Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, краситель закатно-желтый, краситель Понсо 4R пунцовый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию . Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТC max - 0.5-1 ч.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь.
Из спиномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется.
T 1/2 - 4.5 ч (7.7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.
Показания
Препарат применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
Неврология:
— сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, );
— нарушения мозгового кровообращения;
— коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности;
— заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы;
— симптоматическое лечение у пациентов с и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
Психиатрия:
— невротические и астено-динамические депрессивные состояния различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности;
— вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах;
— комплексная терапия психических заболеваний, протекающих на "органически неполноценной почве";
— комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;
— плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;
— эпилепсия.
Наркология:
— купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, барбитуратами, фенамином;
— хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения).
В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.
Педиатрия:
— при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.
Противопоказания
— (КК менее 20 мл/мин);
— геморрагический инсульт (острая стадия);
— депрессия с беспокойством (ажатированные депрессии);
— хорея Гентингтона;
— беременность;
— лактация;
— детский возраст (до 1 года);
— гиперчувствительность.
Дозировка
Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.
При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.
При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.
Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.
Нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройство сна, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, дрожь, повышение сексуальной активности; редко - слабость, сонливость; у пожилых - учащение ангинальных приступов.
У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.
Передозировка
Может быть усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).
С осторожностью назначать у пациентов с нарушением гемостаза, после обширных хирургических вмешательств, тяжелых кровотечений.
При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
МНН: Пирацетам
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Piracetam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015090
Период регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020
Инструкция
Торговое название
Пирацетам
Международное непатентованное название
Пирацетам
Лекарственная форма
Капсулы 400 мг
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество - пирацетам - 400 мг,
вспомогательные вещества: стеариновая кислота, натрия лаурилсульфат, магния карбонат основной,
состав оболочки: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е171), вода очищенная.
Описание
Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Пирацетам.
Код АТХ N06BX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax, составляющая 40 - 60 мкг/мл, достигается в плазме крови через 30 мин и через 6 - 8 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет 4 - 5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 6 - 8 ч.
Выводится почками в неизмененном виде в 80 - 100 %, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
Фармакодинамика
Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное γ - аминомасляной кислоты. Непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же повышает умственную работоспособность, практически без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Пирацетам улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30 - 40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Показания к применению
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
Симптоматическое лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности (хронический психорганический синдром)
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
Способ применения и дозы
Пирацетам следует принимать внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Внимание! Последнюю разовую дозу принимать не позднее 17 часов для предотвращения нарушения сна.
Взрослым: Пирацетам назначают по 400 мг (1 капсуле) 3 раза в сутки и доводят ее до 2,4 г. По достижении терапевтического эффекта (через 2-3 недели после начала лечения) дозу снижают до 400 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома :
в зависимости от выраженности симптомов назначают 1,2 - 2,4 г/сут, а в течение первой недели по 4,8 г/сут.
При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7,2 г/сут, каждые 3 - 4 дня дозу повышают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1,2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК).
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные действия
Не часто (≥ 1/1, 000 до <1/100)
Гиперкинезия
Увеличение веса
Нервозность, раздражительность, агрессивность, тремор
Сонливость
Депрессия
Астения
Лихорадка
Пост-маркетинговый опыт
Из пост-маркетингового опыта были выявлены следующие дополнительные побочные действия (данные недостаточны для оценки их частоты среди пациентов):
Геморрагические расстройства
Головокружение
Боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота
Повышение или снижение артериального давления
Тромбофлебит
Анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность
Атаксия, нарушение равновесия, усугубление эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь
Возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, замешательство, повышение сексуальной активности
Ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница
У больных пожилого возраста обострение коронарной недостаточности
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата
Хорея Гентингтона
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)
Терминальная стадия почечной недостаточности (КК 20 мл/мин)
Психомоторное нарушение на момент назначения препарата
Беременность и период лактации
Детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9,6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения, а также пациентам, использующим антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы аспирина.
У больных с почечной недостаточностью следует определять остаточный азот и креатинин, при болезнях печени лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние печени.
С осторожностью при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией, нарушениях функции печени и почек.
У больных, получающих противоэпилептические препараты, пирацетам должен применяться на фоне продолжающейся основной терапии противоэпилептическими препаратами, так как у предрасположенных пациентов может понижаться порог судорожной готовности.
При гипертиреозе применение пирацетама требует особой осторожности из-за риска усилия центральных эффектов (тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания).
