Неомицин проходит через оболочку клеток бактерий, связывается на 30S субъединице рибосом со специфическими белками-рецепторами. Неомицин нарушает синтез комплекса матричной и транспортной РНК и прекращает образование белков (оказывает бактериостатический эффект). При использовании более высоких концентраций (больше на 1 – 2 порядка) неомицин оказывает повреждающее действие на цитоплазматические оболочки клеток микробов с быстрой дальнейшей гибелью микроорганизма (бактерицидный эффект). Неомицин активен против некоторых грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая Streptococcus pneumoniae, Salmonella spp., Staphylococcus spp., Shigella spp., Escherichia coli, Corynebacterium diphtheriae, Proteus spp., Bacillus anthracis. Устойчивость к неомицину у микроорганизмов формируется медленно. Неомицин не действует на патогенные грибы, анаэробную микрофлору, вирусы.
После приема внутрь неомицин всасывается плохо (3%) и действует практически только на микрофлору кишечника. При нанесении неомицина на небольшие участки целых кожных покровов системное всасывание минимально, но, если нанести препарата на поврежденные участки кожи, обширную поверхность или участки кожи, покрытые грануляциями, неомицин быстро всасывается. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается в течение 0,5 – 1,5 часов. С белками плазмы неомицин связывается до 10%. Плохо проникает в кости, центральную нервную систему, мышцы, грудное молоко, жировую ткань и желчь. Неомицин через плацентарный барьер проникает. Не метаболизируется. Период полувыведения неомицина составляет 2 – 4 часа. Невсосавшийся препарат выводится с фекалиями, всосавшийся - почками. При нарушении функционального состояния почек возможно накопление неомицина в плазме крови. При введении внутримышечно неомицин всасывается полностью и быстро.
Так как после приема внутрь неомицин почти не всасывается, то его ранее применяли при терапии патологии желудочно-кишечного тракта (энтероколит, энтерит, дизентерия), для предоперационной подготовки при хирургических вмешательствах на пищеварительном тракте (для частичной санации кишечника).
При печеночной коме возможно продолжительное угнетение кишечной флоры после приема неомицина в дозе 1 г каждые 6 – 8 часов, это вместе с ограничением приема белка способствует снижению интоксикации аммиаком. Неомицин угнетает обратное всасывание желчных кислот и холестерина, вызывает умеренное понижение содержания липопротеинов низкой плотности, но на содержание триглицеридов неомицин не действует. В офтальмологии может применяться для местной терапии патологии глаз (например, конъюнктивит), закапывая раствор неомицина (33 мг/мл) в конъюнктивальный мешок.
Показания
Инфекционно-воспалительная патология кожи, которая вызвана чувствительными микроорганизмами, включая фурункулез, пиодермию, контагиозное импетиго, инфицированную экзему, инфицированные раны, инфицированную язву, инфицированные отморожения и ожоги 1 и 2 степени.
Способ применения неомицина и дозы
Неомицин используется местно: наносят 1 – 3 раза в сутки на пораженные участки кожи.
Неомицин в настоящее время имеет ограниченное применение из-за высокой токсичности (нефро-, нейро- и ототоксичность. Способ и кратность местного использования зависят от лекарственной формы и концентрации в ней неомицина. Необходимо избегать продолжительного использования неомицина из-за повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам и риска развития сенсибилизации кожи.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к другим аминогликозидам); для наружного использования: обширная площадь поражения, нарушение целостности кожи, трофические язвы, мокнутие в месте нанесения, совместное использование с другими нефро- и ототоксическими средствами, детский возраст.
Ограничения к применению
При необходимости использования на больших участках кожи (имеется риск ототоксичности, в особенности у пожилых пациентов, детей и у больных с нарушением функционального состояния почек) - миастения, поражение 8 пары черепно-мозговых нервов, синдром паркинсонизма, дегидратация, ботулизм, почечная недостаточность, грудное вскармливание, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности использовать неомицин можно только по жизненным показаниям. При системном всасывании неомицин может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Неизвестно, выделяется ли неомицин с грудным молоком.
Побочные действия неомицина
Аллергические реакции:
контактный дерматит (сыпь, зуд, гиперемия, раздражение кожи, отечность);
при всасывании неомицина с большой поверхности возможно системное влияние:
система пищеварения: тошнота, увеличение активности трансаминаз печени, рвота, гипербилирубинемия, стоматит, гиперсаливация;
кровь и система кровообращения:
повышение или снижение артериального давления, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения;
нервная система и органы чувств:
нейротоксичность (парестезия, подергивание мышц, эпилептические припадки, ощущение онемения), сонливость, головная боль, нервно-мышечная блокада (слабость, затруднение дыхания), ототоксичность (снижение слуха, ощущение закладывания или шум в ушах), лабиринтные и вестибулярные нарушения (шаткость и неустойчивость походки, тошнота, головокружение, рвота), необратимая глухота;
мочеполовая система:
нефротоксичность - повышение или снижение частоты мочеиспускания, полиурия или олигурия, жажда, появление осадка в моче, увеличение содержания в плазме креатинина и мочевины, протеинурия;
аллергические реакции:
зуд, кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек;
прочие:
гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, гипертермия, понижение массы тела, развитие суперинфекции.
