Амлодипин – это препарат из ряда дигидропиридина, обладающий антиангинальными свойствами и способностью блокировать кальциевые каналы и снижать уровень поступления кальция в клетки сосудов. Для чего и при каком давлении врачи его назначают? Препарат снижает нагрузку на миокард, уменьшая его потребность в кислороде. Амлодипин расширяет основные коронарные артерии и предотвращает появление их спазма.
Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2,5 мг, 5 и 10 мг помогают в терапии и снижении артериального давления и стенокардии.
Форма выпуска и состав
Амлодипин выпускают в таблетках с действующим веществом (амлодипин в форме безилата) по 2,5 мг, 5 и 10 мг. Таблетки препарата круглые, со скошенными краями, белого цвета. Один блистер содержит 10 штук. В одной картонной пачке 2 блистера. В состав препарата, кроме активного компонента, входят целлюлоза силикатная микрокристаллическая, магния стеарат и крахмал прежелатинизированный.
От чего помогает Амлодипин
Показания по применению включают следующие патологии:
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
- стенокардия напряжения.
Инструкция по применению
Таблетки Амлодипин принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг.
При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг.
Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Фармакологические свойства
Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда;
- расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии);
- предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.
Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема Амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения лекарство отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Противопоказания
Согласно инструкции к Амлодипину его нельзя применять при следующих состояниях:
- Коллапсе.
- Острой сердечной недостаточности.
- Беременности и грудном вскармливании.
- Стенозе аорты.
- Кардиогенном шоке.
- Дисфункции печени.
- Остром инфаркте миокарда.
- Повышенной чувствительности к дигидропиридину и его производным.
- Непереносимости пациентом лактозы и ее производных.
- Артериальной гипотензии с систолическим давлением ниже, чем 90 мм ртутного столба.
- Нестабильных явлениях стенокардии.
В инструкции к Амлопидину отмечено, что препарат нежелательно применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет. Такое ограничение объясняется тем, что эффективность и безопасность применения в таком возрасте не установлена.
Побочное действие
- головная боль;
- нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
- гастрит;
- звон в ушах;
- васкулит;
- повышенная утомляемость;
- кожный зуд;
- ангионевротический отек;
- гинекомастия;
- ринит;
- дерматит;
- кашель;
- чрезмерное снижение АД;
- сонливость;
- парестезии;
- импотенция;
- нервозность;
- жажда;
- одышка;
- рвота;
- головокружение;
- носовое кровотечение;
- боль в спине;
- депрессия;
- повышенное потоотделение;
- сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
- боли в животе;
- тревожность;
- метеоризм;
- сухость во рту;
- ортостатическая гипотензия;
- учащенное мочеиспускание;
- боль в глазах;
- приливы крови к коже лица;
- одышка;
- лабильность настроения;
- боли в грудной клетке;
- необычные сновидения;
- развитие или усугубление сердечной недостаточности;
- сердцебиение;
- тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
- болезненное мочеиспускание;
- запор или диарея;
- мигрень;
- озноб;
- бессонница;
- мышечные судороги;
- астения;
- анорексия;
- тошнота;
- повышение аппетита;
- нарушение пигментации кожи;
- диспепсия;
- периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
- инфаркт миокарда.
Взаимодействие
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.
Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие Амлодипина.
Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
При беременности и лактации
Не было выявлено тератогенности Амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому Амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Особые указания
Требуется наблюдение у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
Аналоги препарата Амлодипин
Полные аналоги по активному элементу:
- Амлодипина безилат.
- Амлодипина бесилат.
- Амлодипина малеат.
- Акридипин.
- Амловас.
- Амлодак.
- Амлодигамма.
- Амлодипин Алкалоид (Зентива;Кардио;Сандоз;-Аджио;-Биоком;-ЗТ;-Прана;-Тева;-Чайкафарма;).
- Амлонорм.
- Амлорус.
- Амлотоп.
- Амлодифарм.
- Амлокард-Сановель.
- Амлонг.
- Веро-Амлодипин.
- Корвадил.
- Корди Кор.
- Калчек.
- Кардилопин.
- Нормодипин.
- Норваск.
- Стамло.
- Тенокс.
- Омелар Кардио.
Цена
В аптеках цена АМЛОДИПИН, таблетки 5 мг (Москва), составляет 103 рубля за упаковку 30 штук.