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что таблетки пирацетама в дозе 24 г содержат 46 мг натрия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: диарея с кровью и боли в животе.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 60 %.
Пирацетам является синтетическим ноотропным препаратом – первым в истории фармакологии и основным средством до сих пор в данной группе.
Средство используется в психиатрии и в неврологии, имеет широкий спектр применения. Широко использовать его стали только в 1972 году, хотя изобретен он был почти на 10 лет раньше.
Первое знакомство
Пирацетам улучшает кровообращение в головном мозге, чем способствует улучшению памяти и устранению неврологических нарушений.
Пожилым людям он назначается, как профилактическое средство от , детям для улучшения памяти и коррекции поведения, наркоманам и алкоголикам для снятия абстинентного синдрома. Это безвредное средство, хорошо переносится организмом пациента. Принимать его необходимо только по назначению врача. Препарат относится к фармакологической группе – психостимуляторы.
Пирацетам оказывает благотворное влияние на микроциркуляцию и процессы обмена головного мозга. Ускоряет утилизацию глюкозы, стимулирует метаболические процессы в зонах, пораженных , ингибирует активизацию активированных тромбоцитов. Проявляет защитные свойства при поражениях мозга, которые возникают вследствие кислородного голодания, интоксикации и поражения электрошоком.
Фармакокинетика и состав препарата
Пирацетам производят в виде:
- капсул по 0,4 г в упаковке по 60 штук;
- таблеток , покрытых оболочкой по 0,2 г в упаковке по 120 штук;
- раствора 20% для инъекций в ампулах по 5 мл, в упаковке — 10 ампул.
В растворе присутствует активное вещество – пирацетам, и вспомогательные (натрия ацетат, уксусная кислота и вода). В таблетках и капсулах, помимо активного вещества пирацетама, присутствуют и следующие компоненты:
- стеарат;
- повидон;
- этилцеллюлоза;
- тальк и другие вещества.
На вид – это овальные белые и довольно крупные таблетки и капсулы с белым порошком внутри в желатиновой оболочке.
Средство хорошо всасывается и проникает в различные ткани организма. После приема лекарства его максимальная концентрация в плазме происходит через час. Проникает через ГЭБ, плаценту, имеет свойство накапливаться в тканях мозга и органах человека.
В мозговую ткань попадает через 1-4 часа после приема. Из спинномозговой жидкости выводится труднее всего – это говорит о высоком тропизме к тканям мозга. Находясь в организме, пирацетам не подвергается биотрансформации и выводится из организма почками в неизмененном виде. Биодоступность составляет почти 100%, независимо от формы лекарственного средства.
Механизм действия
Механизм действия этого препарата изучен не до конца. Он увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы.
Улучшение энергетических процессов под действием пирацетама ведет к повышению устойчивости мозговых тканей при гипоксии и инфицировании. Под влиянием препарата усиливается синтез ядерного РНК в головном мозге.
Для чего назначают Пирацетам наркологи, неврологи и психиатры?
Пирацетам применяется в неврологии, психиатрии и наркологии, в неврологической терапии используется по следующим показаниям:
В психиатрической практике лекарство используется для лечения следующих заболеваний:
- депрессия невротического характера с признаками заторможенности;
- шизофрения с вяло-апатическим эффектом, психоорганический синдром, атрофический процесс;
- комплексное лечение психических заболеваний;
- комплексное лечение депрессивного состояния;
- эпилептический синдром;
- в случае плохой переносимости нейролептиков, чтобы избежать осложнений.
Показания к применению Пирацетама в наркологии:
- купирование абстинентных и при алкоголизме, наркомании и в случае острого отравления спиртными напитками, барбитуратами, морфином;
- хронический алкоголизм с постоянными нарушениями психической деятельности.
Кроме того, препарат используется в педиатрии для улучшения процесса обучения, чтобы устранить последствия повреждения мозга при родах, при олигофрении, и отставании в умственном развитии.
Кому будет вредно и даже опасно?
Пирацетам не следует использовать для терапии больного, если у него отмечается:
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- беременность и кормление грудью;
- психомоторное возбуждение;
- острая почечная недостаточность.
С особой осторожностью препарат необходимо принимать, если выявлены:
- нарушение гемостаза;
- тяжелое кровотечение;
- обширное хирургическое вмешательство;
- хроническая почечная недостаточность.
Пирацитам нельзя назначать детям до года. Назначение лекарства производит лечащий врач по показаниям и в соответствии с состоянием пациента.
Дозировки и курс лечения
Лекарство принимается внутрь, в виде внутримышечных и внутривенных инъекций.