Взаимодействие неомицина с другими веществами
При системном всасывании неомицин может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов (за счет уменьшения образования кишечной флорой витамина К), снижать эффекты фторурацила, сердечных гликозидов, метотрексата, витаминов B12 и А, феноксиметилпенициллина, пероральных контрацептивов, хенодеоксихолевой кислоты (повышает выделение холестерина желчью). Неомицин несовместим с канамицином, стрептомицином, мономицином, виомицином, гентамицином и прочими нефро- и ототоксичными антибиотиками (увеличивается вероятность развития токсических осложнений). Препараты, которые блокируют нервно-мышечную передачу, нефро- и ототоксические средства (включая капреомицин или прочие аминогликозиды), ингаляционные общие анестетики (в том числе галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты, полимиксины при переливании больших количеств консервированной крови повышают вероятность развития блокады нервно-мышечной передачи, а также нефро- и ототоксического действия.
Передозировка
При передозировке неомицином снижается нервно-мышечной проводимость (возможна остановка дыхания). Необходимо: взрослым вводят внутривенно антихолинэстеразные препараты (прозерин), препараты кальция (глюконат кальция 10% 5 – 10 мл, хлорид кальция 10% 5 – 10 мл); до введения прозерина в начале вводят внутривенно 0,5 – 0,7 мг атропина, через 1,5 – 2 минуты после учащения пульса вводят внутривенно 3 мл 0,05% раствора (1,5 мг) прозерина, при недостаточном эффекте этой дозы повторно вводят такую же дозу прозерина (при развитии брадикардии дополнительно делают инъекцию атропина); детям вводят препараты кальция; при угнетении дыхания - искусственная вентиляция легких; неомицин может выводиться при помощи гемодиализа и перитонеального диализа (менее эффективен, чем гемодиализ).
Торговые названия препаратов с действующим веществом неомицин
Комбинированные препараты:
Бацитрацин + Неомицин: Банеоцин®;
Бацитрацин + Неомицин + Полимиксин B: Триасепт;
Гидрокортизон + Натамицин + Неомицин: Пимафукорт®;
Дексаметазон + Неомицин: Дексона;
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B: Макситрол, Полидекса;
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B + Фенилэфрин: Полидекса с фенилэфрином;
Клостебол + Неомицин: Трофодермин®;
Лидокаин + Неомицин + Полимиксин B: Анауран;
Неомицин + Нистатин + Полимиксин B: Полижинакс, Полижинакс Вирго;
Неомицин + Флуоцинолона ацетонид: Флукорт Н, Флуцинар® Н,
Неомицин + Флуоцинолона ацетонид + Лидокаин: Нефлуан;
Бетаметазон + Неомицин: Бетновейт®-Н;
Орнидазол + Неомицин + Преднизолон + Эконазол: Эльжина®.
Лечение геморроя - это хлопотная и сложная задача, которую больные во многих случаях решают самостоятельно. Эффективное лечение в домашних условиях предполагает комплексный подход и нередко больные выбирают антибиотики, как эффективные, быстродействующие средства. Но так ли действенно и необходимо использование Неомицина для лечения. Аминогликозиды отличаются большим количеством побочных проявлений, а их использование должно проходить под контролем врача.
Состав и форма выпуска
Антибактериальная субстанция неомицина сульфат (на латинском языке - Neomycin) - это сочетание антибиотиков: неомицинов А, В и С, которые образуются в ходе жизнедеятельности Actinomyces (лучистого гриба) или родственных ему организмов. Сульфат неомицина представляет собой желтоватый или молочно-белый порошок, легко разводимый в воде, слабо - в спиртах, и нерастворимый в органических растворителях.
Производится антибиотик в форме наружной мази, порошка для раствора (для уколов), таблеток, спрея для применения наружно, а также в комплексе с другими антибиотиками, противовоспалительными средствами и кортикостероидами в форме вагинальных свечей, капель ушных, глазных, назальных.
Антибактериальную субстанцию используют в ветеринарии для лечения животных и птиц от кишечных бактериальных инфекций (диареи и энтероколита).
Группа антибиотиков
Неомицина сульфат вместе со Стрептомицином и Канамицином относятся к аминогликозидам первого поколения. Аминогликозиды воздействуют путем необратимого угнетения рибосом бактерий, что в больших дозах приводит к бактерицидному действию (бактерии погибают).
Фармакологические свойства Неомицина
Бактерицидное, а в малых дозах бактериостатическое воздействие сульфата неомицина распространяется на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, пастереллы, эшерихии, стафилококки, коринебактерии, синегнойную палочку, сальмонеллы, бруцеллы, микобактерии, клебсиеллы, протеи, шигеллы, и др.
Спектр действия бактерицида не распространяется на анаэробные бактерии (живущие без кислорода), протозойные инфекции и вирусы.
Фармакодинамика
При обработке неповрежденного кожного покрова ограниченным количеством мази проникновение в кровь исключается. В случае больших площадей обработки, если есть раны, грануляционная ткань, при нарушении целостности кожи бактерицид оказывает системное действие, обнаруживается в плазме крови через 30-90 минут.
