения: редко - гифема, дальнозоркость, близорукость, затуманенность зрения; очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; очень редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, "приливы"; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, лабильность АД, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, тошнота; очень редко - повышенное слюноотделение, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, крапивница; очень редко - дерматит, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - чувство жара; редко - астения, чувство дискомфорта в грудной клетке, воспаление и тромбоз в месте введения.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, депрессия сегмента ST на ЭКГ, повышение концентрации мочевины сыворотки крови; очень редко - увеличение активности ЛДГ, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Известно, что применение винпоцетина в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных следует избегать применения винпоцетина в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Препарат химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце или системе для в/в капельного введения, но можно проводить одновременную терапию антикоагулянтами.

Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому Кавинтон концентрат для приготовления раствора для инфузий в процессе инфузионной терапии нельзя вводить вместе с растворами, содержащими аминокислоты.

Особые указания

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, можно назначать только после тщательного анализа пользы и риска, сопряженных с его применением.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В связи с тем, что в препарате содержится небольшое количество сорбитола (80 мг/1 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов во время лечения.

Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий, противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Винпоцетин противопоказан при беременности. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении в высоких дозах возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о его влиянии на организм новорожденного отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от воздействия света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кавинтон®

Торговое название

Кавинтон®

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержит

активное вещество - винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст : существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na + и Са 2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na + и вызванного им избыточного поступления Са 2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca 2+ -кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O 2 в тканях путем снижения аффинитета O 2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Показания к применению

Транзиторная ишемия головного мозга

Церебральный ишемический инсульт

Состояния после церебрального инсульта

Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Вертебробазилярная недостаточность

Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно !

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

Побочные действия

Нечасто (> 1/1000 <1/100)

Ощущение жара

Снижение артериального давления

Эйфория

Редко (> 1/10000 <1/1000)

Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез

Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия

Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ

Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

Эритема, гипергидроз, крапивница

Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Гиперхолестеринемия, сахарный диабет

Повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко (<1/10000)

Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны

Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

Тромбофлебит

Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Шум в ушах

Кожный зуд, дерматит

Повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Острая стадия кровоизлияния в мозг

Тяжелая ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения сердечного ритма

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лица с наследственной непереносимостью фруктозы

Лекарственные взаимодействия

Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.

Особые указания

В случае повышения внутричерепного давления, приёма противоаритмических средств, нарушения сердечного ритма или удлинения интервала QT, Кавинтон® назначается после тщательной оценки предполагаемой пользы и потенциального риска для пациента.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный приём препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы.

Инъекционный раствор Кавинтона® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходим контроль уровня сахара в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы применение препарата следует избегать.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами нет, но учитывая возможность развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость, следует соблюдать осторожность.

Передозировка

П N014725/02

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.

Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

мозговой кровоток улучшающее средство

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+/ зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой, перфузией.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5.3 л/кг. Период полувыведения составляет 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер).
Выводится с почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (напр. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки).
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину.
Беременность, период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии , вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: аллергические реакции кожи; повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с а-метил-допой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона ® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

Кавинтон - это лекарственный препарат из группы корректоров мозгового кровообращения, использующийся преимущественно в неврологической практике, в том числе при лечении вегетососудистой дистонии (ВСД). Основным действующим веществом Кавинтон является винпоцетин.

По своему действию является сосудорасширяющим средством, улучшающим кровообращение и обеспечивающим усиление притока крови и кислорода к мозгу человека. Кавинтон нормализует обмен веществ в головном мозге и улучшает усвояемость глюкозы. Сосудорасширяющее действие препарата связано с прямым релаксируюшим влиянием на гладкие мышцы.

Благодаря специфической формуле Кавинтон обеспечивается активация кровообращения в ишемизированных участках мозга, в результате наблюдается нормализуется их функциональности. Медикамент повышает количество АТФ, активирует обращение норадреналина и серотонина в мозговых клетках, дополнительно стимулирует восходящие пути системы норадреналина, что оказывает терапевтический церебропротекторный эффект.

Подавляя фосфодиэстеразу, Кавинтон способствует к накоплению в тканях цАМФ и сокращает склеивание тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления.

Кавинтон повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода, улучшает микроциркуляцию крови, способствует снижению повышенной вязкости крови, усиливает пластичность эритроцитов и оказывает блокирующее действие на поглощение аденозина эритроцитами.