Препарат принимать внутрь до еды.
Дозы назначаются врачом, но в соответствии с инструкцией Пирацетам принимают следующим образом.
Дозировки Пирацетама взрослым пациентам в зависимости от состояния:
- Таблетки и капсулы при хронических болезнях – 1200 мг в сутки, разделить на 3 приема, постепенно дозу увеличить до 3200 мг в сутки, а после наступления улучшения снизить до 400 мг.
- Уколы внутримышечные – сначала 2-4 г в сутки, на следующий день – 4-6 г. Дозу и курс лечения назначает врач, исходя их индивидуальных показателей больного.
- Внутривенно препарат вводится при в виде капельницы, суточная доза – 4-12 г, курс лечения 2-4 недели.
Детям дается только препарат в таблетках. Для детей в возрасте от 1 до 5 лет – 800 мг в сутки, от 5 до 16 лет – 1200-1600 мг.
Случаи передозировки? Они есть!
Передозировка препарата наступает при разных количествах вводимого средства – точную дозировку установить невозможно. Нельзя пить повторно лекарственное средство или делать инъекцию. При передозировке отмечается усиление побочных эффектов:
- бессонница;
- раздражительность.
Пациенты в возрасте могут столкнуться с обострением сердечной недостаточности. В этом случае надо убавить дозу лекарства. В тяжелых случаях производится промывание желудка и прием активированного угля.
«Побочки» тоже не редкость
Побочные действия в случае приема Пирацетама могут наблюдаться со стороны нескольких систем организма.
Нервная система:
Кроме этого, могут быть проявления со стороны ЖКТ и других систем организма:
- тошнота;
- рвота;
- понос;
- снижение АД;
- лихорадка;
- повышение массы тела;
- гиперчувствительность;
- тромбофлебит;
- крапивница;
- дерматит;
Особые указания
Во время проведения лечения необходимо вести регулярный контроль за работой печени и почек. Также прием средства может привести к бессоннице, поэтому вечерний прием лекарства следует проводить не позднее 17-18 часов.
Лечение больных кортикальной миоклонией не допускает резкой отмены Пирацетама, могут возобновиться приступы.
Взаимодействие с алкоголем
Алкоголь может усилить действие Пирацатема или снизить его. Принимать препарат можно после 12 часового перерыва после принятия 
спиртного.
Если его назначают для снятия похмельного синдрома, то перед его приемом необходимо восстановить водный баланс в организме, устранить головную боль при помощи Аспирина или Цитрамона, вывести токсины при помощи активированного угля и только после этого снимать похмелье рассматриваемым средством.
Дозировку выбирает врач, исходя из веса и возраста пациента.
Нарушение работы печени и почек
Если у пациента нарушена работа печени, то проводить корректировку дозирования лекарства не требуется. При нарушении работы почек дозирование проводится в зависимости от показателя КК.
При хронической почечной недостаточности последней стадии лечение пирацетамом противопоказано.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное лечение с гормонами щитовидной железы доводит до беспокойства, раздражительности, тремора, нарушения сна, спутанности сознания.
В случае применения со стимуляторами ЦНС могут быть усилены психостимулирующие действия. Одновременный прием с нейролептиками приводит к усилению .
Беременность, лактация и детский возраст
Пирацетам при беременности назначается, когда угроза плоду заключается в меньшей степени, нежели есть риск для матери.
Препарат не назначается беременным ни в одном из трех триместров, потому что он проникает через плаценту, накапливается в мозге ребенка, что может привести к нервному расстройству малыша.
Лекарство присутствует в грудном молоке и передается с ним к ребенку, поэтому необходимо или прекратить кормить ребенка грудью или на время отказаться от препарата.
Детям препарат назначается с одного года. Применяется для коррекции успеваемости школьника на протяжении учебного года по 3,3 грамма в сутки. Применение лекарства детям осуществлять только по назначению врача.
Теория без практики слепа…
Обзор врача на Пирацетам и отзывы пациентов помогут окончательно прояснить ситуацию с эффективностью и безопасностью препарата.
Обзор врача
Пирацетам – один из самых популярных лекарств в нашей стране для устранения проблем с головным мозгом. Отличается доступностью и низкой стоимостью, безвредностью и не токсичностью, возможностью приема в профилактических целях.
Курс лечения им не должен превышать полугода. Пирацетам не помогает, как самостоятельное лекарство при некоторых заболеваниях, поэтому его назначают в комплексе с другими. Если головные боли у пациента вследствие проблем с шейным отделом позвоночника, то препарат бессилен, надо устранять причину заболевания.