При попадании в организм перорально (приеме внутрь) воздействует в основном на кишечник, в кровь всасывается в малых количествах (3%). Если есть трещины и ранки на стенках кишечника (в том числе при геморрое), в кровь проникает количество субстанции, способное оказать ощутимые побочные эффекты.
При парентеральном введении (минуя кишечник) в кровь попадает 100% действующего вещества, высока вероятность кумуляции.
Фармакокинетика
Период полувыведения составляет 2-4 часа. Примерно 10% связывается с белками, метаболиты не образуются. Выводится в неизменном виде. В малых дозах проникает в костную, жировую и мышечную ткани, выявляется в желчи, спинномозговой жидкости, грудном молоке, инфильтрируется через плацентарный барьер.
Почки фильтруют лекарство из крови и выводят с мочой, остальное выходит с калом. Бактерицид накапливается в крови, токсично воздействует на почки, слуховой аппарат (происходит накопления бактерицида в обкладочных клетках почек и слуховой жидкости).
Показания к применению
Сульфат неомицина используют для локализации и устранения бактериальных поражений при таких состояниях, как:
- Кишечные инфекции.
- Перед операциями в брюшной полости для санации кишечника.
- В офтальмологии при бактериальных конъюнктивитах.
- Пневмония, туберкулез, патологии мочеполовой системы, менингоэнцефалит.
- Печеночная кома, в дозировке 1 г, каждые 8 часов. Угнетает кишечную флору и снижает интоксикацию аммиаком.
- Инфицированные раны и экземы, ожоги, обморожения (1 и 2 степень), импетиго, пиодермия.
При геморрое
При обострении геморроя аминогликозиды используются только в случаях, когда зуд, болевой синдром и кровотечение осложнены инфекцией. Геморроидальные узлы инфицированы бактериальной флорой, чувствительной к неомицину.
В каких препаратах содержится действующее вещество неомицин?
Наружно (на кожу) назначают мази с неомицином: Мицифрадин, Неотризол, Фрамиин, Неофрацин, Неомин, Неомициновая. Их используют в лечении инфицированных ран, зараженных ожогов, пиодермии, инфицированных экзем (без мокнущих мест). Многие применяются в гинекологии и производятся в форме суппозиториев.
Для борьбы с грибковыми и бактериальными вагинитами и трихомониазом в гинекологии используют вагинальные таблетки, капсулы, свечи Полижинакс, Тержинан и др., содержащие среди активных компонентов неомицина сульфат. Однако в инструкции по применению нет указания, что их можно использовать для лечения геморроя.
Neomecin назначают для купирования бактериальных инфекций глаз, ушей, носа:
- Глазные капли (Неомицин-Опти, Макситрол) и мази (Неладекс, Макситрол) применяют при блефаритах, конъюнктивитах, иридоциклитах.
- Капли ушные с Дексаметазоном + Неомицином + Полимиксином B (Макситрол, Полидекса, Анауран, Отипол) назначают при наружных отитах, экземах наружного слухового прохода.
- Назальные капли (Полидекса) - при синуситах, ринофарингитах, острых ринитах. Спрей назальный Полидекса используют так же, как и капли
При геморрое, инфицированных трещинах анального отверстия, простатитах используют Проктоседил (ректальные свечи, капсулы и мазь для наружного применения). Кроме фрамицетина сульфата (антибиотика из группы аминогликозидов), в состав субстанции входят еще 4 активных компонента. Бактерицид хорошо купирует болевой синдром, останавливает кровотечение, убирает воспаление, отечность и зуд.
При начальной стадии заболевания используют мази и ректальные свечи по типу Нигепана (на основе гепарина и бензокаина), они эффективно борются с болью и зудом, устраняют кровотечение, неомицина не содержат.
При кровоточивости узлов используют мази на основе фенилэфрина (Релиф и др.), эти лекарства без неомицина.
Способ применения
Способ применения сульфата неомицина и комбинированных лекарств зависит от тяжести заболевания, возраста пациента и наличия сопутствующих соматических болезней. Это может быть наружное применение (мази, свечи, аэрозоли, капли), пероральные таблетки, внутримышечные инъекции (внутривенно бактерицид не вводят). Назначают лекарственные формы нечасто из-за его высокой токсичности.
Мазь
В лечении используют мазь наружно (Неомициновую, Неомин и др). Наносят при условии целостности кожного покрова и в случаях тяжелого инфицирования ран, обморожений, ожогов, экзем. Мажут пораженный участок кожи 1-2 раза в сутки. Суммарное количество 0,5% мази, нанесенное за 1 раз, не должно составлять более 50 г (за сутки 100 г), а мази 2% - 10-20 г. Курс лечения 3-5 дней, обязательно под контролем врача.
Таблетки
Назначения проводит доктор с учетом состояния больного и высокой токсичности бактерицида.
Разовая доза не должна превышать 0,2 г для взрослых, а суточное количество лекарства - 0,4 г. Продолжительность терапии от 5 до 7 дней.
Использование таблеток практикуется при подготовке к операциям на кишечнике: на протяжении 2 дней, назначают по 0,2-0,4 г.
Капли
В капельной форме существует несколько вариантов использования лекарства:
- При лечении глазных болезней назначают 1-2 раза/сутки по 2 капли в каждый глаз. В начальных стадиях лечения допускаются закапывания через 4 часа, по мере стихания воспаления промежутки между процедурами увеличиваются. Продолжительность лечения до 7 дней.