Показания к применению Кавинтон

Терапевтическое применение Кавинтона показано в случаях, когда необходимо снизить выраженность неврологических и психических признаков недостаточности мозгового кровообращения различной этиологии. К таким состояниям относят:

Расстройства мозгового кровообращения – после инсульта (ишемического или геморрагического), при атеросклерозе.
Расстройства памяти на фоне нарушения метаболических процессов в головном мозгу.
Атеросклеротические изменения церебральных артерий.
Головокружения и нарушения речи при заболеваниях головного мозга и ЦНС.
Гипертония неясной этиологии.
Вегето-сосудистые расстройства (ВСД).
Неврологические или психические расстройства, вследствие цереброваскулярной недостаточности.
Возрастные изменения, затрагивающие сетчатку и сосудистую оболочку глаз. Нарушения зрения, вызванные тромбозом или атеросклерозом сосудов глаз.
Некоторые заболевания глаз, связанные с недостаточностью глазного кровообращения (спазм сосудов, нарушение структуры тканей области желтого пятна, повышение внутриглазного давления);

В ходе клинических исследований было выявлен лечебный эффект Кавинтона при терапии приобретенной глухоты (например, токсической) и лабиринтного головокружения.

При лечении детей Кавинтон применяется при энцефалопатиях вследствие родовой травмы или гипоксических состояниях.

Подбор курса лечения основывается на тяжести заболевания и других диагностических данных.

Инструкция по применению Кавинтон, дозировки

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Кавинтон назначают в стандартной дозировке – по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Препарат принимается длительно, курс лечения достигает 2 месяцев, затем необходимо сделать перерыв.

Лечебный эффект пациенты начинают ощущать через неделю от начала приема. При лечении больных с нарушением функций печени и почек, препарат применяют в стандартной дозировке.

Таблетки Кавинтон – инструкция:

Таблетки - основа лечебной схемы, исключая состояния обострения.
Принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), 3 раза в сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим – 1 таблетка Кавинтон трижды за день.

Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Рекомендуется принимать после еды. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.

Инъекции (уколы) Кавинтон

Перед в\в введением Кавинтона ампулы разводятся в 200 – 400 мл физраствора, допустимо в качестве базового раствора использовать 5% глюкозу. Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения. В\в инъекции кавинтона инструкция по применению допускает делать только в условиях специализированного стационара.

Обычная начальная суточная доза – 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2–3 дней дозировку можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Среднее время лечения уколами Кавинтона до 10–14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Применение Кавинтона у детей

Дети после травм мозга: Кавинтон вводят в\в медленно капельно по 8-10 мг/кг в сутки в 5% раствор глюкозы. Через 2-3 недели прием внутрь по 0,5-1 мг/кг за сутки.

Особенности:

Таблетки Кавинтон всасываются в течение часа. Не подвергается метаболизму в кишечнике. Выводится с калом и мочой в пропорции 2 к 3.
Концентрация раствора для инфузий терапевтическая в плазме в пределах 10-20 нг/мл. Выводится с помощью ЖКТ и почками в пропорции 2 к 3.

Несмотря на отсутствие подтвержденных данных, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС и с антиаритмиками. Несовместим с гепарином.
Кавинтон форте

Отдельно стоит упомянуть «Кавинтон Форте » – ключевое отличие от обычного Кавинтона заключается в дозировке активного вещества (винпоцетина) – она увеличена с 5 до 10 мг.

Противопоказания Кавинтон

Противопоказания к применению Кавинтон (таблеток и ампул):

Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.
Беременность, период кормления грудью.
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Применение препарата детям противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).
Особое внимание стоит уделять приему винпоцетина совместно с лекарственными средствами, способными удлинять сегмент QT на ЭКГ, что может нарушить работу сердца.

Побочные действия:

Обычно препарат переносится хорошо. При быстром в\в введении возможно падение артериального давления, тахикардия. Некоторые пациенты при приеме Кавинтон отмечают усиление аппетита и постоянное чувство голода.

Аналоги препарата Кавинтон, список

Структурные аналоги Кавинтон по действующему веществу (список):

Бравинтон;
Веро-Винпоцетин;
Винпотон;
Винпоцетин;
Винпоцетин форте;
Винцетин;
Кавинтон форте;
Телектол.

Это важно - инструкция по применению Кавинтон, цены и отзывы к аналогам не относятся. И не могут использоваться как руководство или для назначения дозировок. При поиске заменителя Кавинтон консультация специалиста обязательна!