Удалова А. С., врач невролог
Инструкция
«Пирацетам» назначается для лечения неврологических заболеваний, вызванных нарушением мозгового кровообращения. Проявления болезни могут быть различными: от легкого головокружения до снижения внимания и
Кроме того, препарат используется
в психиатрии
в комплексном лечении неврозов и депрессий. В наркологии
лекарство
применяется при хроническом
алкоголизмеотравлении
барбитуратами или этанолом, а также абстинентном синдроме. В педиатрической практике «Пирацетам» рекомендован
при задержке
развития, ДЦП, плохой обучаемости.
Для лечения неврологических заболеваний пейте по 2
таблетки
«Пирацетама» трижды в сутки. Эффект от лечения, как правило, проявляется лишь к концу 2-3 недели приема. С этого момента снизьте дозу вдвое (1
таблетка
трижды в день) и продолжайте терапию в течение 2-6 месяцев.
Для лечения психических заболеваний начните терапию с небольшой дозы (по 1 таблетке 3 раза в день). Через неделю увеличьте дозировку до 2-3 таблеток на один прием. Через 2-3 недели вернитесь к первоначальной схеме приема и придерживайтесь ее в течение полугода. При необходимости сделайте двухмесячный перерыв по окончании лечения и повторите курс.
Ребенку младше 5 лет давайте по половине
таблетки
(не более 200 мг на один прием). Ребенку старше 5 лет − целую таблетку. Кратность приема − 3-4 раза в день на протяжении 2-3 месяцев. Отмену препарата производите постепенно.
Запивайте таблетки большим количеством жидкости. Принимайте «Пирацетам» только после еды.
При возникновении повышенной раздражительности,
бессонницы
Диспепсии обратитесь к врачу для корректировки дозы. Как правило, такая реакция возникает при превышении суточной дозы в 4-5 г.
При наличии аллергии прекратите лечение.
Источники:
- как принимать пирацетам
Как пить «Пирацетам»
Многие из тех, кто знаком с нарушением мозгового кровообращения, ухудшением памяти или других функций мозга, принимали препарат «Пирацетам». От чего он еще помогает, знают, правда, не все. А это давно известный ноотропный препарат, помогающий при многих нарушениях в работе мозга. Его назначают пожилым людям в качестве профилактики, детям для улучшения памяти и коррекции поведения, алкоголикам и наркоманам при лечении абстинентного синдрома. Препарат довольно безвреден и хорошо переносится. Но самолечение им все же опасно, поэтому те, кто пытается принимать «Пирацетам» по совету знакомых, должны знать все о противопоказаниях и побочных действиях препарата. И лучше все же проконсультироваться с врачом, так как это лекарство - не панацея, и вполне возможно, что нужен другой препарат для лечения, а не «Пирацетам».
Действие лекарства
1. Активное вещество препарата уменьшает вязкость крови и этим улучшает кровообращение и микроциркуляцию.
2. «Пирацетам» ускоряет распространение нервных импульсов в головном мозге и улучшает связь между полушариями.
3. Улучшает память, концентрацию внимания и умственную работоспособность.
4. Восстанавливает функции мозга после электрошока, интоксикации и гипоксии, помогает при черепно-мозговой травме.
5. Улучшает обмен веществ в мозге, особенно усвоение и вывод им глюкозы, стимулирует окислительно-востановительные процессы.
6. Увеличивает содержание в мозгу дофамина и норадреналина.
Показания к применению препарата
Когда же назначается «Пирацетам»? Инструкция по применению таблетки 200 мг рекомендует принимать в таких случаях:
Головные боли, головокружения и нарушения равновесия, вызваннные ухудшением мозгового кровообращения;
Травмы и сотрясения мозга, гипоксия и интоксикация;
Ухудшение памяти и концентрации внимания, нарушение настроения и походки;
Старческий психоз и слабоумие, вызванное различными заболеваниями.
При лечении ишемической болезни сердца у пожилых пациентов он снижает потребность в нитроглицерине;
В комплексном лечении алкоголизма и наркомании;
При отравлении алкоголем и сильнодействующими снотворными препаратами;
Для лечения депрессий, апатии, вялотекущей шизофрении и других психических осложнений также с успехом применяется «Пирацетам».
От чего еще лечит этот препарат:
От эпилепсии, болезни Паркинсона и Альцгеймера;
От атеросклероза и гипертонии.