- Частота закапываний в больное ухо до 3 раз/сутки. Курс терапии - до 10 дней.
- В нос капают по 2 капли в каждую ноздрю через 12 часов, 5 дней.
Порошок
Выпускается в стеклянных флаконах с резиновой крышечкой. Разводят путем добавления физраствора либо Новокаина прямо в бутылочку. 1 флакон содержит 2 или 5 мг антибиотика. Используется для внутримышечных инъекций при пневмонии, заболеваниях мочеполовой системы и в других случаях.
Аэрозоль
Спрей используют для наружной обработки кожи. Пораженный участок обрабатывают до 3 раз/день, каждый раз перед распылением баллончик встряхивают. Продолжительность лечения 5-7 дней.
Противопоказания при применении Неомицина
Бактерицид не используют при следующих состояниях:
- почечных патологиях (нефритах, нефрозах);
- болезнях слухового нерва;
- кишечной непроходимости;
- в случае обнаружения гиперчувствительности к неомицину, другим аминогликозидам, составляющим лекарственной формы;
- синдроме паркинсонизма;
- заболеваниях ЦНС, нарушениях кроветворения.
Побочные действия
Пищеварительный тракт реагирует на бактерицид тошнотой, рвотными позывами, анорексией. Фиксировались расстройства стула (диарея), кишечные колики, дисбактериоз. Аллергические реакции проявлялись кожной сыпью, зудом, фотодерматозами.
У женщин возникали кандидозы.
Фиксировалось нарушение слуха, шум в ушах.
Наблюдались нарушения выделительной функции почек: патологическое мочеиспускание, жажда, осадок белка в урине.
Передозировка
При передозировке наблюдаются симптомы снижения нервно-мышечной проводимости в сложных случаях вплоть до остановки дыхания, а также падение артериального давления, препарат расслабляет мышцы.
Особые указания
Лекарства, содержащие неомицина сульфат, оказывают нефро - и ототоксическое воздействие, как и Стрептомицин, Гентамицин, Канамицин и др. При возникновении шума в ушах, аллергии или обнаружении белкового осадка в моче препарат отменяют.
Следует избегать попадания лекарства на поврежденную кожу, не обрабатывать большие площади поражения, при случайном проникновении в глаза их промывают чистой водой.
С осторожностью его используют при поражениях печени, язвенно-эрозивных заболеваниях ЖКТ. В этих случаях антибиотик проникает в кровь из пищеварительного тракта в больших количествах.
Для пациентов с болезнью Паркинсона применение лекарства должно быть согласовано с лечащим врачом.
Сульфат неомицина не влияет на быстроту реакции, не оказывает воздействия на управление транспортом и другими сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
При гестации назначают по жизненным показаниям при угрозе жизни матери. Бактерицид инфильтрируется через плаценту, повышает вероятность нарушения развития органов слуха и мочеполовой системы плода.
Применение в детском возрасте
Из-за высокой токсичности грудничкам, детям ясельного и дошкольного возраста бактерицид прописывают в исключительных случаях. Дозировки составляют 0,04 г на каждый килограмм веса ребенка дважды в день. Для грудничков порошок разводят в 1 мл дистиллированной воды. Продолжительность лечения - 7 дней.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с Канамицином (другими антибиотиками), этакриновой кислотой, Колистином. Лекарственное взаимодействие приводит к усилению токсичности обоих лекарств.
Не используют в тандеме с Капреомицином, другими аминогликозидами, полимиксинами, ингаляционными анестетиками, цитратными консервантами (увеличивается риск токсичности, блокады нервно-мышечной передачи).
При усвоении на системном уровне усиливает воздействие антикоагулянтов, снижает эффективность сердечных гликозидов, Метотрексата, витаминов А и В12 , Фторурацила, пероральных контрацептивов.
Аналоги
Полными аналогами по составу торгового названия Неомицина сульфат будут Мицерин, Неофрацин, Нивемицин, Миациин, Софрамициин, Энтерфрам, Бикомиин, Фрамицетин, Неомин, Мицифрадин, Фрамиин, Софрана.
Среди мазей и свеч, используемых для лечения геморроя и имеющих антибиотик в составе, будут:
- Проктоседил. В состав входят гидрокортизон, фрамицетина сульфат, гепарин, эскулозид, бензокаин и бутамбен. Оказывает противовоспалительное, антитромбическое, антибактериальное и местноанестезирующее воздействия. Мазь можно купить в аптеках от 364 рублей за тубу 15 г, свечи - 405 рублей за 20 шт.
- Гепатотромбин Г. Содержит гепарин, преднизолон и полидоканол. Веносклерозирующий, антитромбический и противовоспалительный эффекты. Мазь будет дешевле, стоит от 185 рублей (15 г), свечи - 212 рублей за упаковку (10 шт.).
Сроки и условия хранения
Лекарственные субстанции, в составе которых есть неомицина сульфат, хранят в сухом, темном и недоступном для детей месте, при температуре +14 …+20°С. Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Порошок и таблетки отпускаются по рецепту, мазь для наружного использования - в свободной продаже.