Post Views: 503
Самый распространённый недуг — гипертоническая болезнь молодеет год от года. Если ещё пару десятилетий назад им страдала треть населения нашей страны, и были это, в основном, люди от 45 и выше, то теперь средний возраст гипертонии понизился до 35. Всё чаще повышенное давление отмечается у молодёжи возрастом младше 20 лет.
Да что там говорить! Даже у современных подростков встречаются показатели выше 140 на 90. Болезнь практически неизлечима. Чтобы поддерживать нормальный уровень артериального давления, приходится постоянно принимать лекарства, которых существует великое множество. Выбрать правильное — вот залог полноценной жизни при гипертонической болезни.
Амлодипин является одним из таких препаратов. При низкой стоимости он обладает множеством достоинств, особенно при комплексном приёме.
Как действует Амлодипин
Попадая в организм человека, лекарственное средство блокирует кальциевые каналы, чем снижает артериальное давление и купирует приступы таких болезней, как стенокардия и ИБС. Обладая накапливающим действием, которое сохраняется в течение суток, препарат понижает давление постепенно, что благотворно влияет на самочувствие пациентов.
Согласно инструкции по использованию, Амлодипин приводит в норму стенки сосудов и артерий, не вызывая возбудимости среднего мышечного слоя сердца, по-научному миокарда, обладает мягким мочегонным действием и повышает выносливость организма к умеренным физическим нагрузкам.
Лекарство способствует расширению сосудов, снабжая сердце и головной мозг необходимым количеством кислорода, тем самым, не допускает их гипоксии (кислородного голодания).
Пациентам, страдающим стенокардией, средство назначают для того, чтобы уменьшить количество приступов заболевания и их интенсивность.
Амлодипин обладает ценными свойствами: нормализует давление и пополняет сердечную мышцу достаточным количеством кислорода. Гипертензивный его эффект достигается путём расширения сосудов и длится в течение 24 часов при употреблении суточной дозы препарата.
Сокращения сердца и проводимость сердечной мышцы при этом не меняются, а лишь стимулируется работа нашего моторчика и укрепляются стенки его сосудов.
Когда стоит принимать препарат
Для чего назначают Амлодипин и от чего он помогает? Показания к использованию лекарственного средства довольно обширны. Назначается он при:
- Стабильно высоком артериальном давлении как самостоятельное средство, так и в комплексном лечении;
- Приступах стенокардии, возникающих при физических нагрузках и эмоциональных всплесках;
- Стенокардии покоя, то есть приступах заболевания, возникающих внезапно, без каких-либо видимых причин;
- ИБС (ишемической болезни сердца), в том числе и хронической её форме;
- Хронической недостаточности работы сердца;
- Бронхиальной астме как сосудорасширяющее средство.
Препарат незаменим при поддержании нормального артериального давления пациентам, страдающим гипертонической болезнью 1, 2 и 3 степеней, и любой формы стенокардии. Он позволяет им жить полноценной жизнью при этих далеко не приятных заболеваниях.
В чём выпускают средство и каков его состав
Лекарство продаётся в картонных упаковках с тремя блистерами, содержащими по 10 штук круглых с фаской пилюль белого или слегка желтоватого цвета в каждом. Дозировка его бывает разной — 2,5; 5 и 10 мг.
В состав таблеток входит активный компонент амлодипин, а также вспомогательные составляющие, это:
- Крахмал картофельный;
- Стеарат кальция;
- Лактоза;
- Моногидрат и др.
Препараты Амлодипин каких торговых марок продаются в аптеках
Выпускают препарат несколько производителей. На прилавках наших аптек можно встретить лекарство следующих названий и производителей:
- Веро-Амлодипин, изготавливаемый в АО «Верофарм», производства которого находятся в Белгороде, Воронеже и Покрове, Московской области;
- Амлодипин-Биоком — ЗАО «Биоком» г. Ставрополь;
- Амлодипин-Боримед — Березовский фармацевтический завод;
- Амлодипин-Тева, производимый в Израиле;
- Амлодипин-Прана — ООО «Пранафарм» г. Самара;
- Амлодипин-Сандоз — Германия.
Также одноимённое средство выпускают в Нижнем Новгороде, Перми и Москве.
При гипертонии, не осложнённой другими заболеваниями, назначают однократный приём по 2,5 мг.
Если имеются осложнения в виде ишемии и стенокардии, то суточная доза составляет 5 мг.
При необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Это максимальная дозировка препарата.
Пациентам, страдающим печёночной и почечной недостаточностью, следует принимать лекарство не более 2,5 мг в сутки.
Детям в возрасте от 6 лет назначают 2,5 мг в сутки. Если в течение четырёх недель нужный эффект не проявит себя, дозу увеличивают до 5 мг.
При пожилом возрасте дозировку следует увеличивать с осторожностью.
Принимают лекарство утром, перед приёмом пищи, с небольшим количеством воды. Дозу назначает врач. Не стоит заниматься самолечением, во избежание неприятных последствий.
В инструкции по применению указано, что данное средство не рекомендуется использовать женщинам в положении и кормящим мамам, однако, в том случае, когда польза от употребления Амлодипина выше, чем риск для малыша, его назначают, но на поздних сроках беременности.
Известно, что высокое очень опасно как для будущей мамы, так и для её ребёнка. Если не снижать показатели давления у беременной, это может привести к внутриутробной смерти плода из-за возникновения кровоизлияния в мозг, поэтому, во избежание фатальных последствий, женщинам, находящимся в положении, начиная с 34 недели, прописывают Амлодипин в дозе 5 мг.
Во время кормления грудью препарат назначают в том случае, если мама переведёт своего малыша на искусственное вскармливание.
Можно ли применять препарат
Амлодипин успешно применяют при снижении давления у пациентов, которым поставлен диагноз — сахарный диабет (СД). В составе лекарства отсутствуют вещества, которые меняют концентрацию глюкозы в крови, поэтому оно не противопоказано при СД.
Также его антиангинальное и антигипертензивное действие благотворно влияет на больных этой категории, расслабляя мышцы сосудов и, снижая нагрузку на миокард, тем самым, уменьшая количество и, ослабляя интенсивность приступов стенокардии.
В каких случаях лекарство использовать нельзя
Как и у многих лекарств, у Амлодипина имеются некоторые противопоказания. Его запрещают использовать при наличии:
- Повышенной чувствительности к содержащимся в нём компонентам (аллергических проявлений);
- Низкого артериального давления (гипотензии);
- Аортальном стенозе (сужения отверстия аорты в области клапана);
- Острой недостаточности при работе сердца;
- Недавно перенесённого инфаркта миокарда (менее месяца назад);
- Детского возраста до 6 лет.
Применение средства во время беременности и грудном вскармливании оговаривалось выше.
Особо осторожно используют препарат при болезнях почек и печени, а также при наличии ярко выраженной тахикардии и брадикардии.
Побочное воздействие и передозировка
Амлодипин хорошо переносится пациентами, но, иногда, при применении средства, возможны различные отклонения, выражающие себя:
- Головными болями и головокружением;
- Потерей сознания;
- Депрессией и апатией;
- Болями за грудиной и инфарктом;
- Одышкой;
- Отёками стоп и лодыжек;
- Тошнотой и рвотой;
- Дискомфортом в брюшной полости;
- Нарушением стула;
- Экстрасистолией, тахикардией и сердцебиением;
- Высокой утомляемостью;
- Дрожанием пальцев на руках;
- Покраснением кожи лица;
- Нарушением сна;
- Сексуальными нарушениями и др.
Если, при приёме средства, возникнет хоть один из перечисленных симптомов, то приём препарата стоит тотчас же прекратить.
При передозировке лекарством наблюдается резкое понижение артериального давления, сопровождаемое тахикардией, которое вызывается чрезмерным расширением сосудов. В случае отравления препаратом следует незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.
Как Амлодипин взаимодействует с другими лекарственными средствами
При необходимости врач на приёме подберёт такие лекарства, которые будут прекрасно сочетаться с Амлодипином, однако, стоит помнить, что:
- Употребляя средство вместе с противовоспалительными препаратами, уменьшается активность работы печени, что может привести к интоксикации и побочным воздействиям;
- При одновременном употреблении с эстрогеном, снижается гипертензивный эффект препарата. Тоже самое происходит при совместном приёме лекарства с препаратами кальция;
- Совместное применение Амлодипина и Орлистата провоцирует подъём артериального давления;
- При применении лекарства стоит снизить дозировку мочегонных средств, аденоблокаторов и нейролептиков;
- Препарат прекрасно комбинируется с сердечными гликозидами.