«Пирацетам» для детей
Препарат может назначаться малышам с рождения. Он включается в комплексное лечение гипоксии и последствий родовых травм. Его применяют при водянке головного мозга, детском церебральном параличе, олигофрении, энурезе и отставании в развитии. Но чаще всего детям после 5 лет «Пирацетам» помогает в комплексном лечении дислексии, синдрома дефицита внимания. Он помогает улучшить процесс обучения, так как улучшает память и скорость усвоения информации. При исследовании детей от 3 до 15 лет, принимавших «Пирацетам», отмечается, что они стали меньше уставать, быстрее выполнять задания и лучше усваивать информацию. Но нужно внимательно расчитывать дозу препарата, так как он может вызвать у детей гиперактивность, тревожность и даже агрессивность. Назначается «Пирацетам» также при травмах и сотрясениях головного мозга. Кроме того, прием препарата помогает подросткам адаптироваться в коллективе и исправить неадекватное поведение.
В каком виде выпускается «Пирацетам»?
Инструкция по применению таблетки 200 мг рекомендует чаще всего. Но промышленность выпускает препарат во многих других формах:
Капсулы «Пирацетам» содержат 400 мг действующего вещества;
20 % раствор для инъекций (в одной ампуле препарата содержится один грамм «Пирацетама»);
Гранулы для приготовления детской суспензии или сироп.
Аналоги препарата
Иногда при тех же заболеваниях врачи назначают более дорогой препарат «Ноотропил». Но если почитать инструкцию, станет ясно, что это тот же самый «Пирацетам», только другого производства. Кроме того, аналогами и синонимами препарата яляются такие лекарственные средства, как «Луцетам», «Мемотропил», «Оксирацетам», «Пирамем», «Апаган» и многие другие. В этой группе ноотропных средств сейчас выпускается все больше лекарств, но именно «Пирацетам» остается самым популярным среди врачей и пациентов.
Инструкция по применению
Таблетки 200 мг принимают обычно по четыре штуки трижды в день. Но это в начале лечения, позже дозу можно снизить вдвое. Курс лечения обычно составляет от двух недель до двух месяцев, но при необходимости его можно продлить до полугода. Правда, потом нужно сделать перерыв на пару месяцев. Пить препарат в таблетках или капсулах нужно до еды, запивая большим количеством воды. А вот жидкую форму лекарства можно смешивать с чаем или фруктовым соком. В какой же максимальной дозе можно принимать «Пирацетам»? Инструкция по применению уколы внутривенно рекомендует делать в особо тяжелых случаях в дозировке до 12 граммов в сутки. При улучшении состояния переходят на пероральное применение лекарства. Чаще удобнее принимать в капсулах «Пирацетам» (400 мг). Обычно необходимы 1-2 капсулы, в отличие от таблеток, которые нужно пить по 3-4 штуки за раз. Вообще, «Пирацетам» - это такой препарат, дозировка которого рассчитывается не только в зависимости от возраста и состояния пациента. Различные заболевания требуют разной дозы лекарства. Поэтому и назначать препарат может только врач. Например, часто схема лечения заключается в постепенном увеличении дозы в течение первых двух недель приема, потом ее снижают.
Особые указания по приему препарата
При попадании в организм «Пирацетам» быстро проникает в различные органы, а в мозгу его наибольшая концентрация наблюдается примерно через пару часов после приема препарата. Дольше всего он задерживается в спинном мозге, а другими органами практически не метаболизируется. Выводится «Пирацетам» почками. Поэтому стоит постоянно контролировать показатели их функций, а также состояние печени. Также нужно знать, что это лекарство обладает возбуждающим действием. Поэтому желательно последний прием делать не позднее 17 часов, иначе пациент не сможет заснуть, принимая вечером «Пирацетам». Доза суточная в этом случае делится на два приема.
Как «Пирацетам» сочетается с другими лекарствами?
Очень часто этот препарат используют в комплексном лечении. Часто даже пациенты не знают, «Пирацетам» от чего им назначен. Но вопрос о целесообразности сочетания препаратов может решать только врач. При одновременном приеме нескольких лекарств «Пирацетам» усиливает эффект психостимуляторов, антидепрессантов и сердечных средств. Не рекомендуется его употреблять вместе с гормонами щитовидной железы, потому что велик риск развития побочных эффектов. А во время комплексного лечения эпилепсии нельзя отменять противосудорожные препараты, так как «Пирацетам» может снижать порог судорожной готовности.
Всем ли можно пить «Пирацетам»?