Цена
Лекарство под торговым названием Неомицина выпускается в ограниченном количестве, так как его редко назначают врачи. Купить порошок (10 г) для аэрозоля, с дозатором можно за 295-389 рублей. Мазь (туба 15 г) стоит от 310 рублей, таблетки - от 315 рублей.
2RS,3S,4S,5R)-5-амино-2-(аминометил)-6-((2R,3S,4R,5S)-5-((1R,2R,5R,6R)-3,5-диамино-2-((2R,3S,4R,5S)-3-амино-6-(аминометил)-4,5-дигидрокситетрагидро-2H-пиран-2-илокси)-6-гидроксициклогексилокси)-4-гидрокси-2-(гидроксиметил)тетрагидрофуран-3-илокси)тетрагидро-2H-пиран-3,4-диол
Химические свойства
Неомицин – группа антибиотиков-аминогликозидов первого поколения. Данное вещество является смесью различных видов Неомицина А , С и В , которые вырабатывает актиномицет Streptomyces fradiae или родственные ему организмы.
Чаще всего в препаратах вещество находится в виде н еомицина сульфата . Химическое соединение представляет собой желтоватый или белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, хорошо растворимый в воде и плохо – в спирте. Средство нерастворимо в органических л-ях, гигроскопично. Молекулярная масса = 614,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Бактерицидное , антибактериальное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Неомицин хорошо преодолевает клеточную мембрану бактерий и вступает в связь со специфическими рецепторами-белками , расположенными на 30S субъединице хромосом . Под действием средства нарушается процесс образования комплекса из мРНК и тРНК , ингибируется синтез белковых молекул. Таким образом, вещество проявляет бактериостатические свойства. Если концентрация антибиотика на 1-2 порядка выше, то цитоплазматические мембраны микробных клеток безвозвратно повреждаются, бактерии гибнут.
Неомицина сульфат проявляет активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям: Corynebacterium diphtheriae , стрептококкам , сальмонеллам , стафилококкам , Escherichia coli , Shigella spp. , Bacillus anthracis , Proteus spp . Толерантность к действию препарата развивается медленно. Лекарство не оказывает влияния на анаэробные микроорганизмы, вирусы и патогенные грибы.
После приема внутрь препарат плохо всасывается (менее 3%) и воздействует только на микрофлору кишечника, не проникая в другие ткани и органы. После нанесения на поверхность кожи, при условии отсутствия повреждений, системная абсорбция лекарства минимальна. Однако, при нанесении средства на обширные поверхности, участки с грануляционной сыпью , раны или ссадины, вещество быстро и хорошо абсорбируется и проникает в системный кровоток. Максимальная концентрация после приема препарата внутрь достигается в течение 30 минут – 1,5 часа. Степень связывания с белками крови у средства маленькая – не более 10%.
Несмотря на то, что лекарство плохо проникает в кости, жировую ткань, желчь, грудное молоко и ЦНС, оно преодолевает плацентарный барьер. Неомицин не метаболизируется. Период полувыведения – не более 4 часов. Та небольшая часть препарата, которая проникла в плазму крови, выводится с помощью почек, остальное – с каловыми массами.
Если у пациента нарушена работа почек, то лекарство может накапливаться в сыворотке крови. Внутримышечные инъекции препарата предполагают быстрое и полное всасывание активного компонента.
В связи с тем, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, его можно использовать для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и для подготовки к оперативным вмешательствам.
Данное лекарственное средство снижается уровень ЛПНП , желчных кислот и . Однако не влияет на уровень триглицеридов . Также препарат используют для закапывания в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению
Препарат используют местно и наружно:
- при инфекционно-воспалительных заболеваниях, ассоциированных с чувствительными к действующему веществу бактериями (контагиозное импетиго , , фурункулез , язвы, раны и ожоги, обморожения, пиодермия и т. д.);
- для профилактики осложнений после операций на глазах.
Внутрь лекарство могут назначить:
- при инфекциях и воспаления в ЖКТ (энтериты );
- в рамках подготовительных мер перед операциями на ЖКТ, для частичной “стерилизации” кишечника.
Противопоказания
Препараты Неомицина не используют:
- при на другие аминогликозиды или активный компонент лекарства;
- если при местном нанесении имеются повреждения на поверхности кожи;
- у пациентов с обширными площадями поражения, трофическими язвами (для наружного применения);
- в сочетании с нефро- или ототоксическими препаратами ;
- у детей до 6 лет;
- при обструктивных состояниях или болезнях кишечника (таблетки);
- у лиц, страдающих от почечной недостаточности (прием внутрь).
- пожилым пациентам;
- при поражении 8 пары черепно-мозговых нервов;
- пациентам с , ;
- при ботулизме ;
- беременным женщинам;
- при ;
- во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Во время местного использования данного средства могут проявиться: аллергические реакции, раздражение кожного покрова, зуд, высыпания на коже, гиперемия , контактный дерматит .
При приеме внутрь наблюдаются:
- тошнота, гипербилирубинемия , рвота, повышение активности ферментов печени, гиперсаливация ;
- анемия , гранулоцитопения , тромбоцитопения ;
- непроизвольное подергивание мышц, онемение некоторых частей тела;
- лейкопения , рост или падение артериального давления;
- ретикулоцитопения , парестезии , ;
- потеря веса, гипокальциемия , гипомагниемия ;
- редко – слабость, проблемы с дыханием, и головные боли;
- осложнения на уши, шум в ушах, ощущение закладывания ушей;
- снижение остроты слуха, головокружение;
- шаткость походки, глухота (редко);
- развитие вторичных инфекций, гипонатриемия ;
- кожные аллергические реакции, эозинофилия , зуд;
- , гипокалиемия , гипертермия .
Неомицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования препарата индивидуальный. Зависит от заболевания, лекарственной формы, возраста и состояния пациента.
Инструкция на Неомицина Сульфат для приема внутрь
Для детей в возрасте от 12 лет и более и взрослых пациентов разовая дозировка составляет 1 грамм. В педиатрической практике используют не более 0,25-0,5 г средства за один прием. Суточная дозировка определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Максимальная продолжительность лечения составляет 10 суток.
Местно вещество используют от 1 до 3 раз в день. Препарат наносят тонким слоем. Следует избегать обработки массивных участков кожи.
Передозировка
При передозировке наступает остановка дыхания, снижение нервно-мышечной проводимости, усиление остальных побочных реакций. В качестве лечения взрослым вводят внутривенно антихолинэстеразные лекарства (например, прозерпин через 2 минуты после учащения пульса), препараты кальция, (0,5-07, мг). Можно производить инъекции атропина.
При передозировке у детей показаны препараты кальция и искусственная вентиляция легких при необходимости. Лекарство можно вывести посредством гемолитического диализа и перитонеального диализа .
Взаимодействие
Неомицин усиливает эффект от приема непрямых антикоагулянтов , так как снижает интенсивность метаболизма витамина К в кишечной флоре.
При сочетании данного вещества с , , витаминами А и В12 , сердечными гликозидами , хенодеоксихолевой кислотой или оральными контрацептивами может снижаться эффективность действия препаратов.
Лекарство нельзя одновременно принимать с канамицином , , и прочими нефро- и ототоксичными антибактериальными средствами .
Прием лекарства с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу, капреомицином , аминогликозидами , ингаляционными анестетиками , цитратными консервантами в искусственной крови усиливается его токсическое действие на уши, почки и ЦНС.
Условия продажи
Необходимо иметь при себе рецепт.
Особые указания
Следует избегать нанесения мази или геля на обширный или поврежденный участок кожи, это может привести к потере слуха и развитию прочих нежелательных побочных реакций.
При перфорации барабанной перепонки принимать данный антибиотик внутрь крайне не рекомендуется.
Если в процессе проведения терапии у пациента начало шуметь в ушах, был обнаружен белок в моче или развились аллергические реакции, то прием препарата необходимо прекратить.
Лечение средством нельзя проводить более 10 дней, так как повышается риск развития сенсибилизации кожи или перекрестной чувствительности к прочим антибиотикам данной группы.
Детям
Пожилым
С особой осторожностью проводят лечения антибиотиком у лиц, старше 65 лет.
При беременности и лактации
При беременности лекарство не назначают, так как это может вызвать нарушения в развитии 8 пары черепно-мозговых нервов у плода.
Также следует помнить, что действующее вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Следует поставить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Данное вещество входит в состав: таблеток Неомицин , Неомицина сульфат .
Также в комбинации с прочими действующими веществами Неомицин находится в препаратах: Флукорт Н , , Нефлуан , , Полижинакс Вирго , , (неомицин и ), , Дексона , Триасепт , , с фенилэфрином , Трофодермин , , Бетновейт , Эльжина .
Бактерицидный антибиотик Неомицин ® , принадлежащий ко второму поколению аминогликозидов, имеет существенное отличие от остальных препаратов группы. Он единственный используется для приёма внутрь в виде таблеток. При этом имеет и другие лекарственные формы, которые назначаются для лечения поверхностных инфекций, что связано с особенностями его фармакокинетики и фармакодинамики.
Перед применением лекарственного средства обязательно нужно ознакомиться со списком показаний, ограничений и другие характеристики, чтобы антибиотикотерапия не нанесла вреда организму.
Характерная особенность всех аминогликозидов – это высокая токсичность в отношении органов слуха и почек. Обусловлен такой эффект способностью антибиотиков накапливаться в почечном корковом веществе и жидкости внутреннего уха. А у Неомицина ® это действие выражено особенно сильно, что требует постоянного врачебного контроля за состоянием соответствующих органов и полностью исключает самолечение.
Рецепт Неомицин ® на латинском языке
Выглядит подобным образом:
Rp.: Neomycinum 0.1
D.t.d. № 10.
S. Внутримышечно два раза в день.
Состав и противомикробная активность
Действующее вещество – это композиция из нескольких разновидностей данного антибиотика неомицина (А, В и С), которые продуцируются актиномицетом Streptomyces fradiae.
Антибиотики-аминогликозиды – вторая открытая группа после пенициллинов, которая сегодня насчитывает три поколения АБП. Первым из них был , полученный ещё в 1944, причём использовался он тогда для терапии любых инфекций, вызванных восприимчивыми возбудителями. Такой подход спровоцировал рост резистентности бактерий к препарату и необходимость поиска более эффективных средств. В результате были выделены ещё несколько аминогликозидов, которые сегодня назначаются только в сложных случаях.