Совместим ли препарат с алкоголем
Амлодипин сам по себе является мощным сосудорасширяющим средством, понижающим артериальное давление, а его одновременное употребление со спиртными напитками усилит этот эффект в несколько раз, что может привести к печальным последствиям.
Также лекарство перерабатывается в печени, увеличивая на неё нагрузку. Тоже самое происходит и с этанолом. В результате этого, печень может просто не выдержать такой нагрузки, что также может закончиться для пациента очень плачевно.
Да и вообще, алкоголь негативно влияет как на сердечно-сосудистую систему, так и на ЦНС (центральную нервную систему), так зачем же проводить лечение, если тут же его перечёркивать употреблением спиртного?
Важная информация
При применении препарата стоит помнить некоторые тонкости приёма:
- Начинать приём препарата стоит с минимальной дозировки — 2,5 мг, а затем постепенно увеличивать до 5 или 10 мг, в соответствии с имеющимся заболеванием и его тяжестью;
- Ни в коем случае резко не прекращать употребление лекарства, а сделать это лучше, постепенно уменьшая дозу;
- Применяя средство, необходимо контролировать показатели артериального давления. В случае их резкого понижения или повышения, приём следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Пилюли не вызывают сонливости, не угнетают ЦНС, если это не является побочным эффектом, поэтому их можно спокойно применять людям, связанным с вождением автомобиля.
Цена
Цена препарата зависит от количества таблеток в упаковке, дозировки, а также предприятия-изготовителя. Например, стоимость 30 таблеток по 5 мг отечественного производства колеблется в пределах 35-50 рублей, а импортного — на порядок выше, то есть около 200 рублей. 30 пилюль по 10 мг стоят: от наших производителей — около 150 рублей, а импортные — 250-300 рублей.
Аналоги Амлодпина и чем его можно заменить
Наиболее изсестными аналогами лекарственного средства являются Нормодипин, Кардилопин, Амловас и Норваск.
Многие пациенты задаются вопросом, какой препарат лучше, Нормодипин или Амлодипин? Специалисты скажут вам, что первый производится известной фармацевтической фирмой Гедеон Рихтер, а также не имеет столько побочных эффектов, но он стоит на порядок выше дешёвого Амлодипина.
А от побочного действия в виде отёка стоп и он не избавляет, поэтому, если имеет место отёк, стоит заменить эти препараты на другие, например, Лизиноприл.
В любом случае, если лекарство необходимо поменять на другое, не нужно делать это самостоятельно, а вернее всего будет обратиться за консультацией к специалисту.
- Инструкция по применению Амлодипин
- Состав препарата Амлодипин
- Показания препарата Амлодипин
- Условия хранения препарата Амлодипин
- Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 30 шт.Рег. №: 7812/06/08/11 от 02.09.2011 - Истекло
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 10 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
- расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;
- а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма. У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлодипин обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Амлодипина существует вероятность возникновения отека легких. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. V d равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ. С ss в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата.
Метаболизм и выведение
Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс - 0.43 л/ч/кг. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. T 1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения C max амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 (до 65 ч).
- артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг. Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Не рекомендуется использовать Амлодипин, таблетки 10 мг с риской, при необходимости титрования дозы амлодипина, начиная с минимальной (2.5 мг), в следующих случаях:
- при назначении пациенту в первый раз;
- при назначении лицам с массой тела мене 50 кг или с нарушением функции печени;
- в ряде случаев при подборе дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета - блокаторами, ингиботорами АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение;
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость;
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота;
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит;
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;
Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, сыпь;
Прочие: иногда - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение;
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначать Амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы Амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение Амлодипина не предотвращает синдром отмены бета - блокаторов.
Пациентам с тяжелой недостаточностью печени необходимо тщательно подбирать дозировку Амлодипина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения Амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение Амлодипина при беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. При необходимости применения Амлодипина а в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него). Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.При лечении артериальной гипертензии Амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НГТВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы. Во время лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Использование в педиатрии
С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы пациентов точно не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.
Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.
При одновременном применении Амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Амлодипин при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении препарата Амлодипин отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.
При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повысить плазменные концентрации амлодипина. Необходимо контролировать наличие симптомов гипотензии и периферических отеков при одновременном назначении амлодипина с ингибиторами CYP3A4. В настоящее время нет информации о количественных эффектах икдукторов CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина однако необходимо внимательно следить за показателями АД при одновременном назначении амлодипина с индукторами CYP3A4.