При острой почечной недостаточности;
Больным сахарным диабетом, особенно в детском возрасте;
При аллергических реакциях на некоторые продукты питания;
При геморрагическом инсульте;
При тяжелой степени гипертонии;
После обширных хирургических вмешательств;
Женщинам, кормящим грудью ребенка.
Побочные действия от приема препарата
«Пирацетам» иногда может вызвать и неприятные осложнения. Бывает это чаще всего у детей, в старческом возрасте или при неправилной дозировке препарата - больше 5 граммов в день. Так как это лекарство длительного применения, иногда сложно понять, что негативные явления вызвал «Пирацетам». Побочные действия могут быть такими:
Психическое возбуждение, раздражительность, неуравновешенность и суетливость;
Нарушение сна, тревожность, судороги и слабость;
Снижение аппетита, боли в животе, расстройство стула, тошнота или рвота;
Головокружение и головные боли;
Ухудшение состояния у больных стенокардией;
Кожный зуд, а в месте введения инъекции - сильная боль;
Повышение массы тела.
Иногда также может снижаться способность к концентрации внимания, поэтому не рекомендуется во время лечения управлять транспортными средствами.
В большинстве случаев для избавления от этих симптомов достаточно лишь снизить дозу препарата, редко когда требуется отменять прием лекарства совсем.
Отзывы о приеме «Пирацетама»
Несмотря на то, что в последние годы появилось множество ноотропных препаратов, большинство врачей до сих пор предпочитают прописывать своим пациентам «Пирацетам». От чего его назначают чаще всего? Если пациент жалуется на частые головные боли, головокружение, апатию, расстройство памяти и плохое настроение - ему поможет «Пирацетам». Положительно отзываются о приеме препарата пожилые люди, отмечая, что стали чувствовать себя спокойнее, у них улучшилась память и координация движений. О высокой эффективности лекарства говорит и частое его применение в наркологии. Одним из основных препаратов для лечения алкогольной интоксикации и наркотической зависимости является именно «Пирацетам». Инструкция по применению уколы рекомендует делать не только при выведении из запоя, но и для уменьшения тяги к алкоголю. Положительные отзывы есть и о применении препарата в педиатрии. «Пирацетам» помогает детям с расстройствами функций мозга лучше учиться и адаптироваться в обществе. Часто препарат принимают студенты перед сессией, чтобы лучше усвоить информацию к экзамену. И такое применение также эффективно. А так как препрат обладает низкой токсичностью, то он редко когда может навредить. Но все же лучше посоветоваться с врачом, чтобы он подобрал нужную дозировку.
Здравствуйте. Вас приветствует проект CLEVERMIND.RU. Цель проекта - максимальное развитие умственных способностей человека
, любыми способами. Предстоит еще много работы, множество интереснейших тем, которыми мы будем с вами делиться. В каждой статье или выпуске мы будем стараться рассказывать сложные медицинские термины наиболее доходчиво и понятно. Напомним, что наш проект, не призывает вас к употреблению ноотропов, без ваших активных действий в плане развития мозга, ни один препарат не поможет.
Начнем, пожалуй, с такой вкусной темы как «Пирацетам
». Все любят различные «чудо таблетки», ведь человеческая лень безгранична. Вы узнаете: что это за препарат, как он работает и когда он эффективен, какие эффекты и когда следует ожидать.
Немного истории пирацетама
Почти все лекарства создаются для лечения каких-либо болезней. Пирацетам появился в далеком 1973 году, препарат позиционировался как лекарство для лечения головного мозга, а именно: при нарушениях кровообрашения, потере памяти, болезни Альцгеймера и т.д.
К сожалению, для больных людей, препарат, по большей части, оказался плацебо, «пустышкой». Но это стал первый в своем роде Ноотроп . Тоесть препарат потенциально улучшающий работу головного мозга, и мы докажем, что он эффективен. Относится к производным пирролидона.
Как работает пирацетам?
В идеале, для понимания работы пирацетама, нужно понять как работает мозг в принципе. О чем мы напишем в следующих статьях.
Итак, существует такое, пока еще страшное для вас слово - «ацетилхолин». Это нейромедиатор, тоесть он участвует в передаче импульсов в разных нервных клетках, и начинает вырабатываться в ответ на обучение или новый опыт. Грубо говоря, когда вы это читаете, ваши глаза через рецепторы передают сигнал в ваш мозг и тот человек, у кого меньше вырабатывается ацетилхолина – меньше усвоит информации.