Неомицин ® сульфат активен относительно Staphylococcus spp., пневмококков, кишечной и дифтерийной палочек, Salmonella spp., шигелл, Bacillus anthracis и протея. Поскольку действует лекарство только при наличии кислорода, то против внутриклеточных и анаэробных микроорганизмов использовать его нецелесообразно. Уничтожаются патогенные бактерии за счёт нарушения структурной связи РНК и блокирования протеинового синтеза.
Фармакологическая группа неомицина ®
Аминогликозиды.
Форма выпуска неомицина ®
В фармакологии применяется в виде химического соединения – соли серной кислоты – неомицина сульфата. Представляет собой порошкообразную, хорошо растворимую в воде субстанцию белого цвета. Из неё производятся следующие виды лекарственных форм:
- Таблетки, содержащие по 0.1 или 0.25 г антибиотика и дополнительные формообразующие ингредиенты.
- Спрей, предназначенный для местного наружного применения, представляющий собой суспензию с количеством антибиотика 11.72 мг на каждый грамм. В состав также включены лецитин, сорбитана триопеат, пропеллент и изопропилмиристат. Выпускается в аэрозольных баллонах с насадкой-распылителем по 16 или 32 г.
- Неомицин мазь, тоже используемая наружно, в которой содержится 0.5 либо 2% активного компонента. Реализуется медпрепарат в тубах объёмом 15 и 30 гр.
- Порошок неомицина сульфата для приготовления инъекционного раствора. Стеклянные флаконы с резиновыми крышками содержат 0.2 или 0.5 грамма антибиотика.
Действующее вещество используется для производства некоторых других лекарственных форм (например, капли глазные с дексаметазоном или свечи), однако продаются они под другими торговыми названиями. Обо всех этих препаратах подробно рассказывается ниже в соответствующем разделе.
Показания
Перечень заболеваний, поддающихся терапии данным противомикробным средством, определяется спектром активности и его лекарственной формой.
Для таблеток
При внутреннем употреблении препарат не всасывается через слизистые оболочки ЖКТ и, соответственно, в кровь не проникает. Данное свойство позволяет использовать его для антибиотикотерапии поверхностных инфекций органов пищеварения. Но чаще всего таблетированная лекарственная форма назначается для контаминации (то есть стерилизации) желудочно-кишечного тракта перед хирургическим вмешательство в соответствующей области.
Для аэрозоля и мази
Местное применение – основное предназначение Неомицина ® . При нанесении на неповреждённый эпидермис, антибактериальное соединение под кожу и в кровоток практически не попадает. Но если средство применяется для лечения повреждённых областей, то обеспечивается и всасывание в кровь с последующим системным эффектом, что важно учитывать.
Сульфат неомицина ® показан при следующих инфекциях, вызванных восприимчивыми к лекарству возбудителями:
- ожоги и обморожения (1 и 2 степени, инфицированные);
- изъязвления с образованием гноя;
- фурункулёз;
- экзема;
- пиодермия;
- импетиго.
Для лечения абсцессов и прочих гнойных поражений без доступа кислорода к ним, препарат непригоден.
Для порошка
Перед внутримышечным введением порошкообразное средство разводится прямо во флаконе стерильным физраствором или новокаином согласно инструкции. Назначаются уколы в случае пневмонии, катаральных инфекций верхних отделов дыхательных путей, органов мочеполовой сферы, менингоэнцефалита и некоторых других заболеваний.
Дозировки неомицина ®
Неомицин ® мазь наносится на поражённые зоны тонким слоем дважды в сутки. Аэрозоль используется от 1 до 3 раз, при этом перед каждым применением баллон энергично встряхивается до полного перемешивания компонентов. Распыляется на кожу с расстояния не более 20 см в течение трёх секунд. В среднем курс антибиотикотерапии составляет неделю-две.
Неомицин ® из группы антибиотиков-аминогликозидов единственный применяется перорально. Чаще всего он назначается на этапе предоперационной подготовки (когда запланировано хирургическое вмешательство в брюшную полость). 1-2-дневный курс помогает простерилизовать кишечник и снизить риск появления осложнений в послеоперационном периоде.
Взрослым пить нужно по 0.1 грамма антибиотика четыре раза в день с одинаковым интервалом. Для детей предусмотрена формула 4 мг на каждый килограмм веса, разделяя на 2 раза.
Противопоказания
Для препаратов местного действия абсолютным противопоказанием является гиперчувствительность к аминогликозидам и вспомогательным ингредиентам лекарственного средства. Те средства, что действуют системно, запрещены при наличии у пациента почечной недостаточности, кишечной непроходимости и заболеваний органов слуха. Неомицин ® при беременности можно применять исключительно по жизненным показаниям, учитывая возможные тератогенные эффекты (повреждения слуховых нервов и мочевыделительной системы плода). Кормление грудью нужно временно приостановить, если назначен данный препарат.
Побочное действие
Могут возникнуть такие негативные реакции со стороны органов пищеварения, как анорексия, тошнота, рвотные позывы, диарея. Если проявляются нарушения слуха (шум в ушах) или выделительной функции почек, лекарство отменяется. Вероятны также аллергические реакции, фотодерматозы, дисбактериоз и кандидоз.