Если наблюдается существенный недостаток ацетилхолина, то тут опять же болезнь Альцгеймера и провалы в памяти. Ацетилхолин несет ответственность в обучении, формирование памяти, чувственного восприятия, движения мышц и многих других задач. Так вот, пирацетам улучшает функционирование нейромедиаторов, в часности, Ацетилхолина, и таким образом участвует в процессах памяти и развития. Или, говоря научным языком, пирацетам работает в качестве положительного аллостерического модулятора ацетилхолина и усиливает действие ацетилхолина на рецепторы.
Отметим также и другие нейромедиаторы: дофамин, глутамат. Погружаться в них пока не будем, скажем только что и они несут ответственность за обучение, настроение и концентрацию внимания в фокусе. На них пирацетам так же влияет как и на ацетилхолин. Именно поэтому в инструкции от пирацетама написано «Усиливает эффект психостимуляторов».
Пирацетам выводится почками, через 4-7 часов.
Эффективен ли пирацетам?
Наш, авторский субъективный ответ – да.
Но! Мы, в лице авторов clevermind.ru, полагаем, что он эффективен, когда есть стимуляция мозга, иначе говоря – когда вы читаете/рисуете/думаете/учитесь/решаете задачи и т.д. Для «запуска ацетилхолина» нужны эти действия, иначе пирацетаму не на кого будет воздействовать. Если обколоть обычного мужчину стероидами, посадить на диван и ждать, что он, не прилагая усилий, достигнет уровня профессионального бодибилдера – это, по меньшей мере, глупо. А теперь вспомните, на ком проводилось большинство исследований пирацетама - на больных и пожилых людях. Вы действительно думаете, что они параллельно что-то учили? Скорее всего это был просмотр телевизора или чтение газет, не было серьезной нагрузки на мозг – не было и ацетилхолина.
Дозировка, побочки, безопасность, сколько пить пирацетама.
Этот ноотроп относительно безопасен, стоит ли говорить, что смертельная доза пирацетама больше 0,5 кг. Соль, в этом контексте, более опасна. Обычно пирацетам принимают в дозировке 800 мг утром, 800 мг в обед, 400-800 мг вечером. Некоторые увеличивают эти цифры в 1,5-2 раза. Курс приема 1,5-2 месяца, затем такой же перерыв, но который можно заменить другим классом ноотропов. При почечной недостаточности прием пирацетама не желателен.
Какой будет эффект?
Его почувствовать сложно, из-за того что он действует нарастающем путем. Вам будет казаться, что «он не работает, я всегда таким был», но это не так. Более конкретно: вы впихнете в себя больше информации, чем обычно, и, по мимо этого, вам будет многое интересно засчет дофамина, которого так же будет больше. Очень удобно учить языки, читать книги и т.п.
Когда ждать эффекта?
Пирацетам имеет кумулятивный, тоесть накопительный эффект. Эффект ожидайте через 2 недели. Но плюс в том, что после окончания приема, вы не вернетесь в исходную точку, еще около 1 месяца эффект сохранится.
В помощь пирацетаму
Общий принцип работы такой: усиливает действие ацетилхолина, который влияет на обучаемость, улучшает КПД ацетилхолина. Логично предположить, что «а если не только воздействовать на ацетилхолин, но и увеличить его физически, я стану мегамозгом?». Отчасти, это правда – эффект будет лучше. Как сделать больше ацетилхолина? Лецитин ! Обычная биологически активная добавка. Лецитин содержит холин, который под воздействием витамина B5 становится ацетилхолином! Так же можно принять добавку DMAE, это улучшенный лецитин.
И на последок о Гематоэнцефалическом барьере(ГЭБ). Этот барьер – это та вещь, которая мешает вам окончательно загадить ваш многообещающий мозг, он «не подпускает» яды и токсины к вашему серому веществу. И Лецитин его хорошо проходит, потому, если принимается еще и эта добавка, старайтесь вести здоровый образ жизни. Чтобы в мозг попадало только самое лучшее.
P.S. Пирацетам укрепляет нервно-мышечную связь! Из этого следует, что он, по сути, является хорошей поддержкой в получении нового опыта, и не важно, знания это или физические тренировки.
Итог:
- Препарат рабочий, один из самых безопасных и дешевых.
- Эффект лучшего запоминания, вам поставят чуть лучше процессор и оперативку.
- Эффект через 2 недели. Пить 2 месяца, по 2 - 2,4 грамма в день.
- Не желателен при проблемах с почками.
- Без ваших действий, без обучения, этот ноотроп не будет работать.
- Пить вместе с Лецитином (продается в аптеках), 1,5 - 2 грамма в день и с витаминами группы B(там же).