Неомицин ® при беременности и ГВ
Учитывая высокую токсичность неомицина ® , препарат может применяться только по жизненным показаниям, при отсутствии безопасной альтернативы.
Кормление грудью на время лечения временно прекращают.
Совместимость неомицина ® и алкоголя
Все аминогликозиды категорически не совместимы со спиртными напитками. Алкоголь приводит к значительному усилению нефротоксического и ототоксического эффектов неомицина ® , а также увеличивает нагрузку на печень.
Неомицина ® аналоги
Зарубежные и отечественные производители предлагают довольно много препаратов на основе неомицина ® . В их число входят:
- Банеоцин ® – порошок либо мазь для лечения инфицированных поражений эпидермиса и профилактики послеоперационных осложнений. производится в Швейцарии фармконцерном Сандоз ® .
- – ушные капли, содержащие, помимо антибиотика, сульфат полимиксина ® и лидокаин ® . Показан при отитах, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Выпускается в Италии.
- Полижинакс ® – свечи для местного интравагинального применения с неомицином ® , полимиксином В ® и нистатином ® . Последний компонент оказывает профилактическое действие в отношении дрожжеподобных грибов.
- – ещё одни вагинальные суппозитории для терапии вагинитов и других инфекций, в состав которых, помимо антимикробного средства, включены противогрибковый нистатин ® и антигистаминный преднизолон. Как и предыдущий препарат, производится во Франции.
- – назальный спрей с неомицином ® и фенилэфрином ® . Воздействует на болезнь комплексно, борясь с её причиной и уменьшая симптомы насморка за счёт сосудосуживающего эффекта.
- Неомицин с дексаметазоном ® – глазные капли, часто назначаемые офтальмологами в случае конъюнктивита и других поверхностных инфекций органов зрения.
Существуют и другие препараты, выпускаемые фармацевтическими предприятиями разных стан, которым можно заменить Неомицин ® . Но самостоятельно делать этого категорически нельзя, так как должны учитываться все специфические особенности лекарств и самого пациента. Кроме того, только в условиях медучреждения можно определить конкретного возбудителя болезни и назначить адекватное лечение.
Фармакологическое действие
Аминогликозидный антибиотик. Нарушает синтез белка, подавляя образование комплекса транспортной и матричной РНК. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких концентрациях - бактерицидное действие (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез белка.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; умеренно активен в отношении аэробных бактерий - Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumonia, Vibrio cholerae; Mycobacterium tuberculosis, Haemophilus influenzae.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.
Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Препарат Неомицин, аэрозоль для наружного применения, подавляет развитие бактериальной флоры в очагах воспаления кожи. Обладает также подсушивающим и охлаждающим эффектом.
Фармакокинетика
Неомицин, применяемый на неповрежденную поверхность кожи действует местно и практически не всасывается в кровь. При применении на поврежденной коже неомицин может всасываться в кровь и вызывать системное действие.
Показания
— инфекционно-воспалительные заболевания кожи, вызванные чувствительными к неомицину микроорганизмами (в т.ч. фурункулез, контагиозное импетиго);
— инфицированные ожоги и отморожения I и II степени.
Режим дозирования
Наружно. Перед каждым применением баллон несколько раз энергично встряхнуть. Пораженные участки орошают аэрозолем в течение 3 сек, держа флакон в вертикальном положении на расстоянии около 15-20 см от поверхности кожи.
Процедуру проводят 1-3 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Обычно препарат применяется 7-10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия, отек. Длительное применение неомицина может привести к возникновению контактной аллергии.
При усугублении указанных выше или появлении других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к неомицину или другим компонентам, входящим в состав препарата;
— нарушение целостности кожи, обширная площадь поражения, мокнутие в месте нанесения, трофические язвы;
— одновременное применение с другими ото- и нефротоксичными препаратами;
— детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям
Передозировка
Симптомы: зуд, сыпь, гиперемия, отек, нефротоксичность, ототоксичность.
Лечение: прекращение приема препарата, быстрая элиминация препарата из организма, симптоматическиа терапия.
Лекарственное взаимодействие
Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с неомицином, применять другие препараты рекомендуется только после согласования с врачом.
Длительное применение препарата одновременно с ото- и нефротоксичными препаратами (в т.ч. с гентамицином, этакриновой кислотой, колистином) может усиливать токсичность неомицина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года. Не следует использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Необходимо избегать контакта препарата со слизистыми оболочками и защищать глаза от действия аэрозоля. В случае попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки, тщательно промыть их прохладной водой.
Не следует вдыхать распыленный препарат.
Не рекомендуется наносить препарат на большую поверхность кожи, особенно поврежденную, а также под окклюзионную повязку из-за возможности всасывания препарата в кровь и появления нежелательных реакций, характерных для системного действия неомицина (ототоксичность, нефротоксичность). При появлении вышеуказанных нежелательных явлений препарат необходимо немедленно отменить.
В случае раздражения кожи в месте аппликации, необходимо прекратить применение препарата.
Длительное применение препарата может привести к росту устойчивых штаммов бактерий и грибов.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя ударять, нагревать и вскрывать. Пустой баллон необходимо выбросить. Препарат легко воспламеняется. Не распылять вблизи открытого огня. Хранить вдали от открытого огня и действующих нагревательных приборов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.