- Желательно брать иностранный пирацетам – Ноотропил. Ну или любой иностранный.
- Не читайте много отзывов, вы не знаете как люди принимали препарат, с чем, как долго и т.д.
Успехов в обучении! Посмотрите наше видео на эту тему!
Пирацетам - химическое вещество комплексного действия, улучшающее функции ЦНС за счет синтеза дофамина и увеличения уровня норадреналина. Однако использовать его нужно с вниманием и осторожностью, как описано ниже.
1 Действие и влияние Пирацетама
Лекарство является ноотропным, улучшает психическую деятельность и эмоциональное состояние, интеллектуальную функцию (в частности память, внимание и т.п.) На биохимическом уровне:
- повышает проводимость синапсов;
- устанавливает баланс между АТФ и АДФ;
- активизирует фосфолипазу А;
- стимулирует обменные процессы в нервной ткани;
- улучшает оборот нейромедиаторов;
- повышает резистентность клеток к токсинам и кислородному голоданию;
- усиливает процессы синтеза на ряду с повышенным усвоением глюкозы;
- предотвращает возникновение тромбов, поддерживая возможность эритроцитов проходить через мельчайшие сосуды;
- налаживает кровоток в ишемизированных участках нервной ткани;
- снижает дельта-, повышает альфа- и бета-активность на ЭЭГ;
- эффективно влияет на выздоровление при комплексном лечении инфаркта.
2 Область применения Пирацетама
Учитывая повышенную эффективность и большой спектр полезного действия, лекарство прописывается для лечения массы болезней, среди которых:
- психоорганические заболевания;
- атеросклероз, гипертония, Паркинсон;
- болезнь Альцгеймера, различные деменции, сопровождаемые потерей памяти, нарушениями внимания и речи, ориентации в пространстве, головными болями;
- инсульт, черепно-мозговые травмы, выздоровление после интоксикации, а также вирусных нейроинфекций;
- расстройство цикла сна-бодрствования;
- депрессивные, ипохондрические, апатические состояния;
- нервные расстройства, сопутствующие алкоголизму и наркомании;
- ДЦП или последствия пренатального поражения ЦНС у детей, сопровождающиеся плохой обучаемостью, задержкой в развитии;
- серповидно-клеточная анемия.
3 Особенности действия лекарства, осторожности и противопоказания
Вещество попадает в кровь уже через 30 минут, утилизируется почками через 30 часов. Может накапливаться в различных отделах головного мозга.
Среди противопоказаний к приему Пирацетама:
- серьезные заболевания почек,
- болезнь Гентингтона,
- некоторые виды депрессий,
- индивидуальная чувствительность к составляющим,
- периоды беременности и кормления грудью.
Препарат не применяют на детях до 1 года. С некоторыми ограничениями используют при гипертиреозе, после обширных операций, для больных эпилепсией.
Среди побочных реакций могут наблюдаться: сонливость, депрессия, повышенная возбудимость и раздражительность, головная боль и тремор, усиление либидо. Для желудочно-кишечного тракта - тошнота, рвота, расстройство пищеварения, небольшое увеличение массы тела.
Совместное употребление с другими веществами усиливает эффект психостимуляторов, антикоагулянтов, гормонов щитовидной железы, может провоцировать беспокойство, спутанность сознания, выраженность психических расстройств.
4 Прием и дозировка Пирацетама
Употребление лекарства должно быть одобрено лечащим врачом, возможна передозировка, а также влияние на выполняемую работу, связанную с высокой концентрацией внимания (вождение транспортного средства, управление механизмами и похожие). Начальная дозировка может составлять от 1,2 до 2,4 г. в сутки, возрастая до 9–12 г., при остром нарушении мозгового кровообращения, абстинентном алкогольном синдроме, состоянии комы. Курс лечения длится с 2 недель до 6 месяцев, с постепенной отменой препарата.
Крайне не рекомендуется производить самостоятельное лечение, без участия лечащего врача, особенно с совместным приемом других препаратов. Для детей, больных почечной недостаточностью, серповидно-клеточной анемией, эпилепсией необходима строгая корректировка дозы лекарства.
7491-74-9
Характеристика вещества Пирацетам
Циклическое производное ГАМК .
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное .Фармакодинамика
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не метаболизируется.
Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение вещества Пирацетам
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Побочные действия вещества Пирацетам
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.
Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с ЛС , стимулирующими ЦНС , возможно чрезмерное возбуждение ЦНС .
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.
Пути введения
Внутрь, в/в , в/м .
Меры предосторожности вещества Пирацетам
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии